特許
J-GLOBAL ID：200903069662800053
新規化合物及び陽性AMPAレセプターモジュレーターとしてこれを使用する方法
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
江崎 光史 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-532408
公開番号（公開出願番号）：特表2002-504481
出願日： 1999年02月18日
公開日（公表日）： 2002年02月12日
要約：
【要約】 本発明は、一般式I(式中、破線によって表される結合は単結合、二重結合であってよいか又は結合がなくてよく、そして結合がない場合、窒素は水素及びR2 によって置換されている;XはSO2 又はC=O又はCH2 を示し;Yは-CH(R4)-, -N(R4)- 又は-N(R4)-CH2- 、O を示し、R2 、R3 、R4 、R5、R6 、R7 及びR8 の意味は明細書中に定義した通りである。)で表される新規化合物である。この化合物はAMPAレセプターの陽性モジュレーターとして有用である。
請求項（抜粋）：
一般式【化1】{式中、 破線によって表される結合は単結合、二重結合であってよいか又は結合がなく てよく、そして結合がない場合、窒素は水素及びR2 によって置換されている ; XはSO2 又はC=O又はCH2 を示し; Yは-CH(R4)-, -N(R4)- 又は-N(R4)-CH2- 、O を示し、 R2 は水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ベンジル又は CO- R9 式中、R9 はアルキル、シクロアルキル、ベンジル、アリールを 示す。)を示すか又は R2 はR3 と一緒になって及びこれらが結合する原子と一緒になって4- 〜7 - 員成環---これは場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキ ニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ又はチオより成る群から選ばれた置 換基によって1回又はそれ以上置換され、場合により1個又はそれ以上のヘ テロ原子を含有し、そして場合によりカルボニル基を含有する----を形 成し; R3 は水素、シクロアルキル、アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアル キル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、アルコキシアルキル、アルコ キシ、ハロアルコキシ、アシル、アルキル- NR13R14、アルキル- S- R 13(式中、R13及びR14は独立して水素、アルキル、シクロアルキルを示す か又はR13及びR14はこれらが結合する窒素と一緒になって3- 〜8- 員成 ヘテロ環構造を示す。);又は 場合によりハロゲン、アルキル、ヒドロキシ又はアルコキシによって置換さ れている炭素環状7- 又は12- 員成環;又は 場合によりハロゲン、アルキル、ヒドロキシ又はアルコキシによって置換さ れているヘテロ環状3- 又は8- 員成環----場合によりヘテロ環状環は アリールに縮合されている----;又は 場合によりハロゲン、シクロアルキル、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ 、アミノ、チオ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル 、アルキルチオ又はアルキルアミノより成る群から選ばれた置換基によって 1回又はそれ以上置換されているベンジル;又は 場合によりハロゲン、シクロアルキル、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ 、アミノ、チオ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル 、アルキルチオ又はアルキルアミノより成る群から選ばれた置換基によって 1回又はそれ以上置換されているアリールを示し; R3 はR2 又はR4 と一緒になって及びこれらが結合する原子と一緒になって 4- 〜7- 員成環---これは場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル 、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ又はチオより成る群から選 ばれた置換基によって1回又はそれ以上置換され、場合により1個又はそれ 以上のヘテロ原子を含有し、そして場合によりカルボニル基を含有する-- --を形成し; R4 は水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール 、- CO- R10又はCO2-R10(式中、R10は水素、シクロアルキル、アル キル、アリール又はベンジルを示す。)を示すか;又は R4 はR3 と一緒になって及びこれらが結合する原子として一緒になって4- 〜7- 員成環---これは場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、ア ルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ又はチオより成る群から選ばれ た置換基によって1回又はそれ以上置換され、場合により1個又はそれ以上 のヘテロ原子を含有し、そして場合によりカルボニル基を含有する---- を形成し; R5 は水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、- S O2-NR11R12(式中、R11及びR12は独立して水素、アルキル、シクロア ルキル、ベンジル又はアリールを示すか又はR11及びR12はこれらが結合す る窒素と一緒になって3- 〜8- 員成ヘテロ環構造---これは場合により ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオ、アリール、 ベンジル、SO2-アルキル、SO2-アリール、SO2-ベンジルより成る群か ら選ばれた置換基によって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環は アリールに縮合している----を形成する。)を示し; R6 は水素、ハロゲン、アルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、アルコ キシ、ハロアルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シクロアルキ ル、シクロハロアルキル; - NR15R16、NHSO2-R15、NHSO2-アリール(式中、アリールは場 合によりハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、 アミノ、チオ、CF3 、OCF3 、NO2 、アリールより成る群から選ばれ た置換基によって1回又はそれ以上置換されている。); 場合によりアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロア ルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル又はアミノより成る群 から選ばれた置換基によって1回又はそれ以上置換されたアリール; 場合によりアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキ ル、ハロアルコキシより成る群から選ばれた置換基によって1回又はそれ以 上置換されたHET; -(アルキル) m - S- R15、-(アルキル) m - SO- R15、-(アルキル) m - SO2-R15、-(アルキル) m - SO2 OR15、-(アルキル) m - SO2-N R15R16、-(アルキル) m - NHCOR15、-(アルキル) m - CONR15R 16、-(アルキル) m - CR’=NOR’’、-(アルキル) m - CO- R15、 -(アルキル) m - CO2-R15 (式中、mは0又は1であり、 R’及びR’’は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル 、アルキニル、アリール、ベンジルを示し、 R15及びR16独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル、アリ ールを示すか又は R15及びR16はこれらが結合する窒素と一緒になって3- 〜8- 員成ヘテ ロ環構造---これは場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アル キニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオ、アリール、ベンジル、 SO2-アルキル、SO2-アリール、SO2-ベンジルより成る群から選ばれ た置換基によって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリー ルに縮合している----を形成する。);を示し; R7 は水素、ハロゲン、アルキル、シアノ、シアノアルキル、ニトロ、ニトロ アルキル、アルコキシ、ハロ アルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアル キル、シクロアルキル、シクロハロアルキル; - NR17R18、NHSO2-R17、NHSO2-アリール(式中、アリールは場 合によりハロゲン、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、 アミノ、チオ、CF3 、OCF3 、NO2 、アリールより成る群から選ばれ た置換基によって1回又はそれ以上置換されている。); -(アルキル) m - S- R17、-(アルキル) m - SO- R17、-(アルキル) m - SO2-R17、-(アルキル) m - SO2 OR17、-(アルキル) m - SO2-N R17R18、-(アルキル) m - NHCOR17、-(アルキル) m - CONR17R 18、-(アルキル) m - CR’=NOR’’、-(アルキル) m - CO- R17、 -(アルキル) m - CO2-R17 (式中、mは0又は1であり、 R’及びR’’は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル 、アルキニル、アリール、ベンジルを示し、 R17及びR18独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル、アリ ールを示すか又は R17及びR18はこれらが結合する窒素と一緒になって3- 〜8- 員成ヘテ ロ環構造---これは場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アル キニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオ、アリール、ベンジル、 SO2-アルキル、SO2-アリール、SO2-ベンジルより成る群から選ばれ た置換基によって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリー ルに縮合している----を形成する。);場合によりハロゲン、アルキ ル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオ、ア リール、- S- アルキル、- S- アリール、SO- アルキル、SO- アリー ル、SO2-アルキル、SO2-アリール、SO2 NR17R18より成る群から選 ばれた置換基によって1回又はそれ以上置換されたHET; 場合によりアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、 ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、アミノ、NHCO- アルキ ル、ニトロ、OCF3 、、- SO2-NR17R18(式中、R17及びR18独立し て水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル、アリールを示すか又はR17 及びR18はこれらが結合する窒素として一緒になって3- 〜8- 員成ヘテロ 環構造---これは場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニ ル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオ、アリール、ベンジル、SO2- アルキル、SO2-アリール、SO2-ベンジルより成る群から選ばれた置換基 によって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリールに縮合し ている----を形成する。)より成る群から選ばれた置換基によって1回 又はそれ以上置換されたアリールを示すか又は; R7 はR6 又はR8 と一緒になって次の構造- O- (CH2 )n - O- (式中 、nは1、2、又は3である。); -SO2-NR- (CH2 )n - ( 式中、n は1又は2である。);- SO-NR-(CH2 )n - ( 式中、nは1又は2で ある。);- SO2-(CH2 )n - ( 式中、nは2又は3である。);- S O- (CH2 )n - ( 式中、nは2又は3である。);- CO- CH=CH - NH- ;- CO- CH=CH- O- ;- CO- (CH2 )n - NH-(式中 、nは1又は2である。);- CO- NH- (CH2 )n -(式中、nは1又 は2である。);- CO- (CH2 )2-O- ;- O- (CH2 )n - O- ( 式中、nは1、2、又は3である。)のうちの一つを有する5- 〜7- 員成 環を形成し; R8 は水素、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、CN、 シアノアルキル、ニトロ、ニトロアルキル; 場合によりハロゲン、CF3 、OCF3 、NO2 、アルキル、シクロアルキ ル、アルコキシより成る群から選ばれた置換基によって1回又はそれ以上置 換されたアリール;場合によりハロゲン、CF3 、OCF3 、NO2 、アル キル、シクロアルキル、アルコキシより成る群から選ばれた置換基によって 1回又はそれ以上置換されたHET; -(アルキル) m - S- R19、-(アルキル) m - SO- R19、-(アルキル) m - SO2-R19、-(アルキル) m - SO2 OR19、-(アルキル) m - SO2-N R19R20、-(アルキル) m - NHCOR19、-(アルキル) m - CONR19R 20、-(アルキル) m - CR’=NOR’’、-(アルキル) m - CO- R19、 -(アルキル) m - CO2-R19 (式中、mは0又は1であり、 R’及びR’’は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル 、アルキニル、アリール、ベンジルを示し、 R19及びR20は独立して水素、アルキル、シクロアルキル、ベンジル、ア リールを示すか又は R19及びR20はこれらが結合する窒素と一緒になって3- 〜8- 員成ヘテ ロ環構造---これは場合によりハロゲン、アルキル、アルケニル、アル キニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、チオ、アリール、ベンジル、 SO2-アルキル、SO2-アリール、SO2-ベンジルより成る群から選ばれ た置換基によって置換され、そして場合によりこのヘテロ環状環はアリー ルに縮合している----を形成する。);を示す。}で表される化合物[但し、式I中の破線が二重結合を示し、XがSO2 を示し、YがNHを示し、この化合物がモノ置換されている場合、この化合物はOCH3 、メチル、ペンチル、t-ブチル、アミノフェニル、2-フェニルエチレン、フェネチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ノルボルネン、ベンジル、チエニル、フリル、アリール;4-メチル、4-メトキシ、4-クロロ、4-ニトロ又は3-ニトロによって置換されたアリールを示すR3 によってモノ置換されていない、そしてこの化合物がメチルであるR3 によってジ置換されている場合、R5 はCl、CH3 でないか又はR7 はF、Cl、Br、I、CH3 、CF3 、ニトロ、SO2 N(CH3 )2 でないか又はR6 はCl、Br、CH3 、CF3 、エチル、メトキシでない;あるいはR7 が塩素である場合、R3 はエチル、ブチル、s-ブチル、t-ブチル、シクロブチル、2,2-ジメチルプロピル、フェニルではない;そしてこの化合物がジ置換されている場合、R6 =OMe、R3 =エチル;R6 =メチ・・・
IPC (29件)：
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, A61K 31/517
, A61K 31/535
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