ペプチダーゼ切断可能な標的抗新生物薬およびそれらの治療への使用

発明者： , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：谷義一 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-566708
公開番号（公開出願番号）：特表2003-526683
出願日： 2001年03月15日
公開日（公表日）： 2003年09月09日
要約：

【要約】本発明は、膜結合型および/または細胞分泌型ペプチダーゼのアミノ酸認識配列を含む酵素切断可能なペプチドに結合された抗新生物剤、および癌の標的治療におけるこのような結合化合物の化学療法剤としての使用を指向する。

請求項（抜粋）：

式(I)の化合物、または薬剤として許容されうるその塩の形態。 Ecp-A (I) [式中、 Ecpは、Aに結合された酵素切断可能なペプチドであり、 Cap-Paa-Xa2-Gly-Xp1-Laa-; Cap-Xa2-Gly-Xp1-Laa-; Cap-Paa-Xa2-Gly-Xp1-Xp2-Laa-; Cap-Xa2-Gly-Xp1-Xp2-Laa-; Cap-Gly-Xp1-Xp2-Laa-; Cap-Paa-Xa2-Gly-Xp1-Xp2-Xp3-Laa-; Cap-Xa2-Gly-Xp1-Xp2-Xp3-Laa-; Cap-Gly-Xp1-Xp2-Xp3-Laa-; Cap-Paa-Xa2-Sar-Xp1-Laa-; Cap-Xa2-Sar-Xp1-Laa-; Cap-Paa-Xa2-Sar-Xp1-Xp2-Laa-; Cap-Xa2-Sar-Xp1-Xp2-Laa-; Cap-Sar-Xp1-Xp2-Laa-; Cap-Paa-Xa2-Sar-Xp1-Xp2-Xp3-Laa-; Cap-Xa2-Sar-Xp1-Xp2-Xp3-Laa-;および Cap-Sar-Xp1-Xp2-Xp3-Laa-から選択され、 Paaは、Pro、Hyp、Aze、ホモ-Pro、Chg、Fph、Npa、Tzc、またはプロリン模倣体であり、 Xa2は、アミノ酸であり、 Xp1は、Gly-Xp1-または-Sar-Xp1-が、マトリキシンにより切断可能な結合を形成するアミノ酸であり、 Xp2は、アミノ酸であり、 Xp3は、アミノ酸であり、 Laaは、Leu、Ile、Nle、β-ホモ-Leu、Hol、Hos、Ala、α-Ala、Cha、Cba、Cba、Cta、4-ピリジル-Ala、3-ピリジル-Ala、2-ピリジル-Ala、Gly、Abu、Aib、Iva、Nva、Ahx、Aph、Amh、Phe、Bip、Glu、Arg、Trp、Tyr、O-(C1〜C4アルキル)-Tyr、O-(フェニル(C1〜C4アルキル)-)-Tyr、(C3〜C8アルキル)-Gly、およびアミノアルキルカルボン酸から選択されるアミノ酸であり、 Capは、R-;Xa4-;およびR-Xa4-から選択されるN-末端基であり、 Xa4-は、アミノ酸であり、 Rは、アミノキャッピング基であり、 Aは、抗新生物剤である。]

IPC (7件)：

C07K 5/117 ZNA , A61K 31/704 , A61K 47/48 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , C07K 5/02 , C07K 5/04

FI (7件)：

C07K 5/117 ZNA , A61K 31/704 , A61K 47/48 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , C07K 5/02 , C07K 5/04

Fターム (23件)：

4C076AA95 , 4C076CC41 , 4C076EE41 , 4C076EE59 , 4C076FF67 , 4C086AA01 , 4C086EA10 , 4C086MA02 , 4C086MA05 , 4C086NA05 , 4C086NA06 , 4C086NA10 , 4C086NA15 , 4C086ZB26 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA13 , 4H045BA14 , 4H045EA20 , 4H045FA34 , 4H045FA58 , 4H045FA61 , 4H045GA25

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