特許

J-GLOBAL ID：200903069220964707

ワン-ポット反応

発明者： ジェリー・ウェイン・ミスナー
出願人/特許権者： イーライ・リリー・アンド・カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-118226
公開番号（公開出願番号）：特開平6-009630
出願日： 1993年05月20日
公開日（公表日）： 1994年01月18日
要約：

【要約】【目的】 ペルゴリドを8,9-ジヒドロエリモクラビンからワン-ポット反応によって製造することを目的とする。【構成】 本発明は、中間生成物を単離することなく、8,9-ジヒドロエリモクラビンを1-ヨードプロパン、スルホニル・ハライド、そしてアルカリ金属チオメトキシドと連続的に反応させることを特徴とする。

請求項（抜粋）：

ペルゴリドを製造するためのワン-ポット反応であって、カルシウム、マグネシウム又はアルカリ金属の重炭酸塩もしくは炭酸塩、並びにN-メチルピロリジノン、ヘキサメチルホスホルアミド、ジメチルプロピレン尿素及びジメチルエチレン尿素の中から選ばれる溶媒の存在下、ジヒドロリセルゴール 8,9-ジヒドロエリモクラビンが実質的に消費されるまで該8,9-ジヒドロエリモクラビンを、高められた温度において1-ヨードプロパンと反応させて第1中間混合物を調製し、ピリジン、ピコリン及びルチジンの中から選ばれる塩基性溶媒を大量に用いて該第1中間混合物を希釈し、得られた希釈混合物を低温度になるまで冷却し、それをトルエン-又はC1-C3アルカンスルホニル・ハライドと混合し、そして該第1中間混合物が実質的に消費されるまで低温度で反応を続行して第2中間混合物を調製し、その冷えた第2中間混合物をアルカリ金属チオメトキシドの冷溶液と混合し、そして該第2中間混合物が実質的に消費されるまで、高められた温度で反応を続行して粗製のペルゴリド混合物を調製し、得られた粗製のペルゴリド混合物を水で希釈し、水を含有する固形のペルゴリド混合物を入手して固形ペルゴリドとし、そして得られたペルゴリドを水で洗浄し、少なくとも純度90%のペルゴリドを得ることを特徴とする方法。