特許

J-GLOBAL ID：200903067410452017

6-オキソ-アゼピノインドール化合物、該化合物を含有する、胃の運動機能を調整する作用を有する医薬品および抗偏頭痛作用するセロトニン拮抗作用を有する医薬品並びに該化合物を製造する方法および該化合物を製造するための中間生成物

発明者： ヴェルナー ベンソン ,  カーリン ファン シャルルドルプ ,  ペーター コリン グレゴリー ,  クラウス-ウルリッヒ ヴォルフ ,  ウルフ プロイショフ ,  マルティン トゥルプ ,  トン フルケンベルク ,  イネケ ファン ヴィーンガールデン
出願人/特許権者： カリ-ヒェミー ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
代理人 (1件)： 矢野 敏雄 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-203770
公開番号（公開出願番号）：特開平5-202052
出願日： 1992年07月30日
公開日（公表日）： 1993年08月10日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 胃の運動機能を調整する作用を有し、かつ抗偏頭痛処置に有効なセロトニン拮抗作用を有する新規6-オキソ-3,4,5,6-テトラヒドロ-1H-アゼピノ[5,4,3-cd]インドール化合物。【構成】 一般式Iで示される化合物および該化合物の生理的に認容性の酸付加塩、それらの製造方法ならびに該化合物またはその生理的に認容性の酸付加塩を含有する医薬品。又式Iの化合物を製造するための中間体化合物も本発明の一部を構成する〔式中R1はH、低級アルキル基、シクロアルキルアルキル基、(置換)フェニル低級アルキル基等を;R2はH、(アルコキシ置換)低級アルキル基を;R3はH、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子を;R4,R5はH,C1〜5アルキル基等を表わし、あるいはR4,R5はそれが結合しているNと共に6員の異項環を形成し;Dは単結合又は-N=CH-(R4,R5がH以外の場合)を表し、n=1,2である〕

請求項（抜粋）：

一般式I:【化1】{式中、R1は、水素原子を表し、低級アルキル基またはシクロアルキルアルキル基を表すかまたは場合によってはフェニル環中で低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲン原子または低級アルキルによってモノ-またはジ置換されていてもよいフェニル低級アルキル基を表し、R2は、水素原子を表すかまたは場合によっては窒素原子に対するα位で低級アルコキシによって置換された低級アルキル基を表し、R3は、水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子を表すかまたは置換基R1、R2、R4および/またはR5が低級アルコキシ基を有していない場合には、ヒドロキシ基をも表し、nは、1を表すかまたは-(CH2)n-鎖が環骨格の4位に配置されている場合には、2をも表し、R4は、水素原子、炭素原子1〜5個を有するアルキル基、炭素原子3〜6個を有するシクロアルキル基、炭素原子4〜9個を有するシクロアルキルアルキル基を表すかまたは場合によってはフェニル環中で低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシまたはハロゲン原子によってモノ-またはジ置換されたフェニル低級アルキル基を表し、R5は、水素原子、炭素原子1〜5個を有するアルキル基、炭素原子3〜6個を有するシクロアルキル基、炭素原子4〜9個を有するシクロアルキルアルキル基を表すかまたは場合によってはフェニル環中で低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシまたはハロゲン原子によってモノ-またはジ置換されたフェニル低級アルキル基を表し、またはR4およびR5は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、一般式a:【化2】〔式中、Bは、1つの結合、メチレン基、酸素原子またはイミノ基-NR6-(但し、R6は、水素原子、低級アルキル基を表すかまたは場合によってはフェニル環中で低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシまたはハロゲン原子によって置換されたフェニル基またはベンジル基を表す)を表す〕で示されるヘテロ環式基を形成し、Dは、1つの結合を表すかまたはR4およびR5が水素原子を表さない場合には、-N=CH-基をも表す}で示される化合物および該化合物の生理的に認容性の酸付加塩。

IPC (6件)：

C07D487/06 ,  A61K 31/55 AAH ,  A61K 31/55 ACJ ,  A61K 31/55 AEN ,  C07D209:00 ,  C07D223:00