特許

J-GLOBAL ID：200903067252163401

破骨細胞仲介骨吸収を抑制するための化合物

発明者： ハートマン,ジヨージ・デイー ,  ダガン,マーク・イー ,  イール,ネイサン・シー ,  ホフマン,ウイリアム・エフ
出願人/特許権者： メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-500899
公開番号（公開出願番号）：特表平10-501222
出願日： 1995年05月12日
公開日（公表日）： 1998年02月03日
要約：

【要約】破骨細胞仲介骨吸収を抑制する、下記の一般構造式:X-Y-Z-Aryl-A-B、例えば(I)の化合物。

請求項（抜粋）：

薬理学的有効量の下記式の化合物及び薬学的に許容されるその塩を投与する段階からなる、哺乳動物破骨細胞の骨吸収活性を抑制する方法。 X-Y-Z-Aryl-A-B[式中、Arylは、0、1、2又は3個のN原子を含み、置換されていないか又はR1及びR2から選択された1個若しくは2個以上の基で置換された6員の芳香環であり、Xは、又は、0、1、2、3若しくは4個のN、O及びSから選択されたヘテロ原子を含み、置換されていないか又はR13、R14、R15若しくはR16で置換された4〜10員の単環若しくは多環の芳香環若しくは非芳香環系から選択され、Yは、C0-8アルキレン、C3-10シクロアルキル、C0-8アルキレン-NR3-CO-C0-8アルキレン、C0-8アルキレン-CONR3-C0-8アルキレン、C0-8アルキレン-O-C0-8アルキレン、C0-8アルキレン-NR1-C0-8アルキレン、C0-8アルキレン-S(O)0-2-C0-8アルキレン、C0-8アルキレン-SO2-NR3-C0-8アルキレン、C0-8アルキレン-NR3-SO2-C0-8アルキレン、C0-8アルキレン-CO-C0-8アルキレン、(CH2)0-6アリール(CH2)0-6、(CH2)0-6アリール-CO-(CH2)0-6、(CH2)0-6アリール-CO-NR3-(CH2)0-6、(CH2)0-6アリールNR3CO(CH2)0-6、からなる群から選択され、Z及びAはそれぞれ独立して、(CH2)m、(CH2)mO(CH2)n、(CH2)mNR3(CH2)n、(CH2)mSO2(CH2)n、(CH2)mS(CH2)n、(CH2)mSO(CH2)n、(CH2)mSO2NR3(CH2)n、(CH2)mNR3SO2(CH2)n、(CH2)mCR3=CR4(CH2)n、及び(CH2)mC≡C-(CH2)n(但し、m及びnは0〜6から独立して選択された整数である)からなる群から選択され、Bは、から選択され、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、C1-10アルキル、アリールC0-8アルキル、アミノC0-8アルキル、C1-3アシルアミノC0-8アルキル、C1-6アルキルアミノC0-8アルキル、C1-6ジアルキルアミノC0-8アルキル、アリールC0-6アルキルアミノC0-6アルキル、C1-4アルコキシアミノC0-8アルキル、ヒドロキシC1-6アルキルアミノC0-8アルキル、C1-4アルコキシC0-6アルキル、カルボキシC0-6アルキル、C1-4アルコキシカルボニルC0-6アルキル、カルボキシC0-6アルキルオキシ、ヒドロキシC1-6アルキルアミノC0-6アルキル、ヒドロキシC0-6アルキル、からなる群から選択され、R6、R7、R8、R9、R10及びR11はそれぞれ独立して、水素、フッ素、C1-8アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシC1-6アルキル、カルボキシC0-6アルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルカルボニル、アリールC0-6アルキルカルボニル、C1-6アルキルカルボニルオキシ、アリールC0-6アルキルカルボニルオキシ、C1-6アルキルアミノカルボニルオキシ、C3-8シクロアルキル、アリールC0-6アルキル、C0-6アルキルアミノC0-6アルキル、C0-6ジアルキルアミノC0-6アルキル、C1-8アルキルスルホニルアミノC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルスルホニルアミノC0-6アルキル、C1-8アルキルオキシカルボニルアミノC0-8アルキル、アリールC0-8アルキルオキシカルボニルアミノC0-8アルキル、C1-8アルキルカルボニルアミノC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルカルボニルアミノC0-6アルキル、C0-8アルキルアミノカルボニルアミノC0-6アルキル、アリールC0-8アルキルアミノカルボニルアミノC0-6アルキル、C0-8アルキルアミノスルホニルアミノC0-6アルキル、アリールC0-8アルキルアミノスルホニルアミノC0-6アルキル、C1-6アルキルスルホニルC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルスルホニルC0-6アルキル、C1-6アルキルカルボニルC0-6アルキル、アリールC0-6アルキルカルボニルC0-6アルキル、C1-6アルキルチオカルボニルアミノC0-6アルキル、及びアリールC0-6アルキルチオカルボニルアミノC0-6アルキル(但し、アルキル、アリール又はN原子は、置換されていないか又はR1及びR2から選択された1個又は2個以上の置換基で置換されていてもよい)から選択され、R12は、ヒドロキシ、C1-8アルキルオキシ、アリールC0-6アルキルオキシ、C1-8アルキルカルボニルオキシC1-4アルキルオキシ、アリールC1-8アルキルカルボニルオキシC1-4アルキルオキシ、C1-6ジアルキルアミノカルボニルメチルオキシ、アリールC1-6ジアルキルアミノカルボニルメチルオキシ、又はアミド結合によって結合されているL-若しくはD-アミノ酸(但し、該アミノ酸のカルボン酸単位は、遊離酸であるか又はC1-6アルキルによりエステル化されている)から選択され、そしてR13、R14、R15及びR16はそれぞれ独立して、水素、C1-10アルキル、アリールC0-8アルキル、オキソ、チオ、アミノC0-8アルキル、C1-3アシルアミノC0-8アルキル、C1-6アルキルアミノC0-8アルキル、C1-6ジアルキルアミノC0-8アルキル、アリールC0-6アルキルアミノC0-6アルキル、C1-4アルコキシアミノC0-8アルキル、ヒドロキシC1-6アルキルアミノC0-8アルキル、C1-4アルコキシC0-6アルキル、カルボキシC0-6アルキル、C1-4アルコキシカルボニルC0-6アルキル、カルボキシC0-6アルキルオキシ、ヒドロキシC1-6アルキルアミノC0-6アルキル、ヒドロキシC0-6アルキル、からなる群から選択される]。

IPC (24件)：

C07C229/34 ,  A61K 31/195 ,  A61K 31/24 ABJ ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/435 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/47 ,  C07C257/14 ,  C07C271/20 ,  C07C279/04 ,  C07C279/22 ,  C07C311/19 ,  C07D209/12 ,  C07D213/73 ,  C07D217/22 ,  C07D233/64 103 ,  C07D239/06 ,  C07D239/22 ,  C07D239/26 ,  C07D277/40 ,  C07D471/04 107 ,  C07D471/04 114 ,  C07D521/00

FI (24件)：

C07C229/34 ,  A61K 31/195 ,  A61K 31/24 ABJ ,  A61K 31/415 ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/435 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/47 ,  C07C257/14 ,  C07C271/20 ,  C07C279/04 ,  C07C279/22 ,  C07C311/19 ,  C07D209/12 ,  C07D213/73 ,  C07D217/22 ,  C07D233/64 103 ,  C07D239/06 ,  C07D239/22 ,  C07D239/26 ,  C07D277/40 ,  C07D471/04 107 Z ,  C07D471/04 114 A ,  C07D521/00