新規イミダゾトリアゾロピリミジン、それらの調製方法及び医薬組成物としてのそれらの使用

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：中村稔 (外9名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-554737
公開番号（公開出願番号）：特表2002-518396
出願日： 1999年06月11日
公開日（公表日）： 2002年06月25日
要約：

【要約】本発明は一般式(I)【化1】の新規イミダゾトリアゾロピリミジン誘導体、それらの調製方法及び薬物としてのそれらの使用に関する。この式において、窒素原子間の点線は二つの可能な位置の一つにおける二重結合を表し、その結果、基R4とR6又はR3とR2は同時に存在することができず、基R1〜R6は明細書及び特許請求の範囲に記載された基である。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】の化合物であり、必要によりそれらのラセミ体、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー及びこれらの混合物、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩の形態であってもよい該化合物。(式中、上記一般式Iの窒素原子の間の点線は二つの可能な位置の一つにおける二重結合の存在を示し、その結果、基R4とR6及びR3とR2は同時に存在する必要がなく、かつ R1は水素、C1-8-アルキル基、C2-8-アルケニル基又はC2-8-アルキニル基(これらは必要により-CN、-CH2NR7R8、-COOR9、-CONR7R8、-CHO、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH=NOH、-CH=NOR9、-NR7R8、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-NHCONHフェニル、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンにより一置換又は多置換されていてもよい)を表し、又は R1は-CHO、-COOR9、-CONR7R8又はNR7R8を表し、又は R1はC3-7-シクロアルキル、好ましくはシクロペンチル又はシクロヘキシル(これらは必要により=O、-OR9、OCOR9又は-OCOピリジルにより置換されていてもよい)を表し、又は R1はフェニル(これは必要によりC1-4-アルキル、好ましくはメチル、-CN、-COOR9、NR7R8、-OR9、-OCH2COOR9、-OCH2CONR7R8、-SO3H又はハロゲンにより置換されていてもよい)を表し、又は R1はフェニル-C1-6-アルキル、好ましくはフェニル-C1-4-アルキル、フェニル-C2-6-アルケニル又はフェニル-C2-6-アルキニル(そのフェニル環は必要により基C1-3-アルキル、-CN、-CH2OCOR9、-COOR9、-CF3、-CONR7R8、-CH2OR9、-CHO、-CH=NOR9、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH2-O-CONR7R8、-CH2-CH2-O-CONR7R8、-CO-R9、-CO-C1-4-アルキル-NR7R8、NR7R8、-NO2、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、-OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンの一つ以上により直接又は1〜4個の炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい)を表し、又は R1はC3-7-シクロアルキル-C1-6-アルキル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルケニル、C3-7-シクロアルキル-C2-6-アルキニル(そのシクロアルキル基は必要により基C1-3-アルキル、-CN、-CH2OCOR9、-COOR9、-CF3、-CONR7R8、-CH2OR9、-CHO、-CH=NOR9、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH2-O-CONR7R8、-CH2-CH2-O-CONR7R8、-CO-R9、-CO-C1-4-アルキル-NR7R8、NR7R8、-NO2、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、-OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンの一つ以上により直接又は1〜4個の炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい)を表し、又は R1はノルボルナン基、ノルボルネン基、C3-6-ジシクロアルキルメチル基、好ましくはジシクロプロピルメチル基、アダマンタン基又はノルアダマンタン基(これらは必要によりC1-4-アルキル、好ましくはメチルにより置換されていてもよい)を表し、又は R1は式A-C1-6-アルキル、A-CONH-C1-6-アルキル、A-CONH-C2-6-アルケニル、A-CONH-C2-6-アルキニル、A-NH-CO-C1-6-アルキル、A-NH-CO-C2-6-アルケニル、A-NH-CO-C2-6-アルキニル、A-C2-6-アルケニル、A-C2-6-アルキニル又はA-(式中、AはC結合又はN結合5員、6員又は7員複素環であり、これは窒素、酸素又は硫黄を含む群から選ばれた一つ以上のヘテロ原子を含み、必要によりベンジル、必要によりメトキシ置換されていてもよいベンジル、C1-4-アルキル、-CN、-CH2NR7R8、-COOR9、-CONR7R8、-COR10、-NO2、-NH2、-OR9、=O、ケタール、エチレンケタール、-SO3H、-SO2-R9又はハロゲンにより一置換又は多置換、好ましくは一置換されていてもよい)の基を表し、 R2又はR3はC1-8-アルキル基、C2-8-アルケニル基又はC2-8-アルキニル基(これらは必要により-CN、-CH2NR7R8、-COOR9、-CONR7R8、-CHO、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH=NOH、-CH=NOR9、-NR7R8、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-NHCONHフェニル、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンにより一置換又は多置換されていてもよい)を表し、又は R2又はR3はフェニル-C1-6-アルキル、好ましくはフェニル-C1-4-アルキル、フェニル-C2-6-アルケニル又はフェニル-C2-6-アルキニル(そのフェニル環は必要により基C1-3-アルキル、-CN、-CH2OCOR9、-COOR9、-CF3、-CONR7R8、-CH2OR9、-CHO、-CH=NOR9、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH2-O-CONR7R8、-CH2-CH2-O-CONR7R8、-CO-R9、-CO-C1-4-アルキル-NR7R8、NR7R8、-NO2、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、-OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンの一つ以上により直接又は1〜4個の炭素原子を有するアルキレンブリッジを介して置換されていてもよい)を表し、又は R2又はR3は式A-C1-6-アルキル、A-CONH-C1-6-アルキル、A-CONH-C2-6-アルケニル、A-CONH-C2-6-アルキニル、A-NH-CO-C1-6-アルキル、A-NH-CO-C2-6-アルケニル、A-NH-CO-C2-6-アルキニル、A-C2-6-アルケニル、A-C2-6-アルキニル又はA-(式中、AはC結合又はN結合5員、6員又は7員複素環であり、これは窒素、酸素又は硫黄を含む群から選ばれた一つ以上のヘテロ原子を含み、必要によりベンジル、必要によりメトキシ置換されていてもよいベンジル、C1-4-アルキル、-CN、-CH2NR7R8、-COOR9、-CONR7R8、-COR10、-NO2、-NH2、-OR9、=O、ケタール、エチレンケタール、-SO3H、-SO2-R9又はハロゲンにより一置換又は多置換、好ましくは一置換されていてもよい)の基を表し、 R4又はR6は水素、C1-4-アルキル(これは必要により-NR7R8により置換されていてもよい)、ベンジル、好ましくは水素を表し、 R5は水素、C1-8-アルキル基、C2-8-アルケニル基又はC2-8-アルキニル基(これらは必要により-CN、-CH2NR7R8、-COOR9、-CONR7R8、-CHO、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、-CH=CH-R11、-CH=NOH、-CH=NOR9、-NR7R8、-NHCOR9、-NHCONR7R8、-NHCOOR9、-NHCONHフェニル、-OR9、-OCOR9、-OCOピリジル、-OCH2COOR9、-OCH2-CONR7R8、-OCH2-CH2-NR7R8、-OCH2CH2OR9、-OCH2-CH2OCOR9、OCONR7R8、ハロゲン、必要によりメチル置換されていてもよい1,3-ジオキソラン又は1,3-ジオキサンにより一置換又は多置換されていてもよい)を表し、又は R5はC3-7-シクロアルキル、好ましくはシクロペンチル又はシクロヘキシル(これらは必要により=O、-OR9、OCOR9又は-OCOピリジルにより置換されていてもよい)を表し、又は R5はフェニル(これは必要により-OH、ハロゲン、-OR9、C1-4-アルキル、好ましくはCH3、NH2、COOH、-SO3H、-COOR9、-OCH2COOR9、-CN又は-OCH2CONR7R8により置換されていてもよい)を表し、又は R5はフェニル-C1-6-アルキル、好ましくはフェニル-C1-4-アルキル、フェニル-C2-6-アルケニル又はフェニル-C2-6-アルキニル(そのフェニル環は必要により基C1-3-アルキル、-CN、-CH2OCOR9、-COOR9、-CF3、-CONR7R8、-CH2OR9、-CHO、-CH=NOR9、-COR10、-CH(OH)R10、-CH(OR9)2、・・・

IPC (6件)：

C07D487/14 , A61K 31/519 , A61P 9/00 , A61P 25/00 , A61P 43/00 , A61P 43/00 111

FI (6件)：

C07D487/14 , A61K 31/519 , A61P 9/00 , A61P 25/00 , A61P 43/00 , A61P 43/00 111

Fターム (23件)：

4C050AA01 , 4C050BB06 , 4C050CC08 , 4C050DD01 , 4C050EE06 , 4C050FF02 , 4C050FF03 , 4C050FF04 , 4C050HH01 , 4C050HH02 , 4C050HH04 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB05 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA16 , 4C086ZA36 , 4C086ZA59 , 4C086ZC02

引用特許：

出願人引用 (1件)

特表平1-500996

審査官引用 (1件)

特表平1-500996

引用文献：

出願人引用 (1件)

CHEMISCHE BERICHTE., 19641231, Vol.97, pp.1373-1383

審査官引用 (1件)

CHEMISCHE BERICHTE., 19641231, Vol.97, pp.1373-1383

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