特許

J-GLOBAL ID：200903070123762545

新規化合物

発明者： アンドリュー・バクスター ,  スティーブン・ブロー ,  ニコラス・キンドン ,  トーマス・マッキナリー ,  ブライアン・ロバーツ ,  スティーブン・トム
出願人/特許権者： アストラゼネカ・アクチエボラーグ
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-608007
公開番号（公開出願番号）：特表2002-540204
出願日： 2000年03月22日
公開日（公表日）： 2002年11月26日
要約：

【要約】本発明は、一般式(I):【化1】[式中、R1は、場合により置換されていることのあるC1-C12アルキル、またはカルボニル基を形成する環炭素原子を2個まで含んでなり、そして窒素、酸素および硫黄から独立して選択される環ヘテロ原子を4個まで含んでなる、場合により置換されていることのある3-10員の飽和もしくは不飽和環構造を表わし;mは、0-1であり;Qは、OCH2、C1-C4アルキレンまたはC2-C4アルケニレンを表わし;Tは、C(O)NHを表わすか、またはmが0である場合、Tはさらに、結合もしくはNHを表わし得るか、またはmが1であり、そしてQがC1-C4アルキレンを表わす場合、Tはさらに、NHを表わし得;nは、1-4であり;R2およびR3は各々独立して、HまたはC1-C4アルキルを表わし;Vは、Nを表わし;そしてWは、NまたはCHを表わし;Xは、O、C(O)、CH(OH)、SO2、NHまたはN(C1-C6アルキル)を表わし、ただし、WがNを表わす場合、Xは、C(O)またはSO2のいずれかを表し、そしてWがCHを表わす場合、Xは、SO2以外であり;R4は、場合により置換されていることのあるフェニルを表わし;R5およびR6は各々独立して、H、C1-C6アルキルもしくはヒドロキシC1-C6アルキルを表わすか、またはR5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、4-7員の飽和ヘテロ環式環を形成し;R7およびR8は各々独立して、HまたはC1-C6アルキル基を表わし;そしてR9は、OHまたは-NR7R8を表わす。]の化合物、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。

請求項（抜粋）：

一般式:【化1】[式中、 R1は、シアノ、ヒドロキシル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルチオおよびC1-C6アルコキシカルボニル基から独立して選択される1つ以上の置換基で場合により置換されていることのあるC1-C12アルキル基を表わすか;または R1は、カルボニル基を形成する環炭素原子を2個まで含んでなり得、そして窒素、酸素および硫黄から独立して選択される環ヘテロ原子を4個まで含んでなり得る、3-10員の飽和または不飽和環構造を表わし、その環構造は、ハロゲン原子、並びにシアノ、ニトロ、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルコキシカルボニル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシ、-NR5R6、C3-C6シクロアルキルアミノ、C1-C6アルキルチオ、C1-C6アルキルチオC1-C6アルキル、C1-C6アルキルカルボニルアミノ、-C(O)NR7R8、スルホンアミド、(ジ)C1-C6アルキルスルホンアミド、フェニル、フェニルアミノ、ニトロフェニル、ピリジル、ピリジルチオ、ベンゾジオキサニル、チエニル、フラニル、およびC(O)R9で置換されているC1-C6アルキルまたはC1-C6アルコキシ基から独立して選択される1つ以上の置換基で場合により置換されていることがあり; mは、0または1であり; Qは、OCH2、C1-C4アルキレンまたはC2-C4アルケニレン基を表わし; Tは、C(O)NH基を表わすか、またはmが0である場合、Tはさらに、結合もしくはNH基を表わし得るか、またはmが1であり、そしてQがC1-C4アルキレンを表わす場合、Tはさらに、NH基を表わし得; nは、1、2、3または4であり; R2は各々独立して、水素原子またはC1-C4アルキル基を表わし; R3は各々独立して、水素原子またはC1-C4アルキル基を表わし; Vは、窒素原子を表わし; Wは、窒素原子またはCH基を表わし; Xは、酸素原子、またはC(O)、CH(OH)、NHもしくはN(C1-C6アルキル)基を表わし、ただし、Wが窒素原子を表わす場合、Xは、C(O)を表わし; R4は、ハロゲン原子、並びにアミノ、ニトロ、シアノ、スルホニル、スルホンアミド、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6ハロアルコキシおよびC1-C6アルキルスルホニル基から独立して選択される1つ以上の置換基で場合により置換されていることのあるフェニル基を表わし; R5およびR6は各々独立して、水素原子、またはC1-C6アルキルもしくはヒドロキシC1-C6アルキル基を表わすか、またはR5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、4-7員の飽和ヘテロ環式環を形成し; R7およびR8は各々独立して、水素原子またはC1-C6アルキル基を表わし;そして R9は、ヒドロキシルまたは-NR7R8基を表わす。](ただし、(a)mが0であり、TがCONHであり、nが2、3または4であり、R2およびR3が各々水素を表わし、WがCHであり、XがC(O)またはCH(OH)であり、そしてR1が置換されている3-10員の不飽和環構造を表わす場合、その環構造における1つ以上の置換基には、ヒドロキシル、ハロゲン、C1-C6アルコキシまたはC1-C6ハロアルコキシが含まれず;そして(b)WがNであり、XがC(O)であり、R4が3-トリフルオロメチルフェニルを表わし、mが0であり、そしてTが結合である場合、R1および(CR2R3)nは一緒になって、C1-C6アルキル基を表わさず;そして(c)WがCHであり、XがOであり、nが2または3であり、R2およびR3が各々水素を表わし、mが0であり、そしてTがNHである場合、R1は、基:【化2】を表わさない。)の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。

IPC (45件)：

C07D211/46 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/4375 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/4468 ,  A61K 31/4523 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/501 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/513 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/52 ,  A61P 1/00 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 17/14 ,  A61P 19/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/18 ,  A61P 37/06 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D295/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 114 ,  C07D473/34 361 ,  C07D487/04 143 ,  C07D495/04 105 ,  C07D513/04 351

FI (45件)：

C07D211/46 ,  A61K 31/427 ,  A61K 31/4375 ,  A61K 31/445 ,  A61K 31/4468 ,  A61K 31/4523 ,  A61K 31/4545 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/501 ,  A61K 31/506 ,  A61K 31/513 ,  A61K 31/517 ,  A61K 31/519 ,  A61K 31/52 ,  A61P 1/00 ,  A61P 3/10 ,  A61P 9/10 ,  A61P 17/00 ,  A61P 17/06 ,  A61P 17/14 ,  A61P 19/02 ,  A61P 29/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 31/18 ,  A61P 37/06 ,  A61P 37/08 ,  A61P 43/00 111 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D295/18 A ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 114 A ,  C07D473/34 361 ,  C07D487/04 143 ,  C07D495/04 105 Z ,  C07D513/04 351

Fターム (90件)：

4C050AA01 ,  4C050BB05 ,  4C050CC08 ,  4C050DD10 ,  4C050EE04 ,  4C050FF01 ,  4C050GG04 ,  4C050HH04 ,  4C054AA02 ,  4C054CC03 ,  4C054CC04 ,  4C054DD01 ,  4C054EE01 ,  4C054FF13 ,  4C054FF25 ,  4C054FF28 ,  4C063AA01 ,  4C063AA03 ,  4C063BB01 ,  4C063BB03 ,  4C063BB09 ,  4C063CC29 ,  4C063CC62 ,  4C063CC75 ,  4C063CC82 ,  4C063CC92 ,  4C063DD10 ,  4C063DD29 ,  4C063DD62 ,  4C063EE01 ,  4C065AA04 ,  4C065BB09 ,  4C065CC01 ,  4C065DD02 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065JJ06 ,  4C065KK01 ,  4C065LL01 ,  4C065PP13 ,  4C071AA01 ,  4C071BB01 ,  4C071CC02 ,  4C071CC21 ,  4C071EE13 ,  4C071FF05 ,  4C071GG01 ,  4C071HH17 ,  4C071JJ01 ,  4C071JJ05 ,  4C071LL01 ,  4C072AA01 ,  4C072BB02 ,  4C072CC03 ,  4C072CC16 ,  4C072EE13 ,  4C072FF09 ,  4C072GG01 ,  4C072GG08 ,  4C072HH02 ,  4C072HH07 ,  4C072UU01 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086BC21 ,  4C086BC46 ,  4C086BC50 ,  4C086BC70 ,  4C086BC82 ,  4C086BC84 ,  4C086CB05 ,  4C086CB07 ,  4C086CB09 ,  4C086CB27 ,  4C086CB29 ,  4C086GA02 ,  4C086GA04 ,  4C086GA07 ,  4C086GA09 ,  4C086GA10 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZB07 ,  4C086ZB08 ,  4C086ZB09 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZC41

引用特許：

審査官引用 (5件)

• 新規なベンズアミド誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平7-259319   出願人：杏林製薬株式会社
• 特開平3-264579
  
• ケモカイン受容体アンタゴニストおよびその使用方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2000-528543   出願人：ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド, 協和醗酵工業株式会社
• ケモカイン受容体アンタゴニストおよびその使用方法
  公報種別：公表公報   出願番号：特願2000-528572   出願人：ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド, 協和醗酵工業株式会社
• 特開平3-264579
  

引用文献：

審査官引用 (3件)

• J. Med. Chem., 1994, Vol.37, No.15, p.2308-2314
• J. Med. Chem., 1992, Vol.35, No.26, p.4903-4910
• Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 1987, Vol.25, No.7, p.783-792