上昇した眼圧を治療するためのホスホニルメトキシアルキルヌクレオシドの使用

発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-525873
公開番号（公開出願番号）：特表平9-511507
出願日： 1995年03月31日
公開日（公表日）： 1997年11月18日
要約：

【要約】特に緑内障に起因して異常に上昇した眼圧状態をホスホニルメトキシアルキルヌクレオシド類似体の投与によって治療する方法を提供する。この方法で使用するための眼内投与用に配合し包装した組成物も提供する。化合物の投与は、硝子体内注射、房水注射、眼の外層への注射、例えば結膜下注射もしくはテノン膜下注射によって、又は浸透性誘導体を使用する場合には眼に対する局部適用によって実施し得る。圧力の下降度は用量依存的であり、大幅な降圧が得られる。一回の注射で、眼圧を長期に、おそらくは永久的に下降させることができる。

請求項（抜粋）：

眼圧を下降させる医薬として配合するための式(I)の化合物又はその医薬的に許容し得る塩の使用であって、式(I)が[式中、R1及びR2は下記の(i)又は(ii)の意味、即ち(i)R1はCH2(CH2)n、CH2CH(OH)(CH2)n、CH2CH(CH2)n(OH)、CH2OCH(R7)、CH2OCH(R7)(CH2)p、CH2OCH(R7)(CH2)pOもしくはO(CH2)pCH(R7)Oを表し、R2はOHもしくはO(CH2)rHであり、R7はOHもしくは(CH2)rOH、好ましくは(CH2)OHであり、nは0〜6、好ましくは0〜3であり、rは1〜6、好ましくは1〜3、より好ましくは1であり、pは0〜3であり、mは0〜3であるか、又は(ii)R1、R2、n、m、r及びpは(i)の定義に従い、R1及びR2が結合して環式エステル基を形成する、のいずれかであり、 Bは下記の式(II):で示されるピリミジン又はプリンであって、ピリミジン-1-イル、ピリミジニル-3-イル、プリン-3-イル、プリン-7-イル及びプリン-9-イルの中から選択され、 R3、R4、R5及びR6は独立して、NH2、アルキルアミノ、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドラジノ、H、OH、SH、アルキルチオ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン化物、ヒドロキシルアミノ、CH3-q(hal)q(式中、mは1〜3であり、halはハロゲン化物である)の中から選択される]である前記使用。

IPC (3件)：

A61K 31/675 ABL , C07F 9/6512 , C07F 9/6561

FI (3件)：

A61K 31/675 ABL , C07F 9/6512 , C07F 9/6561

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