特許

J-GLOBAL ID：200903067057431027

チアゾール誘導体

発明者： 千尋 正利 ,  小松 一 ,  富永 道明 ,  薮内 洋一
出願人/特許権者： 大塚製薬株式会社
代理人 (1件)： 三枝 英二 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-126620
公開番号（公開出願番号）：特開平6-065222
出願日： 1993年05月28日
公開日（公表日）： 1994年03月08日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】優れた活性酸素抑制作用を有するチアゾール誘導体を提供する。【構成】一般式(1)で表わされるチアゾール誘導体。〔式中、R1は1〜3個の低級アルコキシ基で置換されたフェニル基;R2は低級アルコキシカルボニル基又はカルボキシル基で置換されていてもよいピリジルカルボニル基、カルボキシル基あるいは低級アルコキシカルボニル基等で置換されているフェニル基、異項原子を1〜3個有する5〜15員の単環式、二項環式又は三項環式複素環の残基を表わす〕【効果】式(1)の化合物は、虚血、及び血液再開通に伴う障害から各種組織細胞を保護するような薬剤;心筋梗塞・不整脈等の心臓虚血疾患に対する治療剤;脳出血・脳梗塞・一過性虚血発作等の脳血管疾患に対する治療剤として有用である。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】〔式中R1 はフェニル環上に置換基として低級アルコキシ基を1〜3個有することのあるフェニル基を示す。R2 は置換基として低級アルコキシカルボニル基又はカルボキシ基を有することのあるピリジルカルボニル基;窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を1〜3個有する5〜15員環の単環、二項環又は三項環の複素環残基;又は基【化2】(ここでR3 はカルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、水酸基置換低級アルキル基、低級アルコキシ基、トリ低級アルキル置換シリルオキシ基、水酸基又は水素原子を示す。R4 は水素原子、低級アルケニル基又は低級アルキル基を示す。R5 は置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシカルボニル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシ置換低級アルキル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシ基、テトラヒドロピラニルオキシ基又は水酸基を有する低級アルコキシ基、フェニル環上に置換基として低級アルキル基を有することのあるフェニルスルホニルオキシ基置換低級アルコキシ基、ヒドロキシスルホニル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルカノイルオキシ置換低級アルキル基、低級アルキニルオキシ基、基-(CO)l -NHR6 (lは0又は1を示す。R6 は水酸基、フェニル低級アルキル基、カルボキシ基置換低級アルキル基、アミノ基、ベンゾイル基を有することのあるアミノチオカルボニル基、アミジノ基、基【化3】(R7 は低級アルキルチオ基又はモルホリノ低級アルキルアミノ基を示す。)、水素原子又はフェニル低級アルコキシカルボニル基置換低級アルキル基を示す。)、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ置換低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、アミノチオカルボニル基、基【化4】(R8 はヒドロキシイミノ基、低級アルキルチオ基、ヒドラジノ基、低級アルコキシ基、低級アルキル基を有することのあるピペラジニル基、モルホリノ基又はモルホリノ低級アルキルアミノ基を示す。)、1,2,3,4-テトラゾリル基、又はオキソ基を有することのある1,3,4-オキサジアゾリル基を示す。)を示す。上記単環、二項環又は三項環の複素環残基には置換基として低級アルキル基、オキシラニル基、水酸基置換低級アルキル基、低級アルカノイル基、低級アルカノイルオキシ低級アルキル基、シアノ基、オキソ基、カルボキシ置換低級アルキル基、置換基として低級アルコキシカルボニル基又はシアノ基を有する低級アルキル基、低級アルコキシカルボニル基、置換基としてピリジル基、フリル基、フェニル基、カルボキシ基及び水酸基なる群から選ばれた基を1〜2個有する低級アルキル基、カルボキシ置換低級アルコキシ基、カルボキシ置換低級アルキルチオ基、カルボキシ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、水酸基、基-(A)l -NR9 R10(Aは置換基として水酸基を有していてもよい低級アルキレン基又は基-COを示す。lは前記に同じ。R9 及びR10は同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、水酸基、ピロリジニル低級アルキル基、カルボキシ置換低級アルキル基又は置換基として低級アルキル基もしくはフェニル低級アルコキシカルボニル基を有することのあるアミノ置換低級アルキル基を示す。またこのR9 及びR10は、これらが結合する窒素原子と共に、窒素原子もしくは酸素原子を介し又は介することなく互いに結合して5〜6員環の飽和又は不飽和の複素環を形成してもよい。該複素環には、低級アルキル基又はカルボキシ基が置換していてもよい。)、アミジノ基、アミノチオカルボニル基及び基【化5】(R8aはヒドロキシアミノ基又は低級アルキルチオ基を示す。)なる群から選ばれた基を1〜3個有していてもよい。〕で表わされるチアゾール誘導体及びその塩。

IPC (18件)：

C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D417/04 213 ,  C07D417/10 257 ,  C07D498/04 111 ,  A61K 31/425 ACL ,  A61K 31/425 AED ,  A61K 31/44 ABN ,  A61K 31/495 ABS ,  C07D417/04 ,  C07D213:00 ,  C07D277:00 ,  C07D241:00 ,  C07D307:00 ,  C07D417/10 ,  C07D257:00 ,  C07D498/04 ,  C07D265:00

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特開昭56-046809
  
• 活性酸素抑制剤
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平9-233370   出願人：大塚製薬株式会社