特許
J-GLOBAL ID：200903068236620637
酵素触媒作用アシル化による1級及び2級のヘテロ原子置換アミンのラセミ体分割
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
矢野 敏雄 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-523205
公開番号（公開出願番号）：特表平10-512759
出願日： 1996年01月20日
公開日（公表日）： 1998年12月08日
要約：
【要約】相応するラセミ体から光学的活性の1級及び2級のヘテロ原子置換アミンを製造するために、a)ラセミ性のヘテロ原子置換アミンを、ヒドロラーゼの存在下に、その酸成分がカルボニル炭素原子の近くに1個のフッ素-、窒素-、隣-、酸素-又は硫黄原子を有するエステルを用いて、エナンチオ選択的にアシル化し、b)光学的活性のヘテロ原子置換アミンと光学的活性のアシル化されたヘテロ原子置換アミンとの混合物を分離してヘテロ原子置換アミンの1個のエナンチオマーを得、c)所望の場合には、アシル化されたヘテロ原子置換アミンからこのアミンの他のエナンチオマーをアミド分割により取得することよりなる、光学的活性の1級及び2級のヘテロ原子置換アミンを製造する方法。
請求項（抜粋）：
プロテアーゼ又はリパーゼの存在下に、ヘテロ原子置換アミンとエステルとを反応させることにより、化合物2-アミノ-1-ブタノール、エフェドリン、プソイドエフェドリン、ノルエフェドリン、ノルプソイドエフェドリン、t-ロイシノール、フェニルグリシドール、1,2-ジフェニルアミノエタノール、シス-及びトランス-2-アミノ-シクロペンタノール、シス-及びトランス-1-アミノ-2-ヒドロキシインダン、シス-及びトランス-アミノシクロヘキサノール、スタチン、2-ヒドロキシ-3-アミノ-フェニルプロピオン酸を除いたアシル化された1級及び2級のヘテロ原子置換アミンを製造する場合に、このエステルの酸成分はカルボニル炭素に対してα-位の炭素原子に結合している1個のフッ素-、窒素-、燐-、酸素-又は硫黄原子を有することを特徴とする、アシル化された1級及び2級のヘテロ原子置換アミンの製法。
引用特許：
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