ベンズアミジン誘導体

発明者： , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：葛和清司
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-539016
公開番号（公開出願番号）：特表2002-508370
出願日： 1998年11月27日
公開日（公表日）： 2002年03月19日
要約：

【要約】本発明は、下記式Iで表わされる新規化合物に関する:【化1】式中、X、Y、W、R1 、R2 、R3 およびR4 は、特許請求の範囲の請求項1に定義されている通りである。これらの化合物は、凝固因子Xaのインヒビターであり、血栓塞栓障害の予防および/または治療に使用することができる。

請求項（抜粋）：

式Iで表わされる化合物およびその塩:【化1】式中、 R1 は、-C(=NH)-NH2 であり、この基は置換基として、1個の-COA、-CO-[C(R5 )2 ]m -Ar、-COOA、-OH、または慣用のアミノ保護基、【化2】を有することができ、 R2 は、H、A、OR5 、N(R5 )2 、NO2 、CN、Hal、NR5 COA、NHCOAr、NHSO2 A、NHSO2 Ar、COOR5 、CON(R5 )2 、CONHAr、COR5 、COAr、S(O)n AまたはS(O)n Arであり、 R3 は、R5 または-[C(R5 )2 ]m -COOR5 であり、 R3 およびXは一緒になって、-CO-N-であり、これによりR3 は-C=Oであり、XはNである5員環を形成しており、 R4 は、A、シクロアルキル、-[C(R5 )2 ]m Ar、-[C(R5 )2 ]m Hetまたは-CR5 =CR5 -Arであり、 R5 は、H、Aまたはベンジルであり、 Xは、O、NR5 またはCH2 であり、 Yは、O、NR5 、N[C(R5 )2 ]m -Ar、N[C(R5 )2 ]m -Het、N[C(R5 )2 ]m -COOR5 、N[C(R5 )2 ]m -CON(R5 )2 、N[C(R5 )2 ]m -CONR5 ArまたはN[C(R5 )2 ]m -CONAr2 、【化3】 Wは、結合、-SO2 -、-CO-、-COO-または-CONR5 -であり、 Aは、C原子1〜20個を有するアルキルであり、この基中に存在する1個または2個のCH2 基は、OもしくはS原子により、または-CR5 =CR5 -基により置き換えられていてもよく、および/または1〜7個のH原子は、Fにより置き換えられていてもよく、 Arは、ナフチルまたはフェニルであり、この基は未置換であるか、または置換基として、1個、2個または3個のR1 、A、Ar ́、OR5 、N(R5 )2 、NO2 、CN、Hal、NHCOA、NHCOAr ́、NHSO2 A、NHSO2 Ar ́、COOR5 、CON(R5 )2 、CONHAr ́、COR5 、COAr ́、S(O)n AまたはS(O)n Arを有しており、 Ar ́は、ナフチルまたはフェニルであり、この基は未置換であるか、または置換基として、1個、2個または3個のR1 、A、OR5 、N(R5 )2 、NO2 、CN、Hal、NHCOA、COOR5 、CON(R5 )2 、COR5 またはS(O)n Aを有しており、 Hetは、一環または二環の飽和または不飽和ヘテロ環系であり、この環系は、1個、2個、3個または4個の同一または相違する、窒素、酸素およびイオウなどのヘテロ原子を含有し、またこの環系は、未置換であるか、または置換基として、1個または2個以上のHal、A、Ar ́、OR5 、COOR5 、CN、N(R5 )2 、NO2 、NHCOA、NHCOAr ́および/またはカルボニル酸素を有しており、 Halは、F、Cl、BrまたはIであり、 mは、0、1、2、3または4であり、 nは、0、1または2である。

IPC (32件)：

C07C257/18 , A61K 31/155 , A61K 31/18 , A61K 31/195 , A61K 31/4245 , A61K 31/426 , A61K 31/454 , A61K 31/495 , A61K 31/496 , A61K 31/506 , A61P 7/02 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 25/00 , A61P 29/00 , A61P 43/00 111 , C07C311/05 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07D239/42 , C07D263/20 , C07D271/06 , C07D277/28 , C07D285/14 , C07D295/12 , C07D295/22 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14

FI (32件)：

C07C257/18 , A61K 31/155 , A61K 31/18 , A61K 31/195 , A61K 31/4245 , A61K 31/426 , A61K 31/454 , A61K 31/495 , A61K 31/496 , A61K 31/506 , A61P 7/02 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 25/00 , A61P 29/00 , A61P 43/00 111 , C07C311/05 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07D239/42 Z , C07D263/20 , C07D271/06 , C07D277/28 , C07D285/14 , C07D295/12 A , C07D295/22 A , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14

Fターム (61件)：

4C033AD13 , 4C033AE17 , 4C033AE18 , 4C033AE20 , 4C036AD04 , 4C036AD12 , 4C056AA01 , 4C056AB01 , 4C056AC02 , 4C056AD01 , 4C056AE01 , 4C056AE02 , 4C056AF05 , 4C056BA08 , 4C056BA11 , 4C056BB04 , 4C056BC06 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB03 , 4C063BB06 , 4C063BB09 , 4C063CC52 , 4C063CC58 , 4C063DD34 , 4C063DD52 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC21 , 4C086BC42 , 4C086BC50 , 4C086BC69 , 4C086BC71 , 4C086BC82 , 4C086GA07 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA10 , 4C086NA14 , 4C086ZA36 , 4C086ZA54 , 4C086ZB11 , 4C206AA01 , 4C206AA03 , 4C206AA04 , 4C206GA07 , 4C206GA26 , 4C206HA10 , 4C206JA11 , 4C206JA13 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206NA14 , 4C206ZB11 , 4H006AA01 , 4H006AA03 , 4H006AB20 , 4H006AB23 , 4H006AB84

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