置換されたベンゾイルグアニジン、それらの製法、医薬または診断剤としてのそれらの使用およびそれらを含有する医薬

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：高木千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-313040
公開番号（公開出願番号）：特開平6-234727
出願日： 1993年12月14日
公開日（公表日）： 1994年08月23日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】式I〔例えば、4-(1′-ヒドロキシ-1′-メチル)エチル-3-メチルスルホニル-ベンゾイルグアニジン塩酸塩〕のベンゾイルグアニジンおよびこの化合物の医薬的に許容し得る塩。【効果】化合物(I)は、非常に良好な抗不整脈性を有しておりそして望ましくない塩利尿剤を有していない。さらに、これらの化合物は、細胞の増殖に対する強力な阻害作用を有する。

請求項（抜粋）：

式I【化1】の化合物または該化合物の医薬的に許容し得る塩。上記式において、R(1)は、水素、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-CF3、R(4)-SOmまたはR(5)R(6)N-SO2-〔式中、mは0、1または2であり、R(4)およびR(5)は(C1〜C8)-アルキル、(C3〜C6)-アルケニル、-CnH2n-R(7)またはCF3(式中nは0、1、2、3または4であり、R(7)は、(C3〜C7)-シクロアルキルまたは置換されていないかもしくはF、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)(式中、R(8)およびR(9)はHまたは(C1〜C4)-アルキルである)からなる群からの1〜3個の置換分により置換されているフェニルである)であり、R(5)は、またHの意義を有し、R(6)は、Hまたは(C1〜C4)-アルキルであり、R(5)およびR(6)は、また、一緒になって4個または5個のメチレン基(1個のCH2基は酸素、S、NH、N-CH3またはN-ベンジルにより置換されていてもよい)であってもよい〕であり、R(2)は、-SR(10)、-OR(10)、-NHR(10)、-NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、【化2】であり、R(10)およびR(11)は、同一または異なりて-〔CHR(16)〕s-(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)r-(CH2OH)t-R(21)-(CH2)p-O-(CH2-CH2O)q-R(21)、であり、R(21)は、水素またはメチルであり、p、qおよびrは、同一または異なりて、0、1、2、3または4であり、sは0または1であり、tは1、2、3または4であり、R(12)およびR(13)は、同一または異なりて、水素、(C1〜C6)-アルキルであるかまたはこれらが結合している炭素原子と一緒になって、(C3〜C8)-シクロアルキルであり、R(13′)は、水素または(C1〜C4)-アルキルであり、R(14)は、H、(C1〜C6)-アルキル、(C3〜C8)-シクロアルキルまたは-CaH2a-R(15)(aは0、1、2、3または4である)であり、R(15)は、置換されていないかもしくはF、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(8)R(9)(式中R(8)およびR(9)はHまたは(C1〜C4)-アルキルである)からなる群からの1〜3個の置換分により置換されているフェニル、置換されていないかもしくはフェニルのように置換されている(C1〜C9)-ヘテロアリール、置換されていないかもしくは1〜3個のOHにより置換されている(C1〜C6)-アルキルであり、R(16)、R(17)、R(18)、R(19)およびR(20)は、水素または(C1〜C3)-アルキルであり、R(3)は、R(1)として定義した通りであるか、または(C1〜C6)-アルキルまたは-X-R(22)〔式中、Xは、酸素、SまたはNR(16)であり、R(16)はH、(C1〜C3)-アルキルであり、R(22)およびR(16)は、また一緒になって41個または5個のメチレン基(1個のCH2基は、酸素、S、NH、N-CH3またはN-ベンジルにより置換されていてもよい)であってもよく、R(22)は、R(14)として定義した通りである〕である。

IPC (7件)：

C07C279/22 , A61K 31/165 ABQ , A61K 31/165 ABS , C07C311/08 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07D257/02

FI (3件)：

C07D239/26 , C07D213/56 , C07D233/54

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