Xa因子阻害薬であるイソオキサゾリン、イソチアゾリンおよびピラゾリン

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：谷義一 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-523762
公開番号（公開出願番号）：特表2001-502655
出願日： 1996年12月17日
公開日（公表日）： 2001年02月27日
要約：

【要約】イソオキサゾリン、イソチアゾリンおよびピラゾリンは、Xa因子の阻害薬であり、これらの化合物を含有する医薬組成物、および血栓塞栓性疾患の治療および予防のための抗凝結薬として、これらの化合物を用いる方法。本化合物は、(I)の構造式で表すことができ、ここでXはO、SまたはNR15である。

請求項（抜粋）：

構造式Iの化合物であり、それの薬剤学的に許容可能な塩およびプロドラッグ形態およびそれの全ての立体異性体、およびそのような立体異性体の混合物を含み、ここでUが存在するとき(すなわち、u=1)、Uは下記の、から選ばれ、XはO、S、NR15であり、Yは下記の、から選ばれ、R1は、下記の、から選ばれ、R2は、下記の、から選ばれ、UおよびR2が一緒になると、下記の構造式IIaおよびIIbのスピロ化合物、または構造式IIIaまたはIIIbの化合物を与え、ここでW=CO、CH2、CHOR5およびr=1〜3であり、ここでW=CO、CH2、CHOR5およびt=0〜2であり、R3は、下記の、から選ばれ、Vは、ZおよびDが共に存在しないとき下記の、から選ばれ、Vは、Zおよび/またはDが存在するとき下記の、から選ばれ、Zが存在するとき(すなわち、u=1)、Zは下記の単結合、から選ばれ、Dが存在するとき(すなわち、u=1)、Dは下記の、から選ばれ、Eは、N、NR5、O、Sから選ばれ、Jは、O、NR7から選ばれ、Aは、CO、CH2、SO、SO2から選ばれ、R4は、下記の、から選ばれ、R5およびR6は、いずれの場合も独立して下記の、から選ばれ、R7は下記の、から選ばれ、R8は下記の、から選ばれ、R9は下記の、イミダゾール、ピラゾール、1,2,3-トリアゾール、1,2,4,-トリアゾール、およびテトラゾール、各々任意にCF3、ハロゲン、NO2、C1-C5アルキル、またはC1-C5アルコキシで置換される、から選ばれ、R10は下記の、から選ばれ、R11は、下記の、から選ばれ、R12は、下記の、から選ばれ、R13は、下記の、から選ばれ、R14は、下記の、から選ばれ、R15は、下記の、から選ばれ、下記はいずれの場合も独立して、であり、ただし、XがNR15であり、ZおよびDが共に存在しないとき、そこでR1およびR3の少なくとも1つは、ことを特徴とする化合物。

IPC (26件)：

C07D231/14 , A61K 31/415 , A61K 31/4155 , A61K 31/4178 , A61K 31/4196 , A61K 31/42 , A61K 31/424 , A61K 31/425 , A61K 31/427 , A61K 31/4439 , A61K 31/454 , A61K 31/496 , A61K 31/506 , A61P 7/02 , C07D261/04 , C07D275/00 , C07D275/02 , C07D275/03 , C07D403/06 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D498/10

FI (25件)：

C07D231/14 , A61K 31/415 , A61K 31/4155 , A61K 31/4178 , A61K 31/4196 , A61K 31/42 , A61K 31/424 , A61K 31/425 , A61K 31/427 , A61K 31/4439 , A61K 31/454 , A61K 31/496 , A61K 31/506 , A61P 7/02 , C07D261/04 , C07D275/00 , C07D275/02 , C07D403/06 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D498/10 A

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