置換ピリミジン誘導体および薬剤としてのそれらの使用

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：社本一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-509469
公開番号（公開出願番号）：特表2000-516602
出願日： 1997年07月25日
公開日（公表日）： 2000年12月12日
要約：

【要約】本発明は、オキシドースクアレンシクラーゼの阻害に有用な複素環誘導体、それらの製造方法、およびそれらを含有する薬剤組成物に関する。本発明はまた、コレステロール生合成を阻害し、したがって血漿のコレステロール濃度を低下させることができる複素環誘導体に関する。本発明はまた、それらの複素環誘導体を高コレステロール血症およびアテローム性動脈硬化症などの疾患および医学的状態に使用する方法に関する。

請求項（抜粋）：

式Iの化合物またはその薬剤学的に許容しうる塩:[式中: T1はNおよびCRから選択され、ここでRは水素、(1〜4C)アルキル、(2〜4C)アルケニル、(2〜4C)アルキニルであってよく; R1は水素、アミノ、ハロゲノ、シアノ、(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルキルアミノ、(1〜6C)ジアルキルアミノまたは(1〜6C)アルコキシであり; mは1または2であり; T2はCHおよびNから選択され; T3はNおよびCRから選択され、ここでRは前記に定義したとおりであり;ただしT2がCHである場合はT3はCRではなく、T1がCRである場合はT3はCRではなく; aおよびbは独立して2および3から選択され; cおよびdは独立して1および2から選択され;T1を含む複素環およびT2を含む複素環は独立して、(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルコキシ、フェニル(1〜4C)アルキル、ハロゲノおよび(1〜6C)アルコキシカルボニルから選択される1またはそれ以上の置換基で所望により置換されていてもよく; Xは、O、CO、S、SO、SO2およびCH2から選択され; Qは、フェニル、ナフチル、フェニル(2〜6C)アルケニル、ならびに酸素、窒素および硫黄よりなる群から選択される最高3個の異種原子を含有する5員または6員の単環式ヘテロアリール環を含むヘテロアリール部分から選択され、その際Qは置換されていなくてもよく、またはハロゲノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、(1〜6C)アルキル、(2〜6C)アルケニル、(2〜6C)アルキニル、(1〜6C)アルコキシ、(3〜6C)シクロアルキル、(3〜6C)シクロアルキル(1〜4C)アルキル、(1〜4C)アルキレンジオキシ、(1〜6C)アルキルアミノ、ジ-[(1〜6C)アルキル]アミノ、N-(1〜6C)アルキルカルバモイル、ジ-N[(1〜6C)アルキル]カルバモイル、(1〜6C)アルカノイルアミノ、(1〜6C)アルコキシカルボニル、(1〜6C)アルキルチオ、(1〜6C)アルキルスルフィニル、(1〜6C)アルキルスルホニル、ハロゲノ(1〜6C)アルキル、(1〜6C)アルカノイルおよびテトラゾリルから選択される1もしくはそれ以上の置換基を保有してもよい]。

IPC (10件)：

C07D239/42 , A61K 31/505 , A61K 31/506 , A61P 9/10 , A61P 43/00 101 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12

FI (10件)：

C07D239/42 Z , A61K 31/505 , A61K 31/506 , A61P 9/10 , A61P 43/00 101 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12

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