新規シスチン誘導体及び炎症因子活性化抑制剤

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：石田康昌 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-027367
公開番号（公開出願番号）：特開2002-226457
出願日： 2001年02月02日
公開日（公表日）： 2002年08月14日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】炎症性タンパク質の発現及びこれに関わる遺伝子転写調節因子活性化を抑制する炎症因子活性化抑制剤、及びその用途の提供。【解決手段】一般式Iのシスチン誘導体及びこのシスチン誘導体を有効成分とする炎症因子活性化抑制剤。[n及びmは0〜5の整数、Ar1及びAr2は2-ヒドロキシアリール基又は複素環含有基、2-ヒドロキシアリール基及び複素環含有基は、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基等で置換されたC1〜C4のアルキル基、C1〜C6のアルコキシ基、C1〜C6のヒドロキシアルキル基、等、R1及びR4はH、C1〜C6のアルキル基、及びフェニル基。X及びYはO又はNH。R2及びR3はH、C1〜C20のアルキル基、C7〜C16のアラルキル基等。T及びVはH、C1〜C6のアルキル基。]

請求項（抜粋）：

下記一般式(I)で示されることを特徴とするシスチン誘導体:【化1】上記式中、n及びmは、それぞれ独立して0〜5の整数を、Ar1及びAr2は、それぞれ独立して2-ヒドロキシアリール基又は複素環含有基を、それぞれ表す;当該複素環含有基を構成する複素環は合計3〜14個の環原子を含み、複素環は酸素、窒素及び硫黄から独立して選択される環異種原子を合計1〜4個含み、複素環は飽和、部分飽和及び芳香族の何れであってもよい。前記2-ヒドロキシアリール基及び複素環含有基は、それぞれ独立して下記置換基の何れかを有していてもよい:ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、ニトロ基、アミノ基、炭素数1〜20のアルキル基、炭素数1〜4のアルキル基において水素原子の少なくとも一部がフッ素原子で置換された基、炭素数1〜6のアルコキシ基、炭素数1〜6のヒドロキシアルキル基、及び炭素数1〜6のアミノアルキル基;R1及びR4は、それぞれ独立して下記置換基の何れかを表す:水素原子、炭素数1〜6のアルキル基、及びフェニル基;X及びYは、それぞれ独立してO又はNHを表す;R2及びR3は、それぞれ独立して下記置換基の何れかを表す:水素原子、炭素数1〜20のアルキル基、炭素数7〜16のアラルキル基、及び炭素数2〜20の分子内に不飽和炭素-炭素結合を有している不飽和炭化水素基;及び2個のTはそれぞれ独立して、水素原子又は炭素数1〜6のアルキル基を、2個のVはそれぞれ独立して、水素原子又は炭素数1〜6のアルキル基を、それぞれ表す。尚、当該シスチン誘導体は遊離体、塩、及び溶媒和物の何れの形態でもよく、また光学活性体でもラセミ体でもよい。

IPC (11件)：

C07C323/58 , A23L 1/30 , A23L 1/305 , A61K 7/00 , A61K 7/42 , A61K 7/48 , A61K 31/137 , A61K 31/198 , A61P 25/00 , A61P 29/00 , A61P 43/00

FI (11件)：

C07C323/58 , A23L 1/30 Z , A23L 1/305 , A61K 7/00 C , A61K 7/42 , A61K 7/48 , A61K 31/137 , A61K 31/198 , A61P 25/00 , A61P 29/00 , A61P 43/00

Fターム (118件)：

4B018MD19 , 4B018ME06 , 4B018ME14 , 4C083AA072 , 4C083AA082 , 4C083AA122 , 4C083AB032 , 4C083AB212 , 4C083AB242 , 4C083AB272 , 4C083AB432 , 4C083AB442 , 4C083AC012 , 4C083AC022 , 4C083AC072 , 4C083AC082 , 4C083AC092 , 4C083AC102 , 4C083AC122 , 4C083AC132 , 4C083AC182 , 4C083AC242 , 4C083AC312 , 4C083AC352 , 4C083AC392 , 4C083AC402 , 4C083AC442 , 4C083AC542 , 4C083AC581 , 4C083AC582 , 4C083AC662 , 4C083AC712 , 4C083AC782 , 4C083AC792 , 4C083AC842 , 4C083AD042 , 4C083AD092 , 4C083AD112 , 4C083AD132 , 4C083AD152 , 4C083AD272 , 4C083AD302 , 4C083AD512 , 4C083AD532 , 4C083AD622 , 4C083AD662 , 4C083BB51 , 4C083CC04 , 4C083CC05 , 4C083CC07 , 4C083CC12 , 4C083CC19 , 4C083CC23 , 4C083CC25 , 4C083CC38 , 4C083DD16 , 4C083DD23 , 4C083DD27 , 4C083DD31 , 4C083DD41 , 4C083EE10 , 4C083EE12 , 4C083EE13 , 4C083EE17 , 4C206AA03 , 4C206JA62 , 4C206KA01 , 4C206KA12 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206MA37 , 4C206MA72 , 4C206MA75 , 4C206MA78 , 4C206NA14 , 4C206NA20 , 4C206ZA01 , 4C206ZA02 , 4C206ZA05 , 4C206ZA06 , 4C206ZA08 , 4C206ZA12 , 4C206ZA16 , 4C206ZA18 , 4C206ZA33 , 4C206ZA36 , 4C206ZA37 , 4C206ZA38 , 4C206ZA39 , 4C206ZA40 , 4C206ZA45 , 4C206ZA53 , 4C206ZA59 , 4C206ZA60 , 4C206ZA66 , 4C206ZA67 , 4C206ZA68 , 4C206ZA71 , 4C206ZA75 , 4C206ZA81 , 4C206ZA89 , 4C206ZA92 , 4C206ZA96 , 4C206ZA97 , 4C206ZB08 , 4C206ZB11 , 4C206ZB15 , 4C206ZB22 , 4C206ZB26 , 4C206ZC02 , 4C206ZC21 , 4C206ZC33 , 4C206ZC35 , 4C206ZC54 , 4H006AA01 , 4H006AB22 , 4H006TA04 , 4H006TB56

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