ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-106742
公開番号（公開出願番号）：特開平11-302173
出願日： 1998年04月16日
公開日（公表日）： 1999年11月02日
要約：

【要約】 (修正有)【解決手段】下記一般式(1)で示されるヒストン脱アセチル化酵素阻害作用を持つベンズアミド誘導体。化合物の具体的一例を示すと、になる。【効果】上記のヒストン脱アセチル化酵素阻害作用を持つベンズアミド誘導体は、細胞の増殖に関わる疾患の治療および/または改善剤、遺伝子治療の効果増強薬または免疫抑制剤として有用である。特に、制癌剤として効果が高く、造血器腫瘍、固形癌に有効である。

請求項（抜粋）：

式(1)[化1]【化1】[式中、Aは置換されていてもよいピリジン環または縮合ピリジン環(置換基として、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、炭素数1〜4のアミノアルキル基、炭素数1〜4のアルキルアミノ基、炭素数1〜4のアシル基、炭素数1〜4のアシルアミノ基、炭素数1〜4のアルキルチオ基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキル基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキルオキシ基、カルボキシル基、炭素数1〜4のアルコキシカルボニル基からなる群より選ばれた基を1〜4個有する)を表す。Xは直接結合または式(2)[化2]【化2】{式中、eは1〜4の整数を表す。gおよびmはそれぞれ独立して0〜4の整数を表す。R4は水素原子、置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基または式(3)[化3]【化3】(式中、R6は置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキル基、フェニル基またはピリジン環を表す)で表されるアシル基を表す。R5は水素原子または置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基を表す}で示される構造のいずれかを表す。nは1〜4の整数を表す。Qは式(4)[化4]【化4】(式中、R7およびR8はそれぞれ独立して、水素原子または置換されていてもよい炭素数1〜4のアルキル基を表す)で示される構造のいずれかを表す。R1およびR2はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、炭素数1〜4のアルキル基、炭素数1〜4のアルコキシ基、炭素数1〜4のアミノアルキル基、炭素数1〜4のアルキルアミノ基、炭素数1〜4のアシル基、炭素数1〜4のアシルアミノ基、炭素数1〜4のアルキルチオ基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキル基、炭素数1〜4のパーフルオロアルキルオキシ基、カルボキシル基または炭素数1〜4のアルコキシカルボニル基を表す。R3は、アミノ基または水酸基を表す。]で示されるベンズアミド誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とするヒストン脱アセチル化酵素阻害剤。

IPC (10件)：

A61K 31/44 AED , A61K 31/44 ABA , A61K 31/44 ABC , A61K 31/44 ABF , A61K 31/44 ABN , A61K 31/44 ADA , A61K 31/44 ADU , A61K 31/44 ADZ , A61K 31/44 AGZ , A61K 48/00

FI (10件)：

A61K 31/44 AED , A61K 31/44 ABA , A61K 31/44 ABC , A61K 31/44 ABF , A61K 31/44 ABN , A61K 31/44 ADA , A61K 31/44 ADU , A61K 31/44 ADZ , A61K 31/44 AGZ , A61K 48/00

引用特許：

出願人引用 (3件)

分化誘導剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平10-074440 出願人：三井化学株式会社
分化誘導剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平10-075349 出願人：三井化学株式会社
分化誘導剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平9-260277 出願人：三井東圧化学株式会社

審査官引用 (3件)

分化誘導剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平9-260277 出願人：三井東圧化学株式会社
分化誘導剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平10-074440 出願人：三井化学株式会社
分化誘導剤
公報種別：公開公報出願番号：特願平10-075349 出願人：三井化学株式会社

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