特許

J-GLOBAL ID：200903066964102810

C2タキサン誘導体およびそれを含有する薬剤組成物

発明者： ホルトン、ロバート・エイ ,  タウ、チュンリン
出願人/特許権者： フロリダ・ステート・ユニバーシティー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-517400
公開番号（公開出願番号）：特表平8-506326
出願日： 1994年01月28日
公開日（公表日）： 1996年07月09日
要約：

【要約】種々のC2置換基を有するタキサン誘導体。C2置換基は、-OCOR31であり、R31は置換フェニルであり、その置換基は、アルカンオキシ、保護ヒドロキシ、ハロゲン、アルキル、アリール、アルケニル、アシル、アシルオキシ、ニトロ、アミノおよびアミドから成る群から選択する。

請求項（抜粋）：

式(3)で示されるタキサン誘導体:[式中、 X1は-OX6、-SX7または-NX8X9; X2は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール; X3およびX4はそれぞれ、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール; X5は-COX10、-COOX10、-COSX10、-CONX8X10または-SO2X11; X6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ保護基、またはタキサン誘導体の水溶性を高める官能基; X7はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリールまたはスルフヒドリル保護基; X8は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール; X9はアミノ保護基; X10はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ置換アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール; X11はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、-OX10または-NX8X14; X14は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール; R1は水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR14と共にカーボネートを形成; R2は-OCOR31; R2aは水素; R4は水素、R4aと共にオキソ、オキシランもしくはメチレンを形成、またはR5aおよびそれらが結合する炭素原子と共にオキセタン環を形成; R4aは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シアノ、ヒドロキシ、-OCOR30、またはR4と共にオキソ、オキシランもしくはメチレンを形成; R5は水素、またはR5aと共にオキソを形成; R5aは水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アシルオキシ、R5と共にオキソを形成、またはR4およびそれらが結合する炭素原子と共にオキセタン環を形成; R6は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR6aと共にオキソを形成; R6aは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR6と共にオキソを形成; R7は水素、またはR7aと共にオキソを形成; R7aは水素、ハロゲン、保護ヒドロキシ、-OR28、またはR7と共にオキソを形成; R9は水素、またはR9aと共にオキソを形成; R9aは水素、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、アシルオキシ、またはR9と共にオキソを形成; R10は水素、またはR10aと共にオキソを形成; R10aは水素、-OCOR29、ヒドロキシもしくは保護ヒドロキシ、またはR10と共にオキソを形成; R14は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールもしくはヘテロアリール、ヒドロキシ、保護ヒドロキシ、またはR1と共にカーボネートを形成; R14aは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール; R28は水素、アシル、ヒドロキシ保護基、またはタキサン誘導体の溶解性を高める官能基; R29およびR30はそれぞれ水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、単環アリールまたは単環ヘテロアリール; R31は置換フェニル。]。

IPC (8件)：

C07C233/46 ,  A61K 31/335 ADU ,  A61K 31/335 ADV ,  C07C271/22 ,  C07C275/16 ,  C07C311/06 ,  C07C323/51 ,  C07D305/14