特許
J-GLOBAL ID：200903067696483526
(-)-ビンドリン類の不斉合成方法の改良
発明者：
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
宮本 晴視
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-335349
公開番号（公開出願番号）：特開2002-145881
出願日： 2000年11月02日
公開日（公表日）： 2002年05月22日
要約：
【要約】 (修正有)【課題】 タベルソニン類からビンドリン類の製造のための、効率的で、再現性および収率を改善した方法の提供。【解決手段】 一般式A(式中のR1、R2、R3は、各々同一または別異に炭化水素を示す。また、式中のR4、R5は同一または別異に炭化水素、ハロゲン、アルコキシ、アミノ基を示す)の化合物およびメタクロロ過安息香酸等を存在させたROH(Rは、メチル、エチルまたはイソプロピル基)およびCH2Cl2からなる有機溶媒並びに飽和重曹水からなる反応系を酸化する工程、次いで該反応系にホルムアルデヒド水溶液およびナトリウムシアノホウ素水素化物(NaBH3CN)を加え、反応系をpH1〜4の酸性に調整して酸化する工程、および該反応液に炭酸アルカリを加えて該反応系を中和し、次いで反応液にMHSO3(Mは、Na又はK)等を加えて還元する工程を含むことを特徴とする一般式B化合物の合成方法。
請求項（抜粋）：
一般式A(式中のR1、R2、R3は、各々同一または別異に炭化水素を示す。また、式中のR4、R5は同一または別異に炭化水素、ハロゲン、アルコキシ、アミノ基を示す)の化合物およびメタクロロ過安息香酸、過安息香酸、過酢酸、ペルオキシイミジン類、またはジメチルジオキシランを存在させたROH(Rは、メチル、エチルまたはイソプロピル基)およびCH2Cl2からなる有機溶媒並びに飽和重曹水からなる反応系を氷冷した状態で撹拌して酸化する工程、次いで該反応系にホルムアルデヒド水溶液およびナトリウムシアノホウ素水素化物(NaBH3CN)を加え、更に該反応溶液に塩化水素/ROHを添加して反応系をpH1〜4の酸性に調整して室温条件下で撹拌して酸化する工程、および該反応液に炭酸アルカリを加えて該反応系を中和し、次いで反応液にMHSO3(Mは、Na又はK)、ラネーニッケルまたは亜鉛-酢酸を加えて還元する工程を含むことを特徴とする一般式B(式中のR1、R2、R3は、各々同一または別異に炭化水素を示す。また、式中のR4、R5は同一または別異に炭化水素、ハロゲン、アルコキシ、アミノ基を示す)の化合物の合成方法。【化1】
Fターム (9件)：
4C065AA07
, 4C065BB04
, 4C065CC03
, 4C065DD02
, 4C065EE03
, 4C065HH01
, 4C065JJ01
, 4C065KK09
, 4C065PP01
