特許

J-GLOBAL ID：200903066100611771

抗アテローム性動脈硬化症ジアリール化合物

発明者： アロースミス,リチャード ジェイムズ ,  ダン,ジョン ゴードン ,  フランツマン,カール ビートルト ,  ホッジソン,シモン ティーンバイ ,  ウォーテス,ピーター ジョン
出願人/特許権者： ザ、ウェルカム、ファンデーション、リミテッド
代理人 (1件)： 佐藤 一雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-503357
公開番号（公開出願番号）：特表平8-512046
出願日： 1994年06月29日
公開日（公表日）： 1996年12月17日
要約：

【要約】本発明は式(I)のジアリール化合物、及び医学的治療へのそれらの使用、特に、ACAT抑制剤が必要とされる高脂血症やアテローム性動脈硬化症のような臨床的症状の予防もしくは治療への使用に関する。本発明はまた、医薬組成物、及び本発明の化合物の製造法にも関する。

請求項（抜粋）：

医学的治療に用いるための式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは生理学的に機能性のある誘導体。(上記式中、 Wは水素、又は、ハロ、C<SB>1<HAN>ー</HAN>4</SB>アルキル、C<SB>1<HAN>ー</HAN>4</SB>アルコキシ、ヒドロキシ、C<SB>1<HAN>ー</SB></HAN><SB>4</SB>ハロアルキル、C<SB>1<HAN>ー</HAN>4</SB>ハロアルコキシ及びRC(O)-(ここでRは、水素、C<SB>1<HAN>ー</HAN>4</SB>アルキル、C<SB>1<HAN>ー</HAN>4</SB>アルコキシ、ヒドロキシ、C<SB>1<HAN>ー</HAN>4</SB>ハロアルキル、及びC<SB>1<HAN>ー</HAN>4</SB>ハロアルコキシから選ばれる)から独立して選ばれる1個以上の基で置換されていてもよいC<SB>1-12</SB>ヒドロカルビル基であり、 Xは-NR<SP>1</SP>C(O)NR<SP>2</SP>-、-NR<SP>1</SP>C(O)-、-NR<SP>1</SP>C(O)O-、-C(O)NR<SP>2</SP>-、又は-OC(O)NR<SP>2</SP>-(ここでR<SP>1</SP>及びR<SP>2</SP>は、水素、C<SB>1-</SB><SB>4</SB>アルキル、及びC<SB>1<HAN>ー</HAN>4</SB>ハロアルキルから独立して選ばれる)であり、 Yは結合、C<SB>2<HAN>ー</HAN>4</SB>アルキニレン、C<SB>2<HAN>ー</HAN>4</SB>アルケニレン(シスもしくはトランス)、C<SB>1-4</SB>アルキレン、-(CH<SB>2</SB>)<SB>n</SB>-O-(CH<SB>2</SB>)<SB>p</SB>-、又は-(CH<SB>2</SB>)<SB>n</SB>-S(O)<SB>q</SB>-(CH<SB>2</SB>)<SB>p</SB>-(ここでnとpは0、1、2、3及び4から独立して選ばれる整数であるが、但し、n+pは4より大きくなく、またqは0、1及び2から選ばれる整数である)であり、またYは、ハロ、C<SB>1-4</SB>アルキル、及びC<SB>1-4</SB><SB></SB>ハロアルキルから独立して選ばれる1個以上の基により置換されていてもよく、 Eは結合、C<SB>1<HAN>ー</HAN>4</SB>アルキレン、-(CH<SB>2</SB>)<SB>r</SB>-O-(CH<SB>2</SB>)<SB>s</SB>-、-(CH<SB>2</SB>)<SB>r</SB>-S(O)<SB>t</SB>-(CH<SB>2</SB>)<SB>s</SB>-、-(CH<SB>2</SB>)<SB>r</SB>-C(O)-(CH<SB>2</SB>)<SB>s</SB>-(ここでr及びsは0、1、2、3及び4から抽立して選ばれる整数であるが、但し、r+sは4より大きくなく、またtは0、1及び2から選ばれる整数である)、-OC(O)-、-C(O)O-、-S(O)<SB>2</SB>N(R<SP>3</SP>)-、-(R<SP>3</SP>)NS(O)<SB>2</SB>-、-C(O)N(R<SP>3</SP>)-、-(R<SP>3</SP>)NC(O)N(R<SP>4</SP>)-、又は-(R<SP>3</SP>)NC(O)-(ここでR<SP>3</SP>とR<SP>4</SP>は、水素、C<SB>1-4</SB>アルキル、及びC<SB>1-4</SB><SB></SB>ハロアルキルから独立して選ばれる)であり、 Zは脂肪族環系、C<SB>1-8</SB>アルキル、C<SB>1-8</SB>アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、又はアリールであり、またZは、ハロ、シアノ、-CO<SB>2</SB>R<SP>6</SP>、-C(O)NR<SP>6</SP>R<SP>7</SP>、-NR<SP>6</SP>R<SP>7</SP>(ここでR<SP>6</SP>及びR<SP>7</SP>は、水素、C<SB>1-4</SB>アルキル、及びC<SB>1-4</SB>ハロアルキルから独立して選ばれる)、C<SB>1<HAN>ー</HAN>4</SB>アルキル、C<SB>1-4</SB>ハロアルキル、C<SB>1-4</SB>アルコキシ、C<SB>1-4</SB>ハロアルコキシ、ヒドロキシ、及びC<SB>2-8</SB>ポリエーテルから独立して選ばれる1個以上の基により置換されていてもよく、 フェニル環A及びBは、ハロ、C<SB>1-4</SB>アルキル、C<SB>1-4</SB>ハロアルキル、C<SB>1-4</SB>アルコキシ、C<SB>1-4</SB>ハロアルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、R<SP>8</SP>R<SP>9</SP>NC(O)-、R<SP>8</SP>C(O)N(R<SP>9</SP>)-、R<SP>8</SP>C(O)O-、及びR<SP>8</SP>C(O)-(ここでR<SP>8</SP>及びR<SP>9</SP>は、水素、C<SB>1-4</SB>アルキル、及びC<SB>1-4</SB>ハロアルキルから独立して選ばれる)から独立して選ばれる1個以上の基により置換されていてもよく、 但し、Yがメチレン、エチレンもしくはn-プロピレン、又は-CH=CH-(シスもしくはトランス)である場合には、-E-Z基は、独立して選ばれた1個以上の極性基により置換されていてもよいC<SB>1<HAN>ー</HAN>6</SB>アルキルではない)

IPC (20件)：

C07C233/25 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/195 ,  A61K 31/215 ,  A61K 31/35 ,  A61K 31/415 ABX ,  A61K 31/445 ADP ,  A61K 31/535 AED ,  C07C231/12 ,  C07C235/06 ,  C07C235/54 ,  C07C237/22 ,  C07C255/45 ,  C07C275/36 ,  C07C309/15 ,  C07C311/21 ,  C07D211/88 ,  C07D233/60 101 ,  C07D295/18 ,  C07D309/10

FI (20件)：

C07C233/25 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/195 ,  A61K 31/215 ,  A61K 31/35 ,  A61K 31/415 ABX ,  A61K 31/445 ADP ,  A61K 31/535 AED ,  C07C231/12 ,  C07C235/06 ,  C07C235/54 ,  C07C237/22 ,  C07C255/45 ,  C07C275/36 ,  C07C309/15 ,  C07C311/21 ,  C07D211/88 ,  C07D233/60 101 ,  C07D295/18 Z ,  C07D309/10

引用特許：

出願人引用 (4件)

• 特開昭50-070345
  
• 特開平2-076842
  
• 特開昭56-086141
  
• 特開昭60-072787
  

審査官引用 (12件)

• 特開昭50-070345
  
• 特開平2-076842
  
• 特開昭56-086141
  
• 特開昭60-072787
  
• 特開昭50-070345
  
• 特開平2-076842
  
• 特開昭56-086141
  
• 特開昭60-072787
  
• 特開昭50-070345
  
• 特開平2-076842
  
• 特開昭56-086141
  
• 特開昭60-072787
  

引用文献：

出願人引用 (2件)

• Aust.J.Chem., 1975, Vol.28, p.65-80
• Farmakologiya i Toksikologiya, 1974, Vol.37, No.6, p.711-715

審査官引用 (2件)

• Aust.J.Chem., 1975, Vol.28, p.65-80
• Farmakologiya i Toksikologiya, 1974, Vol.37, No.6, p.711-715