勃起不全治療剤

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：渡辺望稔 (外1名)
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP1998002378
公開番号（公開出願番号）：WO1998-053819
出願日： 1998年05月29日
公開日（公表日）： 1998年12月03日
要約：

【要約】経口投与や直接注入による問題点がなく、安全で、優れた効果を有する勃起不全および女性性的機能不全の治療剤の提供。サイクリックGMPホスホジエステラーゼ阻害作用を有する化合物、またはその塩の少なくとも一つを有効成分とすることを特徴とする鼻腔内投与用、経皮投与用あるいは口腔内粘膜、陰茎粘膜等の経粘膜投与用の勃起不全、女性性的機能不全の治療剤。

請求項（抜粋）：

下記式(I)、で表される化合物、その塩またはその溶媒和物の少なくとも一つを有効成分として含有することを特徴とする勃起不全治療用組成物、(式中、R1は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、保護されていても良いカルボキシル基、保護されていても良いカルボキシメチル基、炭素原子数1ないし4のアルコキシカルボニル基、カルバモイル基、アセチルアミノ基、3-カルボキシ-1-プロペニル基、2-ヒドロキシペンチルオキシ基、2,2-ジエトキシエトキシ基、保護されていても良い水酸基、保護されていても良いメルカプト基、炭素原子数1ないし4の直鎖または分枝のアルカノイルオキシ基、フェニル基またはピリジル基で置換されたカルボニルオキシ基、1個の水酸基で置換されていても良い炭素原子数1ないし4の直鎖または分枝鎖のアルキル基、炭素原子数1ないし4のアルキル基で1または2置換されていても良いアミノ基、水酸基・カルボキシル基・フェニル基およびピリジル基からなる群から任意に選ばれる基で1置換されていても良い炭素原子数1ないし3のアルキルチオ基、または下記式(XXI)(式中、Zは、水素原子、カルボキシル基、1個の水酸基で置換されていてもよい炭素原子数1または2のアルコキシ基、炭素原子数1ないし6のアルコキシカルボニル基、ヒドロキシメチル基あるいは炭素原子数1もしくは2のアルキル基で1または2置換されていても良いカルバモイル基、1個の水酸基またはメルカプト基で置換されていても良い炭素原子数1ないし4のアルカノイル基、1個のカルボキシル基または炭素原子数1もしくは2のアルコキシカルボニル基で置換されていても良いピペリジニルカルボニル基、モルホリルカルボニル基、水酸基、メルカプト基、アミノ基、フェニル基、ヒドロキシメチル基・アセトキシメチル基・炭素原子数1ないし4のアルキル基または炭素原子数1もしくは2のアルコキシカルボニル基で1置換されていても良いピリジル基、ピラジニル基、ピリミジニル基、フリル基、チエニル基、オキサジアゾリル基、および4-メトキシフェノキシ基からなる群から選ばれ、nは1ないし6を表す。)であり;R2は、水素原子、ハロゲン原子、保護されていても良い水酸基、保護されていても良いメルカプト基、保護されていても良いアミノ基、シアノ基、ニトロ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、保護されていても良いカルボキシル基、4-モルホリルアセチル基、炭素原子数1ないし4の直鎖または分枝鎖のアルカノイルオキシ基、炭素原子数1ないし4の直鎖または分枝鎖のアルカノイル基、炭素原子数1ないし4の直鎖または分枝鎖のアルキル基、水酸基・カルボキシル基・フェニル基およびピリジル基からなる群から任意に選ばれる基で1置換されていても良い炭素原子数1ないし3のアルキルチオ基、および1個の炭素原子数1ないし4のアルコキシカルボニル基で置換されていても良い炭素原子数1ないし4の直鎖または分枝鎖のアルコキシ基からなる群から選ばれ;R3は、水素原子、ハロゲン原子、保護されていても良い水酸基、および炭素原子数1ないし4の直鎖または分枝鎖のアルコキシ基からなる群から選ばれ;R4は、水素原子、ハロゲン原子、保護されていても良いカルボキシル基、フェノキシ基、アニリノ基、N-メチルアニリノ基、4-モルホリルカルボニル基、炭素原子数3ないし6の環状アルキル基で置換されていても良い炭素原子数1または2のアルキル基、ハロゲン原子・水酸基・メルカプト基・炭素原子数1または2のアルコキシ基・炭素原子数1または2のアルキルチオ基・炭素原子数1ないし4のアルコキシカルボニル基・アセチルアミノ基・カルボキシル基およびアミノ基からなる群から任意に選ばれる基でフェニル部分に1または2置換されていても良いベンジル基、炭素原子数1ないし4のアルキル基で置換されていても良いピリジルメチル基、モルホリルメチル基、トリアゾリルメチル基、フリルメチル基、チエニルメチル基、ピリミジニルメチル基、ピラジニルメチル基、ピロリルメチル基、イミダゾリルメチル基、キノリルメチル基、インドリルメチル基、ナフチルメチル基、ベンゾイル基、α-ヒドロキシベンジル基、および炭素原子数1または2のアルコキシカルボニル基からなる群から選ばれ;R5は、水素原子またはメチル基であり;R1、R2、R3及びR5が同時に水素原子であるときは、R4は、水素原子、ベンジル基、4-ジエチルアミノベンジル基またはフリルメチル基ではない。)。

IPC (40件)：

A61K 31/435 , A61K 31/12 , A61K 31/165 , A61K 31/235 , A61K 31/40 , A61K 31/415 , A61K 31/44 , A61K 31/505 , A61K 31/52 , A61K 38/08 , A61K 45/00 , C07D471/00 , C07D471/04 , C07D471/06 , C07D471/14 , C07D209/08 , C07D209/88 , C07D213/62 , C07D213/72 , C07D217/02 , C07D217/24 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/24 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D239/84 , C07D239/91 , C07D239/94 , C07D473/18 , C07D473/24 , C07D473/30 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D491/048 , C07D493/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D519/00

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