5-置換インドール誘導体の製造方法

発明者： ,
出願人/特許権者：
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-327912
公開番号（公開出願番号）：特開2001-139546
出願日： 1999年11月18日
公開日（公表日）： 2001年05月22日
要約：

【要約】【目的】本発明は、医農薬中間の原料として有用である5-置換インドール誘導体を効率よく合成、精製する方法を提供する。【構成】インドリン誘導体(式I)をインドリン誘導体中のN原子のプロトン化を抑制し得る条件下でニトロ化能力のある試剤と反応させて位置選択的に5-ニトロインドリン誘導体(式II)を得た後に脱水素、脱保護を行うことを特徴とする5-置換インドール誘導体(式III)の製法。【化1】(式中、R1はC=OまたはS=Oの構造を有するアミノ基の保護基を表し、R2およびR3はそれぞれ独立に水素原子またはアルキル基を表す。)【化2】(式中、 R1、R2およびR3は前記と同義である。)【化3】(式中、R2およびR3は前記と同義であり、R4はアミノ基あるいはニトロ基を表す。)

請求項（抜粋）：

一般式(I)(化1):【化1】(式中、R1はC=OまたはS=Oの構造を有するアミノ基の保護基を表し、R2、およびR3はそれぞれ独立に水素原子または炭素数1〜5のアルキル基を表す。)で示されるインドリン誘導体をニトロ化能力のある試剤と反応させて得られる一般式(II)(化2):【化2】(式中、 R1、R2、R3は前記と同義である。)で示される5-ニトロインドリン誘導体を中間体として経由することを特徴とする一般式(III)(化3):【化3】(式中、R2およびR3は前記と同義であり、R4はアミノ基あるいはニトロ基を表す。)で示される5-置換インドール誘導体の製造方法。

IPC (3件)：

C07D209/08 , B01J 25/02 , C07B 61/00 300

FI (3件)：

C07D209/08 , B01J 25/02 X , C07B 61/00 300

Fターム (10件)：

4C204AB01 , 4C204BB04 , 4C204CB03 , 4C204DB01 , 4C204DB03 , 4C204EB03 , 4C204FB20 , 4C204GB32 , 4H039CA71 , 4H039CB30

前のページに戻る