特許
J-GLOBAL ID:200903066371247269

G-タンパク質機能の阻害および増殖性疾患の治療に有用な三環式カルバメート化合物

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 山本 秀策
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平7-511923
公開番号(公開出願番号):特表平8-510759
出願日: 1994年10月12日
公開日(公表日): 1996年11月12日
要約:
【要約】以下の式で表される化合物から選択される化合物;またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
請求項(抜粋):
以下の式で表される化合物から選択される化合物;またはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、ここで: a、b、cおよびdのひとつはNまたはNR9を表し、ここでR9は、O-、-CH3または-(CH2)nCO2Hであり、ここでnは1〜3であり、そして残りのa、b、cおよびd基はCR1またはCR2を表し、ここでR1およびR2はそれぞれ独立して、H、ハロ、-CF3、-OR10、-COR10、-SR10、-N(R10)2、-NO2、-OC(O)R10、-CO2R10、-OCO2R11、ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ、-CN、アルキニル、アルケニルまたはアルキルから選択され、ここで該アルキルまたはアルケニル基は、必要に応じてハロ、-OR10または-CO2R10で置換されており、ここでR10は、H、アルキル、アリール、またはアラルキルを表し、そしてR11は、アルキルまたはアリールを表し; 炭素原子5と炭素原子6との間の点線は、必要に応じて二重結合を表し; AおよびBは、独立して、-R10、ハロ-OR11、-OCO2R11または-OC(O)R10であり、そして炭素原子5と炭素原子6との間に二重結合が存在しない場合、AおよびBは、それぞれ独立して、H2、-(OR11)2;Hおよびハロ、ジハロ、アルキルおよびH、(アルキル)2、-Hおよび-OC(O)R10、Hおよび-OR10、=O、アリールおよびH、=NOR10または-O-(CH2)p-O-を表し、ここてpは、2、3また4であり、そしてR10は、H、アルキル、アリール、またはアラルキルを表し、R11は、アルキルまたはアリールを表し; R5、R6、R7、およびR8はそれぞれ独立して、H、-CF3、アルキルまたはアリールを表し、該アルキルまたはアリールは、必要に応じて、-OR10、-SR10、-N(R10)2、-NO2、-COR10、-OCOR10、-OCO2R11、-CO2R10、OPO3R10で置換され、またはR5、R6、R7、およびR8の1つは、以下に規定されるようなVと組み合わされて-(CH2)r-を表し得(rは1〜4)、これは低級アルキル、低級アルコキシ、-CF3またはアリールで置換され得、ここでR10は、H、アルキル、アリール、またはアラルキルを表し、そしてR11は、アルキルまたはアリールを表し; R22およびR24は、同じであるかまたは異なり、そしてそれぞれ独立に、上記R1およびR2と同じ任意の基であり; R26およびR28は、同じであるかまたは異なり、そしてそれぞれ独立に、上記R1およびR2と同じ任意の基であり、またはR26およびR28は、一緒になって、ベンゼン環(環III)に縮合した飽和または不飽和C5-C7縮合環を表し得; Vは、-OR30または-SR70を表し; R30は、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル、-2、-3、または-4ピペリジルまたはN-置換ピペリジルを表し、ここで該N-置換ピペリジル上の置換基は、C1〜C4アルキル、アルキルカルボニルまたは-C(O)NH(R10)であり、ここでR10は、Hまたはアルキルであり;そして、 R70は、アリール、ヘテロアリール、2-、3-、または4-ピペリジルまたはN-置換ピペリジルであり、ここで該N-置換ピペリジル上の置換基は、C1〜C4アルキル、アルキルカルボニルまたは-C(O)NH(R10)であり、ここでR10は、Hまたはアルキルである;または、その薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、ここで: a、b、c、d、A、およびBは上記1.1式で定義したのと同じであり; R5、R6、R7、およびR8はそれぞれ独立して、H、-CF3、アルキルまたはアリールを表し、該アルキルまたはアリールは、必要に応じて、-OR10、-SR10、-N(R10)2、-NO2、-COR10、-OCOR10、-OCO2R11、-CO2R10、OPO3R10で置換され、またはR5、R6、R7、およびR8の1つは、以下に規定されるようなWと組み合わされて-(CH2)r-を表し得(rは1〜4)、これは低級アルキル、低級アルコキシ、-CF3またはアリールで置換され得、ここでR10は、H、アルキル、アリール、またはアラルキルを表し、そしてR11は、アルキルまたはアリールを表し; R32およびR34は、同じであるかまたは異なり、そしてそれぞれ独立に、上記R1およびR2と同じ任意の基であり; R36およびR38は、同じであるかまたは異なり、そしてそれぞれ独立に、上記R1およびR2と同じ任意の基であり、またはR36およびR38は、一緒になって、ベンゼン環(環III)に縮合した飽和または不飽和C5-C7縮合環を表し得; Wは、-OR40または-SR70を表し; R40は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、または、-2、-3、または-4ピペリジルまたはN-置換ピペリジルを表し、ここで該N-置換ピペリジル上の置換基は、C1〜C4アルキル、アルキルカルボニルまたは-C(O)NH(R10)であり、ここでR10は、Hまたはアルキルであり; R70は、アリール、ヘテロアリール、2-、3-、または4-ピペリジルまたはN-置換ピペリジルであり、ここで該N-置換ピペリジル上の置換基は、C1〜C4アルキル、アルキルカルボニルまたは-C(O)NH(R10)であり、ここでR10は、Hまたはアルキルであり;そして 炭素5と炭素6との間の点線は、必要に応じて二重結合を表す;または、その薬学的に受容可能な塩または溶媒和物、ここで: a、b、C、d、A、およびBは上記と同じであり; R5、R6、R7、およびR8はそれぞれ独立して、H、-CF3、アルキルまたはアリールを表し、該アルキルまたはアリールは、必要に応じて、-OR10、-SR10、-N(R10)2、-NO2、-COR10、-OCOR10、-OCO2R11、-CO2R10、OPO3R10で置換され、またはR5、R6、R7、およびR8の1つは、以下に規定されるようなYと組み合わされて-(CH2)r-を表し得(rは1〜4)、これは低級アルキル、低級アルコキシ、-CF3またはアリールで置換され得、ここでR10は、H、アルキル、アリール、またはアラルキルを表し、そしてR11は、アルキルまたはアリールを表し; R44およびR46は、同じであるかまたは異なり、そしてそれぞれ独立に、上記R1およびR2と同じ任意の基であり; R48およびR50は、同じであるかまたは異なり、そしてそれぞれ独立に、上記R1およびR2と同じ任意の基であり、またはR48およびR50は、一緒になって、ベンゼン環(環III)に縮合した飽和または不飽和C5-C7縮合環を表し得; Yは、-OR52または-SR70を表し; R52は、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキル、または、-2、-3、または-4ピペリジルまたはN-置換ピペリジルを表し、ここで該N-置換ピペリジル上の置換基は、C1〜C4アルキル、アルキルカルボニルまたは-C(O)NH(R10)であり、ここでR10は、Hまたはアルキルであり; R70は、アリール、ヘテロアリールアルキル、2-、3-、または4-ピペリジルまたはN-置換ピペリジルであり、ここで該N-置換ピペリジル上の置換基は、C1〜C4アルキル、アルキルカルボニルまたは-C(O)NH(R10)であり、ここてR10は、Hまたはアルキルであり;そして 炭素5と炭素6との間の点線は、必要に応じて二重結合を表す; 但し:(a)Yが-OR52を表すとき、そして炭素5と6との間に単結合があるとき、そしてR44およびR46の両方が水素であるとき、そしてR48およびR50がHであるとき、R52はフェニルではなく;そして(b)Yが-OR52を表すとき、そして炭素5と6との間に単結合があるとき、そしてR44およびR46の両方が水素であるとき、そしてR48がC-8位置でClでありかつR50がHであるとき、R52はエチルではない。
IPC (6件):
C07D221/16 ,  A61K 31/445 ADU ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/55 ,  C07D401/04 211 ,  C07D401/14 211
FI (6件):
C07D221/16 ,  A61K 31/445 ADU ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/55 ,  C07D401/04 211 ,  C07D401/14 211

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