特許

J-GLOBAL ID：200903068876938528

カルシリチック化合物

発明者： バン・ワーゲネン,ブラッドフォード・シー ,  デル・マール,エリック・ジー ,  シーハン,デレク ,  バーモア,ロバート・エム ,  キーナン,リチャード・エム ,  コテチャ,ニケシュ・アール ,  トンプソン,マーヴィン ,  キャラハン,ジェイムズ・エフ
出願人/特許権者： エヌピーエス・ファーマシウティカルズ・インコーポレイテッド ,  スミスクライン・ビーチャム・ピーエルシー ,  スミスクライン・ビーチャム
代理人 (1件)： 社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-536327
公開番号（公開出願番号）：特表2001-501584
出願日： 1997年04月04日
公開日（公表日）： 2001年02月06日
要約：

【要約】本発明は、カルシリチック化合物に関する。「カルシリチック化合物(calcilytic compounds)」とは、カルシウム受容体活性を阻害することができる化合物を指す。本発明は、カルシウム受容体活性を阻害し及び/または患者で優れた効果を達成するためのカルシリチック化合物の使用並びに追加のカルシリチック化合物を得るために使用することができる方法にも関する。

請求項（抜粋）：

式: [式中、R1は、アリール、長鎖alkおよびシクロalkからなる群より選択され; R2は、低級alk、シクロalk、アルコキシ、H、OH、=O、C(O)OH、C(O)O-低級alk、C(O)NH-低級alk、C(O)N(低級alk)2、SH、S-低級alk、NH2、NH-低級alkおよびN(低級alk)2からなる群より選択され; R3およびR4は、各々、独立に、低級alkであるか、または、合わさって、シクロプロピルであり; R5は、メチル、エチル、イソプロピル、メトキシ、Cl、F、Br及び低級ハロアルコキシからなる群から独立して選択される1〜4個の置換基を有する、場合により置換されたナフチルであるか、または、低級アルキル、メトキシ、Cl、F、Br及び低級ハロアルコキシからなる群から選択される、メタ若しくはパラ位置に少なくとも1個の置換基を有する1〜4個の置換基を有する置換フェニルであり、但し、前記置換フェニルは、2〜3個の追加の置換基も有し得; R6は、存在する場合、水素、低級アルキルまたは低級アルケニルであり、R2が=Oである場合、R6は、存在せず; Y1は、共有結合、アルキレンまたはアルケニレンであり; Y2は、アルキレンであり; Y3は、アルキレンであり;及び Zは、共有結合、O、S、NH、N-低級alk、アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンからなる群より選択されるが、但し、ZがO、S、NHまたはN-低級alkである場合には、Y1は、共有結合ではなく、さらに但し、Y1およびZは、合わさって、共有結合であってもよく; さらに但し、R1は、6-CN-2-ピリジルではなく; さらに但し、R5が3,4-ジメトキシ-フェニルである場合、R1は、CH3(CH2)5O-フェニル;2-シクロペンチル-フェニル;2-Cl-フェニル;2-CN-フェニル;2-(3-フラニル)フェニル;または4-(1,2-ベンズイソチアゾール)ではなく; さらに但し、R5が4-メトキシ-フェニルである場合、R1は、2-シクロペンチル-フェニル;2-CH3-フェニル;2-ベンジル-フェニル;3-CH3、4-CH3SO2-フェニル;4-(1,2-ベンズイソチアゾール)ではなく; さらに但し、R5が4-Cl-フェニルである場合、R1は、2-CH3-フェニル;5-イソ-プロピル-フェニル;2-CH3-フェニル;4-CH3-フェニル;フェニル;2-Cl-フェニル;4-Cl-フェニル;2-メトキシ;4-CH3CHCH-フェニル;3,4CH3-フェニル;2,4CH3-フェニル;2,3CH3-フェニル;2-イソ-プロピル;5-CH3-フェニル;ピリジル;1-イミダゾール;または4-(1,2-ベンズイソチアゾール)ではなく;及び さらに但し、R5が、3,5-ジメチル、4-メトキシ-フェニルである場合、R1は、4-CH3、6-CN-2-ピリジル、またはチオフェンカルボキサミドではない]を有する化合物及び医薬的に許容可能なその塩及びその錯体であって、カルシウ

IPC (17件)：

C07C217/38 ,  A61K 31/135 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/404 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/08 ,  A61P 19/10 ,  C07C217/28 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C255/46 ,  C07C255/54 ,  C07D209/42 ,  C07D317/58 ,  C07D317/64 ,  G01N 33/15 ,  G01N 33/50

FI (17件)：

C07C217/38 ,  A61K 31/135 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/404 ,  A61P 19/00 ,  A61P 19/08 ,  A61P 19/10 ,  C07C217/28 ,  C07C217/30 ,  C07C217/34 ,  C07C255/46 ,  C07C255/54 ,  C07D209/42 ,  C07D317/58 ,  C07D317/64 ,  G01N 33/15 Z ,  G01N 33/50 Z

引用特許：

審査官引用 (6件)

• 特開昭55-031066
  
• 特開昭54-100366
  
• 特開昭56-073079
  
• 特開昭58-206581
  
• 特開昭56-073076
  
• 特開昭64-070477
  

引用文献：

審査官引用 (4件)

• ES 480066 A1
• Mycoses, 1995, 38(7/8), p.251-264
• Journal of Medicinal Chemistry, 1983, 26(5), p.649-657
• Journal of Heterocyclic Chemistry, 1981, 18(6), p.1269-1271