特許
J-GLOBAL ID:200903068892284627

6-メルカプトプリン誘導体及びその製法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 中嶋 正二
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平4-044351
公開番号(公開出願番号):特開平5-194517
出願日: 1992年01月16日
公開日(公表日): 1993年08月03日
要約:
【要約】 (修正有)【構成】?@一般式〔I〕の6-メルカプトプリン誘導体、その薬理的に許容しうるエステル、アミド又はそれらの塩、?A式〔II〕の(2-アミノ)-6-メルカプトプリン化合物又はその塩と式〔III〕のエステル化合物とを反応させて、一般式〔I〕の6-メルカプトプリン誘導体を製造する方法、?B一般式〔I〕の6-メルカプトプリン誘導体製造中間としての、式〔III〕のエステル化合物。〔式中、R1は水素原子、低級アルキル基;R2は水素原子、基-COOH;R3は水素原子、基-NH2;R4は水素原子、低級アルカノイルオキシメチル基;Aは低級アルキレン基;Z1はカルボキシル基の保護基;Z2はアミノ基の保護基;Xは反応性残基;R21は水素原子、保護された-COOH;R41は水素原子、低級アルカノイルオキシメチル基を表す。〕【効果】この化合物は優れた抗腫瘍作用及び/又は腫瘍免疫増強作用を示すため、各種癌疾患の治療剤として有用である。
請求項(抜粋):
一般式〔I〕【化1】〔但し、R1は水素原子又は低級アルキル基、R2は水素原子又はカルボキシル基、R3は水素原子又はアミノ基、R4は水素原子又は低級アルカノイルオキシメチル基、Aは直鎖又は分枝鎖低級アルキレン基を表す。〕で示される6-メルカプトプリン誘導体、その薬理的に許容しうるエステル、アミド又はそれらの塩。
IPC (3件):
C07D473/38 ,  C07C229/24 ,  A61K 31/52 ADU

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