複素環式細胞毒性剤

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：石田敬 (外4名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-538994
公開番号（公開出願番号）：特表2002-508359
出願日： 1998年12月11日
公開日（公表日）： 2002年03月19日
要約：

【要約】本発明は、R1-R8、X 及びY が明細書に定義された意味のいずれかを有する式(I )の化合物、及びそれらの医薬的に許容できる塩を提供する。本発明はまた、式(I )の化合物を含んで成る医薬組成物、式(I )の化合物を調製するための方法、式(I )の化合物の調製のために有用な中間体、及び式(I )の化合物を用いて癌を処理するための治療方法にも関する。【化1】

請求項（抜粋）：

下記式(I ): 【化1】 [ 式中、R1, R2, 及びR3はそれぞれ独立して、水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ニトロ、ヒドロキシ、NRg R h , COORk , ORm , 又はハロであり;あるいはR1及びR2は、一緒になって、メチレンジオキシであり、そしてR3は水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ニトロ、ヒドロキシ、NRg R h , COORk , ORm , 又はハロであり;あるいはR2及びR3は、一緒になって、メチレンジオキシであり、そしてR1は水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ニトロ、ヒドロキシ、NRg R h , COORk , ORm , 又はハロであり; R4はオキシ、(C1-C6)アルキル又は不在であり; R5は水素、ヒドロキシ又は(C1-C6)アルキルであり; R6, R7及びR8はそれぞれ独立して、水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ニトロ、ヒドロキシ、NRg R h , COORk , ORm , 又はハロであり;あるいはR6及びR7は、一緒になって、メチレンジオキシであり、そしてR8は水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ニトロ、ヒドロキシ、NRg R h , COORk , ORm , 又はハロであり;あるいはR7及びR8は、一緒になって、メチレンジオキシであり、そしてR6は水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、ニトロ、ヒドロキシ、NRg R h , C(=O)R k , COOR k , ORm , 又はハロであり; ----により示される個々の結合は、個々に存在し又は不在であり; X は、C(R a )(R b ) 又はNRc であり; Y は、C(R d )(R e ) 又はNRf であり; 存在するなら、R a 及びR b は、----により示される11-位置と12-位置との間の結合が不在である場合、それぞれ独立して水素又は(C1-C6)アルキルであり;あるいは----により示される11-位置と12-位置との間の結合が存在する場合、R a は水素又は(C1-C6)アルキルであり、そしてR b は不在であり; 存在するなら、R c 及びR f は、----により示される11-位置と12-位置との間の結合が不在である場合、それぞれ独立して水素または(C1-C6)アルキルであり;あるいは----により示される11-位置と12-位置との間の結合が存在する場合、R c 及びR f はそれぞれ独立して、(C1-C6)アルキル又は不在であり; 存在するなら、R d 及びR e は、----により示される11-位置と12-位置との間の結合が不在である場合、それぞれ独立して水素又は(C1-C6)アルキルであり;あるいは----により示される11-位置と12-位置との間の結合が存在する場合、R d は水素又は(C1-C6)アルキルであり、そしてR e は不在であり; 個々のR g 及びR h は独立して、水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ、(C1-C6)アルカノイル、アリール、アリール(C1-C6)アルキル、アリールオキシ、又はアリール(C1-C6)アルコキシであり;あるいはR g 及びR h は、それらが結合される窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、又はチオモルホリノであり; 個々のR k は独立して、水素又は(C1-C6)アルキルであり;そして個々のR m は独立して、(C1-C6)アルカノイル、アリール又はアリール(C1-C6)アルキルであり; ここで、R1, R2, R3, R6, R7, R8又はR k のいずれかの(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル又は(C1-C6)アルコキシは、ヒドロキシ、ハロ、NRn R p , (C3-C6)シクロアルキル又は(C1-C6)アルコキシから独立して選択された1、2又は3個の置換基により炭素上で任意に置換されていてもよく;ここで個々のR n 及びR p は独立して、水素、(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル、(C1-C6)アルコキシ又は(C1-C6)アルカノイルであり;あるいはR n 及びR p は、それらが結合される窒素と一緒になって、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、又はチオモルホリノであり; いずれかのアリールは、任意には、ヒドロキシ、ハロ、ニトロ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、カルボキシ、アミノ、(C1-C6)アルキル、(C3-C6)シクロアルキル及び(C1-C6)アルコキシから独立して選択された1、2又は3個の置換基により置換されていてもよく; 但し、R2及びR8の少なくとも1つは、水素、メチル、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、フルオロ又はクロロであり;あるいはR2及びR8の少なくとも1つは、メチレンジオキシの一部を形成し;そしてR1-R3及びR6-R8のすべてが水素であることはない] で表される化合物又は医薬的に許容できるその塩。

IPC (8件)：

C07D221/18 , A61K 31/473 , A61K 31/4741 , A61K 31/4743 , A61P 35/00 , C07D471/04 112 , C07D491/056 , C07D491/153

FI (8件)：

C07D221/18 , A61K 31/473 , A61K 31/4741 , A61K 31/4743 , A61P 35/00 , C07D471/04 112 Z , C07D491/056 , C07D491/153

Fターム (34件)：

4C034CJ05 , 4C050AA01 , 4C050AA08 , 4C050BB07 , 4C050CC07 , 4C050CC17 , 4C050DD07 , 4C050EE01 , 4C050EE02 , 4C050FF02 , 4C050GG03 , 4C050HH01 , 4C065AA04 , 4C065AA05 , 4C065AA18 , 4C065BB09 , 4C065CC09 , 4C065DD02 , 4C065EE02 , 4C065HH02 , 4C065JJ01 , 4C065KK01 , 4C065LL01 , 4C065PP03 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC27 , 4C086CB22 , 4C086CB26 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZB26

引用特許：

審査官引用 (2件)

有機エレクトロルミネッセンス素子材料およびそれを使用した有機エレクトロルミネッセンス素子
公報種別：公開公報出願番号：特願平7-171740 出願人：東洋インキ製造株式会社
特開昭59-070688

引用文献：

審査官引用 (8件)

JOURNAL OF THE CHEMICAL SOCIETY, 1958, 504-9
Tetrahedron, 1965, 21(8), 1903-5
Indian Journal of Chemistry, Section B: Organic Chemistry Including Medicinal Chemistry, 1976, 14B(2), 132-3

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