ピペリジン誘導体を有効成分とする末梢血管拡張剤および新規ピペリジン誘導体

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-095532
公開番号（公開出願番号）：特開平6-340627
出願日： 1994年04月07日
公開日（公表日）： 1994年12月13日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】優れた末梢血管拡張作用を有するピペリジン誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分とすることを特徴とする末梢血管拡張剤および新規ピペリジン誘導体を提供する。【構成】一般式(1)で示されるピペリジン誘導体またはその薬理的に許容しうる塩、ならびに当該化合物またはその薬理的に許容し得る塩を有効成分とする末梢血管拡張剤。〔式中、Rはベンゼン環上に1-イミダゾリル、1,2,4-トリアゾール-1-イル等の置換基を有するベンゾイル基、ピタジル-カルボニル基等;R1は水素原子、または(置換)低級アルキル基;R2は末端に(置換)フェニル基、(置換)フェノキシ基、ピリジル基等を有する直鎖の低級アルキル基等;を示す〕

請求項（抜粋）：

一般式(1):【化1】[式中、Rは基:【化2】(式中、mは1〜3の整数、R3は、水素原子、ニトロ基、低級アルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、低級アルカノイル基、低級アルキル基及びフェニル基からなる群より選ばれた基を1〜2個有することのあるアミノカルボニル基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシ基、低級アルコキシ基、水酸基、ヒドロキシアミノ基、低級アルキルチオ低級アルキル基、低級アルキルスルホニル低級アルキル基、水酸基置換低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルコキシカルボニル置換低級アルケニル基、フェニル環上に水酸基、フェニル低級アルコキシ基、低級アルカノイルオキシ基、ニトロ基、置換基として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基、低級アルキル基及び低級アルコキシ基からなる群より選ばれた基を有することのあるフェニル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシ基、モルホリニル置換低級アルコキシ基、1,2,4-トリアゾール環上に置換基としてオキソ基を有することのある1,2,4-トリアゾリル基、1,2,3,4-テトラゾリル基、イミダゾール環上に置換基としてフェニル基及び低級アルキル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有することのあるイミダゾリル基、ピラゾール環上に低級アルキル基を有することのあるピラゾリル基、ピリジル基、ピロリル基、ピロリジン環上に置換基としてオキソ基を有することのあるピロリジニル基、ピペリジン環上に置換基としてオキソ基を有することのあるピペリジニル基、ベンゾイミダゾリル基、イミダゾリジン環上に置換基としてオキソ基を有することのあるイミダゾリジニル基、2-オキサゾリニル基、1,2,4-トリアゾリル低級アルキル基、フェノキシ基、フェニル低級アルコキシ基、低級アルカノイルオキシ基、フェニル低級アルコキシカルボニル基、置換基として低級アルキル基および低級アルカノイル基からなる群より選ばれた基を有することのあるアミノ低級アルキル基、又は、基:【化3】(式中、R4およびR5は同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、低級アルカノイル基、ハロゲン原子を1〜3個有する低級アルカノイル基、ベンゾイル基、ピリジルカルボニル基、低級アルケニルカルボニル基、アニリノチオカルボニル基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノチオカルボニル基、又は、置換基として低級アルキル基、フェニル基及び低級アルケニル基からなる群から選ばれた基を1〜2個有することのあるアミノカルボニル基を示す)を示す)、基:【化4】(式中、Xは酸素原子又は硫黄原子、R6及びR7は同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、又はフェニル環上に置換基として低級アルコキシ基、ハロゲン原子及びニトロ基なる群より選ばれた基を有することのあるフェニル基を示す)、置換基として水酸基又は置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ基を有することのある低級アルカノイル基、ハロゲン原子を1〜3個有する低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、ピリジン環上に置換基としてニトロ基、置換基として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基、ハロゲン原子、低級アルキル基、ピロリル基、低級アルキルチオ基、低級アルカノイル基、水酸基、低級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル基、低級アルコキシカルボニル基、水酸基置換低級アルキル基、フェニル基及び1,2,4-トリアゾリル基からなる群より選ばれる基を有することのあるピリジルカルボニル基、1,2,4-トリアゾリル低級アルカノイル基、フリル環上に置換基としてニトロ基、水酸基置換アルキル基、低級アルカノイル基、及び置換基として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基からなる群より選ばれた基を有することのあるフロイル基、チエニル環上に置換基としてニトロ基、低級アルキル基、ハロゲン原子、及び置換基として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基からなる群より選ばれた基を有することのあるチエニルカルボニル基、フルオレン環上に置換基としてオキソ基及びニトロ基からなる群より選ばれた基を有することのあるフルオレニルカルボニル基、又は基:【化5】(式中、Zは基:CH2、NH又は硫黄原子、Y及びWはそれぞれCH又は窒素原子を示し、【化6】における点線は、一重結合又は二重結合を示す。又、基:【化7】は置換基としてオキソ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、水酸基、低級アルキルチオ基、ハロゲン原子、ニトロ基、及びアミノ基からなる群より選ばれた基を1〜4個置換していてもよい)、R1は、水素原子又は置換基として水酸基を有することのある低級アルキル基、R2は、フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、低級アルキル基、低級アルキルチオ基、低級アルキルスルフィニル基、低級アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、カルボキシ基、置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノ低級アルコキシ基、カルボキシ置換低級アルコキシ基、及び置換基として低級アルカノイル基、低級アルコキシカルボニル基、又は置換基として低級アルキル基を有することのあるアミノカルボニル基を有することのあるアミノ基からなる群より選ばれた基を有することのある、又低級アルキル基上に置換基として低級アルコキシカルボニル基又は水酸基置換低級アルキル基を有していてもよいフェニル低級アルキル基、フェニル環上に置換基として低級アルコキシ基、低級アルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、置換基として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基及び水酸基からなる群より選ばれた基を有することのあるフェノキシ低級アルキル基、ピリジン環上に置換基として低級アルキル基を有することのあるピリジル低級アルキル基、チエニル低級アルキル基、フリル低級アルキル基、基:【化8】(式中、Bは低級アルキレン基、R27及びR28は同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、フェニル基、低級アルカノイル基又はベンゾイル基を示す)、フタルイミド置換低級アルキル基、シクロアルキル低級アルキル基、フェニル低級アルケニル基、置換基としてフェニル基を有することのあるシクロアルキル基、又は、2,3-ジヒドロ-1H-インデニル環上に置換基として低級アルコキシ基、水酸基、ニトロ基、置換基として低級アルカノイル基を有することのあるアミノ基からなる群より選ばれた基を有することのある2,3-ジヒドロ-1H-インデニル基、又、R1及びR2は、これらが結合する窒素原子とともにピロリジン環、ピペリジン環、モルホリン環、又は1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン環を形成してもよく、該複素環上には、置換基として水酸基、低級アルコキシ基及びフェニル基からなる群より選ばれた基を有していてもよい。ただしm=1でR3がアミノ基を示す場合は、R3はベンゾイル基の4位に置換してはならない]で表されるピペリジン誘導体又はその塩を有効成分とすることを特徴とする末梢血管拡張剤。

IPC (24件)：

C07D211/58 , A61K 31/445 ABR , A61K 31/445 ACB , A61K 31/535 ABN , C07D211/76 , C07D401/04 207 , C07D401/06 209 , C07D401/06 211 , C07D401/06 235 , C07D401/06 249 , C07D401/10 207 , C07D401/10 211 , C07D401/10 231 , C07D401/10 233 , C07D401/10 249 , C07D401/12 211 , C07D401/14 211 , C07D401/14 249 , C07D405/06 211 , C07D405/14 211 , C07D409/06 211 , C07D409/12 211 , C07D413/10 211 , C07D413/14 211

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