特許

J-GLOBAL ID：200903069237746150

炎症性サイトカインの阻害剤として有用な、N-置換-(ジヒドロキシボリル)アルキルプリン、インドールおよびピリミジン誘導体

発明者： ベンソン ブラッドリー ジェイ ,  チェン シアンノン ,  チャンチオロ ジョージ ジェイ ,  ディーアース ホセ ルイス ,  イサーク カーリド エス ,  モーリス ナチェク スーザン エル ,  ユーイング ロナルド ジェイ ,  ウォン ヘンリー
出願人/特許権者： マクロネックス インコーポレイテッド ,  ユニヴァーシティー オブ ノース カロライナ
代理人 (1件)： 中村 稔 (外6名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-502597
公開番号（公開出願番号）：特表平10-507739
出願日： 1995年06月21日
公開日（公表日）： 1998年07月28日
要約：

【要約】新規なN-置換-(ジヒドロキシボリル)アルキルプリン、インドールおよびピリミジン誘導体は、炎症性サイトカインの阻害剤として有用であることが分かっている。これら誘導体は、特に敗血症性ショック、カヘキシー、リウマトイド関節炎、炎症性腸疾患、多発性硬化症およびAIDSの治療に使用できる。これら化合物は、典型的にはブロモアルキルボロン酸とプリン、インドールおよびピリミジン塩基との反応によって調製される。

請求項（抜粋）：

以下の一般式Iで示される化合物および製薬上許容されるその塩: P -(CH2)n- B(OR1)(OR2) (I)ここで、R1およびR2両者は水素原子を表すか、あるいは一緒に該2個の酸素原子を架橋するプロピレン鎖を表し、nは2〜6であり、またPはプリン、インドールまたはピリミジン塩基の残基を表し、該塩基がプリン塩基の場合にはN9を、インドールまたはピリミジン塩基の場合にはN1を介して結合している。

IPC (9件)：

C07F 5/02 ,  A61K 31/69 AAM ,  A61K 31/69 ABC ,  A61K 31/69 ABE ,  A61K 31/69 ABG ,  A61K 31/69 ACJ ,  A61K 31/69 ADY ,  A61K 31/69 AED ,  A61K 31/69 AGZ

FI (9件)：

C07F 5/02 C ,  A61K 31/69 AAM ,  A61K 31/69 ABC ,  A61K 31/69 ABE ,  A61K 31/69 ABG ,  A61K 31/69 ACJ ,  A61K 31/69 ADY ,  A61K 31/69 AED ,  A61K 31/69 AGZ