特許

J-GLOBAL ID：200903069067275751

N-(3,3-ジ置換アクリロイル)ピペラジン誘導体

発明者： 中村 紀雄 ,  大川 信幸 ,  大島 武史 ,  宮本 政章 ,  飯島 康輝
出願人/特許権者： 三共株式会社
代理人 (1件)： 大野 彰夫 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-170853
公開番号（公開出願番号）：特開平5-097819
出願日： 1991年07月11日
公開日（公表日）： 1993年04月20日
要約：

【要約】【構成】一般式【化23】{ R1 及びR2 :式-R6 基[R6 :置換されていてもよいアリ-ル基、置換されていてもよいヘテロアリ-ル基] 、式-CH=CH-R6 基、又は式-C≡C -R6 基;R3 :水素、低級アルキル、シアノ又は式-R6 基を示すか、又は、R5 と一緒に、式-(CH2)p-(p:1〜3);X:酸素原子、硫黄原子;A:低級アルキレン、カルボニル、チオカルボニル、スルフィニル又はスルホニル基;R4 :フェニル、置換されたフェニル基又は置換されていてもよいヘテロアリ-ル基;R5:水素又は低級アルキルを示すか、又は、R3 と一緒に、式-(CH2)p-;m:1〜2;n:1〜2;但し、R4 が3-ピリジル、R3 が水素又は低級アルキル、R5 が水素又は低級アルキル、m及びnが1の場合は、R1 及びR2 は、式-R6'基[R6':置換されたアリ-ル基若しくは置換されていてもよいヘテロアリ-ル基] 、式-CH=CH-R6 基、又は式-C≡C -R6 基} で表わされる化合物及びその塩。【効果】 本発明は、優れた血小板活性化因子(PAF)拮抗作用を有する。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】{ 式中、R1 及びR2 は、同一又は異なって、式-R6 を有する基[式中、R6 は、置換されていてもよいアリ-ル基(該置換基は、下記A群より選択される1乃至5個の置換基である。)若しくは置換されていてもよいヘテロアリ-ル基(該置換基は、下記A群より選択される1乃至5個の置換基である。) を示す。] 、式-CH=CH-R6 を有する基(式中、R6 は前記と同意義を示す。) 又は式-C≡C -R6 を有する基(式中、R6 は前記と同意義を示す。) を示す。R3 は、水素原子、低級アルキル基、シアノ基又は式-R6 を有する基(式中、R6 は前記と同意義を示す。) を示すか、或いは、R5 と一緒になって、一般式-(CH2)p-(式中、pは1乃至3を示す。)を示す。Xは、酸素原子又は硫黄原子を示す。Aは、低級アルキレン基、カルボニル基、チオカルボニル基、スルフィニル基又はスルホニル基を示す。R4 は、フェニル基、置換されたフェニル基(該置換基は、下記A群及びB群より選択される1乃至5個の置換基である。) 又は置換されていてもよいヘテロアリ-ル基(該置換基は、下記A群より選択される1乃至5個の置換基である。) を示す。R5 は、水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いは、R3 と一緒になって、一般式-(CH2)p-(式中、pは1乃至3を示す。)を示す。mは、1乃至2を示す。nは、1乃至2を示す。但し、R4 が3-ピリジル基を示し、R3 が水素原子又は低級アルキル基を示し、R5 が水素原子又は低級アルキル基を示し、m及びnが各々1を示す場合には、R1 及びR2 は、同一又は異なって、式-R6'を有する基[式中、R6'は、置換されたアリ-ル基(該置換基は、下記A群より選択される1乃至5個の置換基である。)若しくは置換されていてもよいヘテロアリ-ル基(該置換基は、下記A群より選択される1乃至5個の置換基である。) を示す。] 、式-CH=CH-R6 を有する基(式中、R6 は前記と同意義を示す。) 又は式-C≡C -R6 を有する基(式中、R6 は前記と同意義を示す。) を示す。} で表わされる化合物及びその塩。[A群]低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ基、水酸基、炭素数1乃至4個のアルキレンジオキシ基、アシルオキシ基、ハロゲン原子、シアノ基及びニトロ基。[B群]低級アルキルスルホニル基、低級アルキルスルフィニル基及び低級アルキルチオ基。

IPC (8件)：

C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D243/10 ,  C07D295/16 ,  C07D471/04 116 ,  C07D487/04 140 ,  A61K 31/435 ,  A61K 31/495

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 特開平3-072457