特許

J-GLOBAL ID：200903066653779387

5-ヘテロアリール置換されたインドール類

発明者： ペレゴール・イェンス・クリスティアン ,  アンデルセン・キム ,  バレ・トーマス
出願人/特許権者： ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット
代理人 (1件)： 江崎 光史 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-535638
公開番号（公開出願番号）：特表2002-506069
出願日： 1999年03月09日
公開日（公表日）： 2002年02月26日
要約：

【要約】 本発明は、一般式I(式中、Hetは環成員として少なくとも1個の窒素を有する5- 又は6- 員成芳香族ヘテロ環状環であって、そしてこれは場合によりC1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 アルキルチオ及びヒドロキシより成る群から選ばれた置換基1個又はそれ以上によって置換されており、n は0又は1であり、Arは場合によりハロゲン、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル及びシアノより成る群から独立して選ばれた置換基1個又はそれ以上によって置換されフェニルであるか又はRはヘテロ芳香族残基であり、R6 は水素、C3-8 シクロアルキル、C3-8 シクロアルキル- C1-6 アルキル、C1-6 アルキル又はC2-6 アルケニル----これらは場合によりヒドロキシ基1又は2個によって置換されていて、存在するヒドロキシ基は2〜24個の炭素原子を有する脂肪族カルボン酸で場合によりエステル化されている---であるか又はR6 は式II又はIIIで表される基であり、R2 、R3 、R4、R5 、R7 、G、点線、m、W、Z、V、W、X及びYは本願明細書に記載した通りである。)で表わされる化合物又はその薬学的に容認された酸付加塩に関する。この化合物は選択的α1 - アドレノセプターリガンドである。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】{式中、 Hetは環成員として少なくとも1個の窒素を有する5- 又は6- 員成芳香族 ヘテロ環状環であって、そしてこれは場合によりC1-6 アルキル、C1-6 ア ルコキシ、C1-6 アルキルチオ及びヒドロキシより成る群から選ばれた置換 基1個又はそれ以上によって置換されており、 nは0又は1であり、 GはN,C又はCHであり、GがCである場合、点線は結合を示し、そしてG がCH又はNである場合、点線は結合を意味しない、 Arは場合によりハロゲン、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、ヒドロキシ 、トリフルオロメチル及びシアノより成る群から独立して選ばれた置換基1 個又はそれ以上によって置換されフェニルであるか又は Arは2-チエニル、3-チエニル、2-フラニル、3-フラニル、2-チア ゾリル、2-オキサゾリル、2-イミダゾリル、2-ピリジル、3-ピリジ ル又は4-ピリジルであり、 R2 、R3 、R4 及びR5 は相互に独立して水素、C1-6 アルキル、C1-6 ア ルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、ニトロ、シアノ、 アミノ、C1-6 アルキルアミノ及びC1-6 ジアルキルアミノより成る群から 独立して選ばれ; R6 は水素、C3-8 シクロアルキル、C3-8 シクロアルキル- C1-6 アルキル 、C1-6 アルキル又はC2-6 アルケニル----これらは場合によりヒドロ キシ基1又は2個によって置換されていて、存在するヒドロキシ基は2〜2 4個の炭素原子を有する脂肪族カルボン酸で場合によりエステル化されてい る----であるか又は R6 は式II又はIII【化2】 [式中、mは2〜6の整数であり、 WはO又はSであり、 UはN又はCHであり、 Zは式-(CH2 )p - (式中、pは2又は3である。)であるか又はZは- CH= CH- 又は場合によりハロゲン又はトリフルオロメチルによって置 換された1,2-フェニレンであるか又はZは- COCH2 - 又は- CSCH 2 - であり、 VはO、S、CH2 又はNR9 (R9 は水素、場合によりヒドロキシ基1又 は2個によって置換されたC1-6 アルキル又はC2-6 アルケニル、又はC3- 8 シクロアルキル、C3-8 シクロアルキル- C1-6 アルキル基であり、 XはN、C又はCHであり、 YはN、C又はCHであり、 但し、この際X及びYのうちの少なくとも1個はNであり、 R7 は水素又はC1-6 アルキルである。] の基である。}で表わされる化合物又はその薬学的に容認された酸付加塩。

IPC (9件)：

C07D401/14 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/506 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/18 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/04

FI (9件)：

C07D401/14 ,  A61K 31/4439 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/506 ,  A61P 25/00 ,  A61P 25/18 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D401/04

Fターム (22件)：

4C063AA03 ,  4C063AA05 ,  4C063BB01 ,  4C063BB02 ,  4C063BB03 ,  4C063CC42 ,  4C063CC47 ,  4C063DD06 ,  4C063DD47 ,  4C063EE01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC60 ,  4C086BC62 ,  4C086GA07 ,  4C086GA08 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA04 ,  4C086ZA18 ,  4C086ZC42

引用特許：

審査官引用 (3件)

• 特表平5-505612
  
• 特表平5-502679
  
• 特表平6-500122
  

引用文献：

審査官引用 (1件)

• Selective, centrally acting serotonin 5-HT2 antagonists. 1. 2- and 6-Substituted 1-phenyl-3-(4-pip