特許

J-GLOBAL ID：200903068387134181

肥満治療用2-アミノ-4H-3,1-ベンゾオキサジン-4-オン誘導体

発明者： ホドソン、ハロルド・フランシス ,  ダウナム、ロバート ,  ミッチェル、ティモシー・ジョン ,  カー、ビバリー・ジェーン ,  ダンク、クリストファー・ロバート ,  パーマー、リチャード・マイケル・ジョン
出願人/特許権者： アリザイム セラピューティクス リミティッド
代理人 (1件)： 鈴江 武彦 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-592277
公開番号（公開出願番号）：特表2002-534419
出願日： 2000年01月06日
公開日（公表日）： 2002年10月15日
要約：

【要約】【解決課題】 肥満および肥満関連疾病における薬剤においてもまた有用である化合物等、その合成方法、その使用を提供すること。【解決手段】 好ましい作用形態がエステル官能基の加水分解を触媒することである酵素の抑制(例えば、製品またはプロセスにおいて望ましくない酵素の制御および抑制)における式(I)を含む化合物またはその塩、エステル、アミド又はプロドラッグの使用。該化合物は、例えば肥満および肥満関連疾病における薬剤においてもまた有用である。本発明はまた、式(I)の範囲内である新規化合物、該新規化合物の合成方法、および該化合物を含む薬学的組成物に関する。式(I)において、Aは6員芳香族又はヘテロ芳香族環であり;R1は分枝又は非分枝アルキル(任意に1又は2以上の酸素原子により割り込まれている)、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、還元アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、還元アリール、還元ヘテロアリール、還元ヘテロアリールアルキル又はこれらの置換誘導体である。【化1】

請求項（抜粋）：

好ましい作用形態がエステル官能基の加水分解を触媒することである酵素の阻害を必要とする容態を予防または治療するための薬物の製造における、式(I)を含む化合物、またはその薬学的に許容される塩、エステル、アミドまたはプロドラッグの使用。 【化1】 式中、Aは、6員芳香族またはヘテロ芳香族環であり; R1は、分枝または非分枝アルキル(所望により1つ以上の酸素原子により割り込まれている)、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、還元アリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、還元アリール、還元へテロアリール、還元へテロアリールアルキルまたはその置換誘導体であり、ここでの置換基は、ハロゲン、アルキル、ハロ置換アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、還元へテロアリール、還元へテロアリールアルキル、アリールアルコキシ、シアノ、ニトロ、-C(O)R4、-CO2R4、-SOR4、-SO2R4、-NR6R7、-OR6、-SR6、-C(O)CX1X2NR6R7、-C(O)NR4R5、-C(O)N(OR5)R6、-NR6C(O)R4、-CR6(NH2)CO2R6、-NHCX1X2CO2R6、-N(OH)C(O)NR6R7、-N(OH)C(O)R4、-NHC(O)NR6R7、-C(O)NHNR6R7、-C(O)N(OR5)R6、または脂質またはステロイド(天然または合成)からなる群から独立的に選択した1又はそれ以上であり、ただし、R1および/またはR2のどのヘテロ原子置換基も、少なくとも2炭素原子分(好ましくは飽和)、環外窒素原子から離れていなければならず;且つ R2は、水素、またはR1について上記で定義した基であり; R4は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、還元へテロアリール、還元へテロアリールアルキル、-OR6、-NHCX1X2CO2R6または-NR6R7であり; R5は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、還元へテロアリールまたは還元へテロアリールアルキルであり; R6およびR7は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、還元へテロアリール、ヘテロアリールアルキル、還元へテロアリールアルキルまたは-(CH2)n(OR5)m(式中、nは1〜12であり、mは1〜3である)から独立的に選択され; X1およびX2は、独立的に水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、還元へテロアリールまたは還元ヘテロアリールアルキルである。

IPC (21件)：

C07D265/24 ,  A23L 1/30 ,  A61J 3/00 311 ,  A61J 3/02 ,  A61J 3/06 ,  A61J 3/07 ,  A61K 31/536 ,  A61K 31/5365 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/00 171 ,  A61P 3/00 171 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C12N 9/99

FI (21件)：

C07D265/24 ,  A23L 1/30 Z ,  A61J 3/00 311 A ,  A61J 3/02 A ,  A61J 3/06 A ,  A61J 3/07 H ,  A61K 31/536 ,  A61K 31/5365 ,  A61P 1/00 ,  A61P 1/00 171 ,  A61P 3/00 171 ,  A61P 3/04 ,  A61P 3/06 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D413/12 ,  C12N 9/99 ,  C07D498/04 112 T

Fターム (34件)：

4B018LB01 ,  4B018MD18 ,  4B018ME01 ,  4B018ME03 ,  4B018ME11 ,  4C056DB07 ,  4C063AA01 ,  4C063BB09 ,  4C063CC54 ,  4C063DD04 ,  4C063DD10 ,  4C063EE01 ,  4C072AA01 ,  4C072BB02 ,  4C072CC02 ,  4C072CC11 ,  4C072EE06 ,  4C072FF07 ,  4C072GG07 ,  4C072HH02 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086BC72 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA42 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA70 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC33 ,  4C086ZC35