特許

J-GLOBAL ID：200903068227493061

ホスホチロシン認識ユニットを有する蛋白質の修飾物質

発明者： ミヤーリ,アドナン ,  サルシヤール,ゼフアー ,  ツアオ,シヤオドン ,  ベイキル,フアリツド
出願人/特許権者： オントジエン・コーポレイシヨン
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-527650
公開番号（公開出願番号）：特表2001-506997
出願日： 1996年12月16日
公開日（公表日）： 2001年05月29日
要約：

【要約】本発明は式(A1)Y-X-C(R’)=C(R”)COOR'''で示される一般的構造を有する新規蛋白質チロシンホスファターゼ変調化合物、その調製方法、該化合物を含む組成物、ヒトおよび動物の障害の治療のためのその使用、および蛋白質または糖蛋白質の精製のためのその使用、診断におけるその使用に関する。本発明は、イン・ビトロ系、微生物、真核生物細胞、全動物およびヒトにおいて、蛋白質チロシンホスファターゼ(PTPase)およびSrc-相同性-2ドメインを持つ蛋白質を含めた、ホスホチロシン認識ユニットを持つ分子の活性の変調に関する。R’およびR”は、独立して、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、アルキル、アリールアルキルよりなる群から選択される。R'''は水素、アルキル、置換アルキル、アリール、アリールアルキルよりなる群から選択される。Xはアリールである。Yは水素またはαから選択され、ここに(*)はXに対する結合の可能な点を示す。

請求項（抜粋）：

式(B)[式中、 (i)R’およびRは、独立して、水素、ハロ、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、C1-11アルキル、所望により置換されていてもよいアリールC1-11アルキルよりなる群から選択され、ここで、該アリール置換基は、独立して、水素、ハロ、ニトロ、シアノ、トリハロメチル、ヒドロキシプロピル、C1-11アルキル、アリールC1-11アルキル、C0-11アルキルオキシC0-11アルキル、アリールC0-11アルキルオキシC0-11アルキル、C0-11アルキルチオC0-11アルキル、アリールC0-11アルキルチオC0-11アルキル、C0-11アルキルアミノC0-11アルキル、アリールC0-11アルキルアミノC0-11アルキル、ジ(アリールC1-11アルキル)アミノC0-11アルキル、C1-11アルキルカルボニルC0-11アルキル、アリールC1-11アルキルカルボニルC0-11アルキル、C1-11アルキルカルボキシC0-11アルキル、アリールC1-11アルキルカルボキシC0-11アルキル、C1-11アルキルカルボニルアミノC0-11アルキル、アリールC1-11アルキルカルボニルアミノC0-11アルキル、-C0-11アルキルCOOR1、-C0-11アルキルCONR2R3よりなる群から選択され、ここで、R1、R2およびR3は、独立して、水素、C1-C11アルキル、アリールC0-C11アルキルから選択され、あるいはR2およびR3はそれらが結合している窒素と一緒になって、少なくとも1つのC1-C11アルキル、アリールC0-C11アルキル置換基を持つ3〜8個の炭素原子を含有する環系を形成し、 (ii)R'''は、 (a)水素、 (b)C1-11アルキル、置換されたC1-11アルキル(ここで、該置換基は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、トリハロメチル、カルバモイル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ヒドロキシピロニル、C0-11アルキルオキシ、アリールC0-11アルキルオキシ、C0-11アルキルチオ、アリールC0-11アルキルチオ、C0-11アルキルアミノ、アリールC0-11アルキルアミノ、ジ(アリールC0-11アルキル)アミノ、C1-11アルキルカルボニル、アリールC1-11アルキルカルボニル、C1-11アルキルカルボキシ、アリールC1-11アルキルカルボキシ、C1-11アルキルカルボニルアミノ、アリールC1-11アルキルカルボニルアミノ、-C0-11アルキルCOOR4、-C0-11アルキルCONR5R6から選択され、ここで、R4、R5およびR6は、独立して、水素、C1-C11アルキル、アリールC0-C11アルキルから選択され、またはR5およびR6はそれらが結合している窒素と一緒になって、少なくとも1つのC1-C11アルキル、アリールC0-C11アルキル置換基を持つ3〜8個の炭素原子を含有する環系を形成する)、 (c)モノ-、ジ-およびトリ-置換アリールC0-C11アルキル(ここで、該アリール置換基はR’およびR”について前記したように定義される)、よりなる群から選択され、 (iii)Xはモノ-、ジ-またはトリ置換アリールであり、ここで、該アリール置換基はR’およびR”につき前記で定義したに同じであり、アリールはフェニル、ビフェニル、ナフチル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、インデニル、インダニル、アズレニル、アンスリル、フェナンスリル、フルオレニル、ピレニル、チエニル、ベンゾチエニル、イソベンゾチエニル、2,3-ジヒドロベンゾチエニル、フリル、ピラニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、2,3-ジヒドロベンゾフラニル、ピロリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、インダゾリル、イミダゾリル、ベンズイミダゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピラダジニル、ピリミジニル、トリアジニル、キノリル、イソキノリル、4H-キノリジニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、1,8-ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、クロマニル、ベンゾジオキソリル、ピペロニル、プリニル、ヒドロキシピロニル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ベンズチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、オキサジアゾリル、またはチアジアゾリルから選択される]で示される構造を持つ蛋白質チロシンホスファターゼ活性変調化合物、またはその医薬上許容される塩、プロドラッグ、エステルまたは溶媒和物。

IPC (28件)：

C07C 59/52 ,  A61K 31/4164 ,  A61K 31/4178 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/4985 ,  A61K 31/502 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C 59/84 ,  C07C 59/88 ,  C07C 69/44 ,  C07C 69/738 ,  C07C 69/767 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07D233/64 106 ,  C07D241/42 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 120 ,  G01N 33/566

FI (28件)：

C07C 59/52 ,  A61K 31/4164 ,  A61K 31/4178 ,  A61K 31/421 ,  A61K 31/426 ,  A61K 31/454 ,  A61K 31/4709 ,  A61K 31/4985 ,  A61K 31/502 ,  A61P 43/00 111 ,  C07C 59/84 ,  C07C 59/88 ,  C07C 69/44 ,  C07C 69/738 Z ,  C07C 69/767 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07D233/64 106 ,  C07D241/42 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 120 ,  G01N 33/566