特許
J-GLOBAL ID:200903069641129670
シナプス反応を向上させるアクリルベンゾキサジン
発明者:
,
出願人/特許権者:
代理人 (1件):
菅原 一郎
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-542011
公開番号(公開出願番号):特表2002-510635
出願日: 1999年04月02日
公開日(公表日): 2002年04月09日
要約:
【要約】AMPA受容体によって、もたらされるシナプス反応を向上させるための、対応するベンゾイル・ピペリジンよりも一層顕著な効能がある、ベンゾキサジン・リング・システムをベースとする化合物が、その調整の方法として、および次の障害に悩む主体を、治療するための方法として開示される。その障害とは、刺激シナプスの数の不足、またはAMPA受容体の数の不足に起因する、神経的または知的機能障害である。本発明化合物はまた、障害を持たない主体の治療用としても、知覚運動系およびAMPA受容体を用いる脳組織に依存する知的作業の性能を向上させる目的、および記憶符号化を改善する目的でも使うことができる。
請求項(抜粋):
構造式【化1】を有しており:ここでX1とX2とが独立にH、-NR22、-OR3、および-CH2OR3から選ばれるか:またはX1とX2とがともに-OCR42O-、-OC2R44O-、OC2R42O-、-N=CR52CR52=N-、-OCR6=N-、=N-O-N=または=N-S-N=であり:部分(CR2)中の各Rが独立にH、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C3フルオロアルコキシ、チオール、C1-C6アルキル、C1-C3フルオロアルキル、C2-C6アルコキシアルキル、C6-C12アリル、C3-C12ヘテロアリル、C7-C12アリルアルキル、C4-C12ヘテロアリルアルキル、C6-C12アリルオキシ、C7-C12アリルオキシアルキル、C7-C12アリルアルコキシ、C4-C12ヘテロアリルアルコキシ、カルボキシアルキル、または両方のR基がともに=Oであり:各R1が独立にH、C1-C6アルキル、C1-C3フルオロアルキル、アリル、ヘテロアリル、アリルアルキル、またはヘテロアリルアルキルであり:各R2が独立にH、C1-C6アルキル、C1-C3フルオロアルキル、C6-C12アリル、C3-C12ヘテロアリル、C7-C12アリルアルキル、C4-C12ヘテロアリルアルキル、または両R2基がともにチッソ原子を含んだカルボキシル環を形成するものであり:各R3が独立にH、C1-C6アルキル、C1-C3フルオロアルキル、C2-C6アルコキシアルキル、C7-C12アリルオキシアルキル、C7-C12アリルアルキル、またはC4-C12ヘテロアリルアルキルであり:各R4が独立にH、ハロゲン、シアノ、カルボキシアルキル、カルボキシアミド、C1-C6アルキル、C1-C3フルオロアルキル、C2-C6アルコキシアルキル、C7-C12アリルオキシアルキル、C7-C12アリルアルキル、またはC4-C12ヘテロアリルアルキル、であり:各R5が独立にH、シアノ、ヒドロキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキル、C1-C3フルオロアルキル、C2-C6アルコキシアルキル、またはC7-C12アリルアルキル、C4-C12ヘテロアリルアルキル、C6-C12アリルオキシ、C7-C12アリルオキシアルキル、C7-C12アリルアルコキシ、またはC4-C12ヘテロアリルアルコキシであり:各R6が独立にH、C1-C6アルキル、C1-C3フルオロアルキル、C7-C12アリルアルキルまたはC4-C12ヘテロアリルアルキルであり:かつnが1、2、3、または4であることを特徴とする化合物。
IPC (13件):
C07D498/14
, A61K 31/5365
, A61K 31/55
, A61P 25/00
, A61P 25/18
, A61P 25/24
, A61P 25/28
, A61P 43/00 105
, C07D207:26
, C07D265:06
, C07D317:64
, C07D319:18
, C07D211:76
FI (13件):
C07D498/14
, A61K 31/5365
, A61K 31/55
, A61P 25/00
, A61P 25/18
, A61P 25/24
, A61P 25/28
, A61P 43/00 105
, C07D207:26
, C07D265:06
, C07D317:64
, C07D319:18
, C07D211:76
Fターム (25件):
4C072AA01
, 4C072AA07
, 4C072BB03
, 4C072BB06
, 4C072CC01
, 4C072CC13
, 4C072EE06
, 4C072FF03
, 4C072FF07
, 4C072GG07
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086CB22
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086MA52
, 4C086MA55
, 4C086NA14
, 4C086ZA15
, 4C086ZA16
, 4C086ZA18
, 4C086ZA21
, 4C086ZA22
, 4C086ZC41
引用特許:
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