N-ピラゾールA2A受容体アゴニスト

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：三好秀和 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-515876
公開番号（公開出願番号）：特表2003-506461
出願日： 2000年06月21日
公開日（公表日）： 2003年02月18日
要約：

【要約】式(1)を有する2-アデノシンN-ピラゾール化合物、並びに、A2A受容体アゴニストとして化合物を使用して、治療目的および心臓を造影する目的で哺乳動物の冠血管拡張を刺激する方法。【化1】

請求項（抜粋）：

式【化1】[式中、R1は、CH2OH、-CONR5R6であり;R3は、C1-15アルキル、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、SO2NR20COR22、SO2NR20CO2R22、SO2NR20CON(R20)2、N(R20)2NR20COR22、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、NR20C(NR20)NHR23、COR20、CO2R20、CON(R20)2、CONR20SO2R22、NR20SO2R22、SO2NR20CO2R22、OCONR20SO2R22、OC(O)R20、C(O)OCH2OC(O)R20、およびOCON(R20)2、-CONR7R8、C2-15アルケニル、C2-15アルキニル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール置換基は、所望により、ハロ、アルキル、NO2、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、SO2NR20COR22、SO2NR20CO2R22、SO2NR20CON(R20)2、N(R20)2NR20COR22、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、NR20C(NR20)NHR23、COR20、CO2R20、CON(R20)2、CONR20SO2R22、NR20SO2R22、SO2NR20CO2R22、OCONR20SO2R22、OC(O)R20、C(O)OCH2OC(O)R20、およびOCON(R20)2からなる群から独立的に選択された1から3個の置換基で置換されており、ここでの任意のヘテロアリール、アリールおよびヘテロシクリル置換基は、所望により、ハロ、NO2、アルキル、CF3、アミノ、モノ-またはジ-アルキルアミノ、アルキルまたはアリールまたはヘテロアリールアミド、NCOR22、NR20SO2R22、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20CON(R20)2、OC(O)R20、OC(O)N(R20)2、SR20、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、CNおよびOR20で置換されており; R5およびR6は、各々個々に、H;ハロ、NO2、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、SO2NR20COR22、SO2NR20CO2R22、SO2NR20CON(R20)2、N(R20)2NR20COR22、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、NR20C(NR20)NHR23、COR20、CO2R20、CON(R20)2、CONR20SO2R22、NR20SO2R22、SO2NR20CO2R22、OCONR20SO2R22、OC(O)R20、C(O)OCH2OC(O)R20、およびOCON(R20)2からなる群から独立的に選択された1から2個の置換基で所望により置換されたC1-C15アルキルから選択され、ここでの任意のヘテロアリール、アリールおよびヘテロシクリル置換基は、所望により、ハロ、NO2、アルキル、CF3、アミノ、モノ-またはジ-アルキルアミノ、アルキルまたはアリールまたはヘテロアリールアミド、NCOR22、NR20SO2R22、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20CON(R20)2、OC(O)R20、OC(O)N(R20)2、SR20、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、CNおよびOR20で置換されており; R7は、水素、C1-15アルキル、C2-15アルケニル、C2-15アルキニル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール置換基は、所望により、ハロ、NO2、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、SO2NR20COR22、SO2NR20CO2R22、SO2NR20CON(R20)2、N(R20)2NR20COR22、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、NR20C(NR20)NHR23、COR20、CO2R20、CON(R20)2、CONR20SO2R22、NR20SO2R22、SO2NR20CO2R22、OCONR20SO2R22、OC(O)R20、C(O)OCH2OC(O)R20およびOCON(R20)2からなる群から独立的に選択された1から3個の置換基で置換されており、ここでの任意のヘテロアリール、アリールおよびヘテロシクリル置換基は、所望により、ハロ、NO2、アルキル、CF3、アミノ、モノ-またはジ-アルキルアミノ、アルキルまたはアリールまたはヘテロアリールアミド、NCOR22、NR20SO2R22、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20CON(R20)2、OC(O)R20、OC(O)N(R20)2、SR20、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、CNおよびOR20で置換されており; R8は、水素、C1-15アルキル、C2-15アルケニル、C2-15アルキニル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリール置換基は、所望により、ハロ、NO2、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、SO2NR20COR22、SO2NR20CO2R22、SO2NR20CON(R20)2、N(R20)2NR20COR22、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、NR20C(NR20)NHR23、COR20、CO2R20、CON(R20)2、CONR20SO2R22、NR20SO2R22、SO2NR20CO2R22、OCONR20SO2R22、OC(O)R20、C(O)OCH2OC(O)R20、およびOCON(R20)2からなる群から独立的に選択された1から3個の置換基で置換されており、ここでの各々の任意のヘテロアリール、アリール、およびヘテロシクリル置換基は、所望により、ハロ、NO2、アルキル、CF3、アミノ、モノ-またはジ-アルキルアミノ、アルキルまたはアリールまたはヘテロアリールアミド、NCOR22、NR20SO2R22、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20CON(R20)2、OC(O)R20、OC(O)N(R20)2、SR20、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、CNおよびOR20で置換されており; R20は、H、C1-15アルキル、C2-15アルケニル、C2-15アルキニル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール置換基は、所望により、ハロ、アルキル、モノ-またはジ-アルキルアミノ、アルキルまたはアリールまたはヘテロアリールアミド、CN、O-C1-6アルキル、CF3、アリールおよびヘテロアリールから独立的に選択された1から3個の置換基で置換されており; R22は、C1-15アルキル、C2-15アルケニル、C2-15アルキニル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここでのアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリール置換基は、所望により、ハロ、アルキル、モノ-またはジ-アルキルアミノ、アルキルまたはアリールまたはヘテロアリールアミド、CN、O-C1-6アルキル、CF3、アリール、およびヘテロアリールから独立的に選択された1から3個の置換基で置換されており;そして R2およびR4は、H、所望によりハロ、CN、CF3、OR20およびN(R20)2で置換されたC1-6アルキルおよびアリールからなる群から選択され、ただし、R2が水素でない場合、R4は水素であり、R4が水素でない場合、R2は水素である]を有する化合物。

IPC (8件)：

C07H 19/167 , A61K 31/7076 , A61P 7/00 , A61P 7/02 , A61P 9/10 , A61P 29/00 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 111

FI (8件)：

C07H 19/167 , A61K 31/7076 , A61P 7/00 , A61P 7/02 , A61P 9/10 , A61P 29/00 , A61P 43/00 105 , A61P 43/00 111

Fターム (18件)：

4C057BB02 , 4C057CC03 , 4C057DD01 , 4C057LL36 , 4C057LL41 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086EA18 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA40 , 4C086ZA51 , 4C086ZA54 , 4C086ZB11 , 4C086ZB21 , 4C086ZC42

引用文献：

出願人引用 (1件)

CHEM. PHARM. BULL., 1975, V23N4, P759-774

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