特許

J-GLOBAL ID：200903068315407302

スルファミド-メタロプロテアーゼ阻害剤

発明者： ブローカ,クリス・アレン ,  キャンベル,ジェフリー・アレン ,  カステルハノ,アーリンド・ルーカス ,  チェン,ジャン・ジェフリー ,  ヘンドリックス,ロバート・ザン ,  メルニック,マイケル・ジョセフ ,  ウォーカー,キース・エイドリアン・マレー
出願人/特許権者： エフ・ホフマン-ラ ロシュ アーゲー ,  アグーロン ファーマスーティカルズ インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 津国 肇 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-531537
公開番号（公開出願番号）：特表2001-523222
出願日： 1998年01月14日
公開日（公表日）： 2001年11月20日
要約：

【要約】本発明は、メタロプロテアーゼの阻害剤である式(I)(式中、R1、R2、R3、R10、R20、R21は、明細書及び請求項に定義されてる)のスルファミド、それを含む製薬学的配合物、それらの使用方法及びそれらの化合物を製造するための方法に関する。

請求項（抜粋）：

式(I):(式中、 R1及びR2は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロシクロ、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアルキル、若しくは-(アルキレン)-C(O)-X(ここで、Xは、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルキルオキシ、アミノ、モノ置換アミノ、ジ置換アミノ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヒドロキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、又はヘテロアリールである)から選択されるか、;又はR1とR2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素環又はヘテロ環を形成し; R3は、水素、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアルキル、(ジフェニルメチル)アルキル、若しくは-(アルキレン)-C(O)-X(ここで、Xは、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルキルオキシ、アミノ、モノ置換アミノ、ジ置換アミノ、アリール、アラルキル、アリールオキシ、ヘテロアルールオキシ、ヒドロキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアラルキルオキシ、又はヘテロアリールである)であるか;又はR3は、それらが結合する原子と一緒になって、ヘテロシクロアミノ基を形成し; R10は、-NR11OR12であり;ここで、 R11及びR12は、独立して、水素、アルキル又はアラルキルから選択され; R20及びR21は、独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アラルキル、アラルケニル、ヘテロアラルキル、若しくはヘテロアラルケニルから選択されるか;又はR20とR21は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロシクロアミノ基、若しくは場合により置換されたテトラヒドロピリジン若しくはヘキサヒドロアゼピン環を形成するか;又はR20若しくはR21のいずれかは、R3と一緒になって、アルキレン基を形成する)で示されるが、ただし (i)R1及びR3が水素であり、そしてR2がアラルキルであるか、又は (ii)R1とR3がそれらが結合する原子と一緒になって、テトラヒドロイソキノリン環を形成し、そしてR2が水素であるかのいずれかであるとき、R20とR21は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、モルホリン環を形成しない化合物、及びそれらの製薬学的に許容し得るその塩、プロドラッグ、個々の異性体、並びに異性体の混合物。

IPC (20件)：

C07C307/06 ,  A61K 31/4406 ,  A61K 31/444 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/4453 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5375 ,  A61K 31/541 ,  A61K 31/695 ,  A61P 7/00 ,  A61P 19/08 ,  A61P 29/00 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D211/96 ,  C07D295/22 ,  C07D309/14 ,  C07F 7/10

FI (21件)：

C07C307/06 ,  A61K 31/4406 ,  A61K 31/444 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/4453 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/496 ,  A61K 31/5375 ,  A61K 31/541 ,  A61K 31/695 ,  A61P 7/00 ,  A61P 19/08 ,  A61P 29/00 ,  A61P 37/06 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D211/96 ,  C07D295/22 Z ,  C07D295/22 A ,  C07D309/14 ,  C07F 7/10 S

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 環式および複素環式のN-置換α-イミノヒドロキサム酸およびカルボン酸
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平9-518542   出願人：ヘキスト・アクチエンゲゼルシヤフト