MCP-1レセプターアンタゴニストとしてのインドール誘導体

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-551849
公開番号（公開出願番号）：特表2003-519684
出願日： 2001年01月09日
公開日（公表日）： 2003年06月24日
要約：

【要約】式(I):【化1】(I)〔式中:R1は水素、ハロ、メチル、エチルまたはメトキシであり;R2は水素、ハロ、メチル、エチルまたはメトキシであり;R3はハロ基、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、アルコキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメトキシ、C(O)R7、またはS(O)nR7であり、ここでnは0、1または2であり、そしてR7はアルキル基であり;R4はハロ、トリフルオロメチル、メチルチオ、メトキシ、トリフルオロメトキシまたは低級アルキル、低級アルキニルまたは低級アルキニルであり;R5は水素、ハロ、シアノ、低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニルまたはCOR8であり、ここでR8は低級アルキルであり;R6は水素、ハロ、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニルまたはCOR9であり、ここでR9は低級アルキルであり;ただし、R1が水素、ハロまたはメトキシであり、R2が水素、ハロ、メチル、エチルまたはメトキシであり、R5およびR6がともに水素であり、そしてR3またはR4の一方が塩素、フッ素、またはトリフルオロメチルであるとき、R3またはR4の他方はハロまたはトリフルオロメチルではない〕の化合物、または薬学的に許容されるその塩またはプロドラッグ。これらの化合物は、とりわけヒトのような温血動物におけるMCP-1介在性効果の拮抗において炎症性疾患の処置のための有用な活性を有する。

請求項（抜粋）：

式(I)の化合物; 【化1】 (I)[式中:R1は、水素、ハロ、メチル、エチルまたはメトキシであり;R2は、水素、ハロ、メチル、エチルまたはメトキシであり;R3は、ハロ基、低級アルキル、低級アルケニル、低級アルキニル、アルコキシ、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメトキシ、C(O)R7、またはS(O)nR7であり、ここで、nは、0、1または2であり、そしてR7は、アルキル基であり;R4は、ハロ、トリフルオロメチル、メチルチオ、メトキシ、トリフルオロメトキシまたは低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニルであり;R5は、水素、ハロ、シアノ、低級アルキル,低級アルケニルまたは低級アルキニルまたはCOR8であり、ここで、R8は、低級アルキルであり;R6は、水素、ハロ,低級アルキル,低級アルケニル,低級アルキニルまたはCOR9であり、ここで、R9は、低級アルキルであり;ただし、R1が水素、ハロまたはメトキシであり、R2が水素、ハロ、メチル、エチルまたはメトキシであり、R5およびR6の両方が水素であり、そしてR3またはR4の一方がクロロ、フルオロ、またはトリフルオロメチルであるとき、そのとき他方は、ハロまたはトリフルオロメチルではない]または薬学的に許容されるその塩またはそのプロドラッグ。

IPC (4件)：

C07D209/42 , A61K 31/404 , A61P 29/00 , A61P 43/00 111

FI (4件)：

C07D209/42 , A61K 31/404 , A61P 29/00 , A61P 43/00 111

Fターム (15件)：

4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086BC13 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZB11 , 4C086ZC02 , 4C204AB04 , 4C204BB01 , 4C204CB03 , 4C204DB25 , 4C204EB02 , 4C204FB17 , 4C204GB26

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