特許

J-GLOBAL ID：200903068697910297

ロピバカイン塩酸塩一水和物の新規な製造方法

発明者： ヤークシユ,ペーテル
出願人/特許権者： アストラ・アクチエボラーグ
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-534738
公開番号（公開出願番号）：特表平11-505242
出願日： 1996年04月30日
公開日（公表日）： 1999年05月18日
要約：

【要約】工場生産に適した3工程を含むロピバカイン塩酸塩一水和物の新規な製造法。

請求項（抜粋）：

工程1 (i) 次の式(II) のラセミ体の出発物質ピペコロキシリジド塩酸塩を稀釈された塩基を用いた有機溶媒への抽出により、そのHCl塩から遊離させ; (ii) ピペコロキシリジドを水と共に安定した結晶系を形成する分割剤を用いて結晶化によって分割し、稀釈された塩基を用いた最低限度約1%(w/w)の水を溶解する有機溶媒中での抽出によってその結晶性の生成物をその塩から遊離させて次の式(III) の化合物の(S)-ピペコロキシリジドを生せしめ; 工程2 (i) 式(III)のS-ピペコロキシリジドを塩基および場合によっては触媒の存在下に1-ハロプロパンでアルキル化し、この反応を加熱によって完結させ、その後に無機塩を水で抽出することによって除去し; (ii) 工程2(i)で得られた溶液を場合によっては稀釈し、そしてその生成物は次の式(IV) のロピバカイン塩酸塩として沈澱させ、これをその後に分離し; 工程3 工程2(ii)で得られた生成物(IV)をアセトン水溶液に溶解し、その生成物(I)はアセトンの添加によって沈澱させ、その生成物を最終的に分離し、乾燥する 上記の反応工程からなる式(I) のロピバカイン塩酸塩一水和物の製造方法。

IPC (3件)：

C07D211/60 ,  C07B 57/00 350 ,  C07M 7:00

FI (2件)：

C07D211/60 ,  C07B 57/00 350