特許

J-GLOBAL ID：200903066648600433

ピリジン誘導体又はその塩を含有するホスホリパーゼ▲A2▼阻害剤、抗炎症剤又は抗膵炎剤

発明者： 重原 格 ,  小田原 新二 ,  湯木 俊次 ,  木村 博彦 ,  山元 一浩 ,  久米 隆志
出願人/特許権者： 石原産業株式会社
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-361848
公開番号（公開出願番号）：特開平6-135934
出願日： 1992年12月21日
公開日（公表日）： 1994年05月17日
要約：

【要約】【目的】 ホスホリパーゼA2阻害剤、抗炎症剤及び抗膵炎剤として有用なピリジン誘導体又はそれらの塩を提供する。【構成】 ピリジン誘導体又はそれらの塩、それらの製造方法、それらを含有するホスホリパーゼA2阻害剤、抗炎症剤及び抗膵炎剤並びに中間体としてのピリジン誘導体である。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】〔式中、Aは-N(Ra)Xa基、-NHXb基、ニトロ基又はアミノ基であり、Xaは-CW1R1基、-COCOR2基、、CW1NHCOR2基、-C(=W1)W2R3基又は-CW1N(R4)R5基であり、Xbは-(NH)1SO2R1基又は-CH2Rb基であり、Z1は-NHY基、水素原子、ハロゲン原子、-W5-Rc基又はアミノ基であり、Yは置換されてもよいフェニル基、アルキル基、-CW3R6基、-COCOR7基、-NHCOR7基、-C(=W3)W4R8基、-(NH)mSO2R9基、-(NH)mSO2OR10基又は-(NH)mSO2N(R11)R12基であり、Z2は水素原子又はトリフルオロメチル基であり、Z3は水素原子、トリフルオロメチル基、ハロゲン原子、ニトロ基、アミノ基、-NHCORe基、シアノ基、-CORg基又はアルキル基であり、Z4は水素原子、トリフルオロメチル基、ハロゲン原子、-W6-Rh基、-(NH)nSO2Ri基、-NHRj基又はピペラジニル基であり、Raは水素原子、アルキル基、アルキルカルボニル基又はアルコキシカルボニル基であり、Ra及びXaは互いに結合して隣接する窒素原子と共に複素環を形成してもよく、Rbは置換されてもよいフェニル基、置換されてもよいシクロアルキル基又は置換されてもよいアルキル基であり、Rc及びRhは各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいフェニル基又は置換されてもよいシクロアルキル基であり、Rg、Ri、R1、R6及びR9は各々独立して、置換されてもよい鎖式炭化水素基、置換されてもよい単環式炭化水素基、置換されてもよい多環式炭化水素基、置換されてもよい単環式複素環基又は置換されてもよい多環式複素環基であり、Re、R2及びR7は各々独立して、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいフェニル基又は置換されてもよいフェノキシ基であり、R3、R8及びR10は各々独立して、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいシクロアルキル基、置換されてもよいフェニル基又は置換されてもよいベンジル基であり、Rj、R4、R5、R11及びR12は各々独立して、置換されてもよいアルキル基であり、W1、W2、W3、W4、W5及びW6は各々独立して、酸素原子又は硫黄原子であり、1、m及びnはそれぞれ0又は1であり、但し、(1)Aが-N(Ra)Xa基(Raが水素原子であり)であり、Z1が-NHY基であり、Z2及びZ4が水素原子であり、Z3がトリフルオロメチル基である組合せの場合を除き、また(2)Aがニトロ基又はアミノ基のときZ1、Z2、Z3及びZ4の少なくとも2つは水素原子以外の置換基を有する〕で表わされるピリジン誘導体又はその塩を含有するホスホリパーゼA2阻害剤。

IPC (10件)：

C07D213/72 ,  A61K 31/44 ABE ,  A61K 31/44 ACJ ,  C07D213/76 ,  C07D213/84 ,  C07D401/04 207 ,  C07D409/12 213 ,  C07D413/12 213 ,  C07D413/12 231 ,  C07D417/12 213