特許

J-GLOBAL ID：200903067305853219

アスパルチルプロテアーゼ阻害因子であるTHF含有スルホンアミド類

発明者： トゥン,ロジャー・ディ
出願人/特許権者： バーテックス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-531954
公開番号（公開出願番号）：特表平10-509739
出願日： 1996年04月18日
公開日（公表日）： 1998年09月22日
要約：

【要約】本発明は、アスパルチルプロテアーゼ阻害因子であるTHF含有スルホンアミド類に関する。本発明は、また、これらの化合物類を含んで成る医薬組成物類に関する。本発明の化合物類および医薬組成物類は、特に、HIV-1およびHIV-2プロテアーゼ活性を阻害するのに非常に適しており、このことから、HIV-1およびHIV-2ウイルスに対する抗ウイルス剤として有利に使用できる。本発明は、本発明の化合物を使用してHIVアスパルチルプロテアーゼ活性を阻害する方法にも関する。

請求項（抜粋）：

式I:式中: 各R1は、独立して、-C(O)-、-S(O)2-、-C(O)-C(O)-、-O-C(O)-、-O-S(O)2、-NR2-S(O)2-、-NR2-C(O)-、および-NR2-C(O)-C(O)-からなる群から選択され、 各Hetは、独立して、C3-C7炭素環;C6-C10アリール;複素環と縮合したフェニル;および複素環からなる群から選択され;ここで該Hetのメンバーはいずれも、所望によりオキソ、-OR2、-R2、-N(R2)(R2)、-NHOH、-R2-OH、-CN、-CO2R2、-C(O)-N(R2)(R2)、-S(O)2-N(R2)(R2)、-N(R2)-C(O)-R2、-C(O)-R2、-S(O)n-R2、-OCF3、-S(O)n-R6、-N(R2)-S(O)2(R2)、ハロゲン、-CF3、-NO2、-R6、および-O-R6からなる群から選択される1またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく; 各R2は、独立して、Hおよび所望によりR6で置換されているC1-C3アルキルからなる群から選択され; 各R3は、独立して、H、Het、C1-C6アルキル、およびC2-C6アルケニルからなる群から選択されるが、ここで、該R3のメンバーは、H以外はいずれも、所望により-OR2、-C(O)-NH-R2、-S(O)n-N(R2)(R2)、Het、-CN、-SR2、-CO2R2、NR2-C(O)-R2からなる群から選択される1またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく; 各nは、独立して1または2であり; 各DおよびD'は、独立して、R6;所望により-OR2、-R3、-O-R6、-S-R6、およびR6から選択される1またはそれ以上の基で置換されていてもよいC1-C5アルキル;所望により-OR2、-R3、-O-R6、およびR6からなる群から選択される1またはそれ以上の基で置換されていてもよいC2-C4アルケニル;所望によりR6で置換されているか、またはR6と縮合していてもよいC3-C6炭素環;所望によりR6で置換されているか、またはR6と縮合していてもよいC5-C6シクロアルケニルからなる群から選択され; 各Eは、Het;-O-Het;Het-Het;-O-R3;-NR2R3;所望によりR4およびHetからなる群から選択される1またはそれ以上の基で置換されていてもよいC1-C6アルキル;所望によりR4およびHetからなる群から選択される1またはそれ以上の基で置換されていてもよいC2-C6アルケニルからなる群から選択され; 各R4は、独立して、-OR2、-C(O)-NHR2、-S(O)2-NHR2、ハロゲン、-NR2-C(O)-R2、および-CNからなる群から選択され; 各R5は、独立して、Hおよび所望によりアリールで置換されているC1-C4アルキルからなる群から選択され;さらに、 各R6は、独立して、アリール、炭素環、および複素環からなる群から選択され、ここで、該炭素環または複素環は、所望により、オキソ、-OR5、-R5、-N(R5)(R5)、-N(R5)-C(O)-R5、-R5-OH、-CN、-CO2R5、-C(O)-N(R5)(R5)、ハロゲン、および-CF3からなる群から選択される1またはそれ以上の基で置換されていてもよい、で示される、化合物。

IPC (26件)：

C07D307/20 ,  A61K 31/335 AED ,  A61K 31/34 ADY ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/38 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/535 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/64 ,  C07D307/79 ,  C07D405/12 209 ,  C07D405/12 211 ,  C07D405/12 213 ,  C07D405/12 249 ,  C07D407/12 307 ,  C07D409/12 307 ,  C07D409/14 213 ,  C07D413/12 307 ,  C07D413/14 305 ,  C07D417/12 307

FI (26件)：

C07D307/20 ,  A61K 31/335 AED ,  A61K 31/34 ADY ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/38 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/41 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/44 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/535 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D307/64 ,  C07D307/79 ,  C07D405/12 209 ,  C07D405/12 211 ,  C07D405/12 213 ,  C07D405/12 249 ,  C07D407/12 307 ,  C07D409/12 307 ,  C07D409/14 213 ,  C07D413/12 307 ,  C07D413/14 305 ,  C07D417/12 307