タキキニン拮抗薬

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：高木千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-526979
公開番号（公開出願番号）：特表平9-512010
出願日： 1995年03月27日
公開日（公表日）： 1997年12月02日
要約：

【要約】本発明の化合物は、タキキニン拮抗薬である。化合物は、苦痛、うつ病、不安、恐慌、精神分裂病、神経痛、嗜癖疾患、炎症性疾患、胃腸疾患、血管疾患、および神経病理学的疾患の治療に有用であることが期待される高度に選択的および機能的NK3拮抗薬である。

請求項（抜粋）：

式の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。上記式において R1は水素、 OR4、 CO2R4、アルキル、ハロゲン、(CH2)mCO2R4、(CH2)mOR4(式中、mは1〜6の整数でありそしてR4は水素またはアルキルである)から選択された0〜3個の置換分を有する4〜10個の炭素のシクロ-またはポリシクロアルキル、または置換されないまたはアルキル、ハロゲン、ニトロ、CF3、(CH2)pOR6、(CH2)pCO2R6、(CH2)pNR6R7(式中、pは0〜6の整数でありそしてR6およびR7は、それぞれ独立して水素またはアルキルである)から選択された1〜3個の基により置換されたフェニルであり; Aは、-(CH2)q(C(CH3)2)r(CH2)s-(式中、q、rおよびsは、それぞれ0〜6、0〜1および0〜6の整数である)であり; Ar1およびAr2は、それぞれ独立して、置換されないかまたはアルキル、ハロゲン、ニトロ、CF3、(CH2)tOR6、(CH2)tCO2R6または(CH2)tNR6R7(式中、tは0〜6の整数でありそしてR6およびR7は、それぞれ独立して水素またはアルキルである)から選択された1〜3個の置換分により置換されたフェニルであり; XおよびYは、それぞれ独立して -CONH-、 -CONCH3-、 -COO-、 -CH2NH-、 -NHCO-、 -CH2O-、 -COCH2-、または -CH2CH2- であり; nは、0〜10の整数であり;そして R2はメチルであり; R3は水素; (CH2)nOR8、 CO2R8、 -NHCOCH3、 -NR8R9、 -SO2Me、 -SOMe、 -SO2NH2、 -CONR8R9、 -NHCONR8R9、 -COR4 (式中、nは0〜6の整数であり、R4は上述した通りであり、R8およびR9はそれぞれ独立して、水素またはアルキルである) -グアニジン、 -アミジンから選択された0〜3個の置換分を有する3〜10個の炭素の直鎖状または分枝鎖状のアルキルであり; R3は、また (式中、tは0〜5の整数であり、vは0〜2の整数であり、uは0〜4の整数でありそしてR10は水素、ヒドロキシ、アルコキシ、COOH、CO2アルキル、CONR8R9、NHCONR8R9、グアニジンまたはアミジンである)であり;そして ●および▲は、すべての立体異性体を示す。

IPC (11件)：

C07K 5/02 , A61K 38/00 AAB , A61K 38/00 AAH , A61K 38/00 AAK , A61K 38/00 ABE , A61K 38/00 ABN , A61K 38/00 ACD , A61K 38/00 ACJ , C07C271/10 , C07C317/28 , C07M 7:00

FI (10件)：

C07K 5/02 , C07C271/10 , C07C317/28 , A61K 37/02 AAB , A61K 37/02 ACJ , A61K 37/02 ABE , A61K 37/02 ACD , A61K 37/02 ABN , A61K 37/02 AAH , A61K 37/02 AAK

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