特許
J-GLOBAL ID:200903067815222680

N-保護アミノ酸エステルよりN-保護アミノハロメチルケトン類、アミノアルコール類、及びアミノエポキシド類を製造する製造法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 斉藤 武彦
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平7-324201
公開番号(公開出願番号):特開平8-225557
出願日: 1995年12月13日
公開日(公表日): 1996年09月03日
要約:
【要約】 (修正有)【課題】 安全で有効なハロメチルケトン(XIII)、ハロヒドリン(XIV)、及びアミノエポキシド(XV)の合成法の提供。【解決手段】 アミノエステル(XI)に過剰のクロロヨードメタンアニオンを反応させる事により、予期に反してハロメチルケトン(XIII)が飛躍的な収量で得られ、続いてルイス酸の存在下、水素化還元剤、又はシラン還元剤で還元してハロヒドリン(XIV)とし、塩基で処理してアミノエポキシド(XV)にする方法は、収量も良く、安全で大規模合成に好適である。〔式中、R4及びR5は水素、低級アルキル基、アリール基、アラアル基から選ばれるか、それらが結合している炭素原子と共にカルボシクロ基を形成し;R6は低級アルキル基、ベンジル基から選ばれ;XはCl,Br,I,Fから選ばれ;ZはR7OOC-(但し、R7は低級アルキル基、アリールアルキル基)である〕
請求項(抜粋):
アミノエポキシ化合物、式(XV):【化1】(式中、R4 及びR5 は、それぞれ独立して水素、低級アルキル基、アリール基、アラアルキル置換基、低級アルキル基から選ばれたものであるか、又は、R4、及びR5 は、それらが結合している炭素原子と一緒になって形成した、置換された又は置換されていないカルボシクロ基)の製造法であって;(a) 式(XI)の化合物;【化2】(式中、Zは、式R7 O2 C-(R7 は、低級アルキル基又はアリールアルキル基から選ばれたものである)で示されるカルバミン酸エステルであり、又R6 は、低級アルキル基、又はベンジル基から選ばれたものである)を、少なくとも2モル当量の式(XII):【化3】(式中、X1 及びX2 は、それぞれ独立して塩素、臭素、ヨウ素、又はフッ素から選ばれたものであり、少なくともX1 又はX2 の一つは臭素又はヨウ素である)の化合物と反応させて式(XIII):【化4】(式中、Xは、X1 又はX2 から選ばれたものである)の化合物とし;(b) 式(XIII)の化合物をアミノエポキシドに変換する;工程よりなるアミノエポキシ化合物(XV)を製造する製造法。
IPC (2件):
C07D303/36 ,  C07D301/24
FI (2件):
C07D303/36 ,  C07D301/24

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