特許

J-GLOBAL ID：200903067369911549

フッ素放射性同位元素標識L-ドーパの製造方法

発明者： 門脇 琢哉 ,  山崎 茂樹 ,  大崎 勝彦 ,  水野 健一郎 ,  加藤 政雄 ,  片岡 一則
出願人/特許権者： 日本鋼管株式会社 ,  加藤 政雄 ,  片岡 一則
代理人 (1件)： 鈴江 武彦
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-206657
公開番号（公開出願番号）：特開平8-067657
出願日： 1994年08月31日
公開日（公表日）： 1996年03月12日
要約：

【要約】【目的】18F-L-ドーパを高収量および短時間で得ることができる18F-L-ドーパの製造方法を提供する。【構成】イソバニリンをニトロ化して6-ニトロイソバニリンを得る。6-ニトロイソバニリンおよびビニルベンゼンで架橋した架橋クロルメチルスチレン-スチレン共重合体担体にエーテル結合により縮合して中間体 (III)を得る。次に、中間体 (III)のニトロ基を18F- で求核置換して中間体(IV)を得る。この後、中間体(IV)および2-フェニル-5-オキサゾロンを1,4-ジアザビシクロ[2,2,2]オクタン存在下でアルドール縮合させて中間体(V)を得る。次いで、中間体(V)を次亜リン酸で安定化したヨウ化水素酸で還元して18F- D,L-ドーパのラセミ混合物を得、ラセミ分離して18F- L-ドーパを得る。【化1】

請求項（抜粋）：

(a)一般式(I)で示すイソバニリンをニトロ化して一般式(II)で示す化合物を得る工程、【化1】(b)工程(a)で得られた化合物(II)およびジビニルベンゼンで架橋した架橋クロルメチルスチレン-スチレン共重合体担体にエーテル結合により縮合して一般式 (III)で示す中間体を得る工程、【化2】(c)工程(b)で得られた中間体 (III)のニトロ基を18F- で求核置換して一般式(IV)で示す中間体を得る工程、【化3】(d)工程(c)で得られた中間体(IV)および2-フェニル-5-オキサゾロンを塩基存在下でアルドール縮合させて一般式(V)で示す中間体を得る工程、【化4】(e)工程(d)で得られた中間体(V)を還元反応に供して一般式(VI)で示す18F- D,L-ドーパのラセミ混合物を得る工程、および、【化5】(式中、*は不斉中心を示す)(f)工程(e)で得られたラセミ混合物(VI)をラセミ分離して18F- L-ドーパを得る工程を具備することを特徴とするフッ素放射性同位元素標識L-ドーパの製造方法。

IPC (2件)：

C07C227/22 ,  C07C229/06