特許

J-GLOBAL ID：200903069282545050

ノメゲストロール誘導体に基づく皮下埋め込み物

発明者： ランケタン,ミッシェル ,  トマ,ジャン,ルイ ,  パリ,ジャック ,  クティンホ,エルシマール
出願人/特許権者： ラボラトアール、テラメックス、エス、ア
代理人 (1件)： 赤岡 迪夫 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-507861
公開番号（公開出願番号）：特表平8-506318
出願日： 1993年09月17日
公開日（公表日）： 1996年07月09日
要約：

【要約】本発明は治療化学に関し、より具体的には薬剤技術に関する。特に、本発明は局所投与に適合させた新規組成物に関し、より正確には、皮下組織中に置かれることを意図した、そして通常埋め込み物と呼ばれている形態に関する。該埋め込み物は、生物学的に許容し得る不活性な賦形剤と組み合わせ又は混合して、3及び/又は17α位において置換されていてもよい3,20-ジオキソ-6-メチル-17α-アセトキシ-19-ノルプレグナ-4,6-ジエン誘導体の有効量を含む。こうして得られる埋め込み物は、少なくとも1年間の活性持続を有する効果的な、副作用が最低の避妊剤である。

請求項（抜粋）：

a)式I、(ここに、R1は、水素又は、2乃至16個の炭素原子を有する脂肪族、芳香族又は環状の有機カルボン酸のアシル基である。)の3,20-ジオキソ-6-メチル-17α-OR1-19-ノルプレグナ-4,6-ジエン、b) 式II、(ここに、R1は上記定義に同じであり、R2は、水素又は、1乃至8個の炭素原子を有するカルボン酸のアシル基又はアルキル基である。)の3-OR2-6-メチル-20-オキソ-17α-OR1-19-ノルプレグナ-4,6-ジエン、c) 式III、〔ここに、R1は前記定義に同じであり、そしてR3及びR4は、一緒になって、式=N-OR5(ここに、R5は、水素、低級アルキル基、又はカルボキシアルキル基である。)のオキシイミノ基を形成するか、若しくは、置換されていてもよりアルキレンジオキシ基を形成し、又は、R3及びR4の各々は低級アルコキシ基を表す。〕の3-R3,R4-6-メチル-17α-OR1-20-オキソ-19-ノルプレグナ-4,6-ジエン、よりなる群より選ばれる有効量の3-置換-6-メチル-17α-OR1-20-オキソ-19-ノルプレグナ-4,6-ジエンを、生理学的に許容し得る希釈剤と混合または組み合わせて生理学的に適合性のある担体中に含む、皮下埋め込み物の形態の新規組成物。

引用特許：

審査官引用 (3件)

• 特許第4143136号
  
• 特開昭50-160258
  
• 特開昭50-160258