特許

J-GLOBAL ID：200903070267389628

抗潰瘍剤合成の新規方法

発明者： ロバート・スコツト・ホエルナー ,  ジヨエル・ジエイ・フライドマン ,  ジヨージフ・セバスチヤン・アマト ,  トーマス・ミユン-ハン・リユ ,  イチロウ・シンカイ ,  レオナルド・エム・ウエインストツク
出願人/特許権者： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 川口 義雄 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-244822
公開番号（公開出願番号）：特開平5-213936
出願日： 1992年09月14日
公開日（公表日）： 1993年08月24日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 オメプラゾールに代表される抗潰瘍剤合成の製法の提供。【構成】 下記式I:〔式中、R1及びR3は水素、C1〜8アルキルなど、R2は水素、C1〜8アルキル、C3〜8シクロアルキルなど、R4及びR5は水素、C1〜8アルキル、C3〜8シクロアルキルなど、YはCH又はNを示す〕を有する化合物の製法であって、対応するメチルチオ架橋を有する化合物と、これをオメプラゾール等のメチルスルフィニル架橋を有する化合物に酸化するに足る量のモノペルオキシフタル酸マグネシウムとの混合物を、溶媒中で処理する段階から成る製法

請求項（抜粋）：

式I:【化1】〔式中、R1 及びR3 は個別にa)水素、b)C1 -C8 アルキル、c)C3 -C8 シクロアルキル、d)C2 -C8 フルオロアルキル及びe)C1 -C8 アルキルオキシから選ばれ;R2 はa)水素、b)C1 -C8 アルキル、c)C3 -C8 シクロアルキル、d)C2 -C8 フルオロアルキル、e)C1 -C8 アルキルオキシ及びf)-O-(CH2 )n -R6 から選ばれ;R4 及びR5 は個別にa)水素、b)C1 -C8 アルキル、c)C3 -C8 シクロアルキル、d)-CH2 -C3 -C8 シクロアルキル、e)C1 -C8 アルキルオキシ、f)CF3 、g)C2 -C8 フルオロアルキル及びh)-C(O)O-C1 -C8 アルキルから選ばれ;R6 はa)-O-(CH2 )p-R7 、b)N-ピロリジノニル、c)N-スクシニミジル、d)【化2】g)OR10、【化3】から選ばれ;R7 はa)ヒドロキシ、b)C1 -C8 アルキルオキシ、c)アリール、d)ヘテロアリール、e)-O-アリール、f)C1 -C8 アラルキルオキシ、g)-O-(CH2 )s -OR10、h)ハロゲン及びi)-C(O)O-R10から選ばれ;R8 はa)C1 -C8 アルキル、b)C3 -C8 シクロアルキル、c)C1 -C8 アラルキル、d)-C(O)O-C1 -C8 アルキル、e)ピリジル、f)フラニル及びg)【化4】から選ばれ;R9 はa)アセトキシ、b)C1 -C8 アルキル及びc)C3 -C8 シクロアルキルから選ばれ;R10はa)水素、b)C1 -C8 アルキル、c)C3 -C8 シクロアルキル及びd)アリールから選ばれ;R11及びR12は個別にa)水素及びb)C1 -C8 アルキルオキシから選ばれ;XはO、S又はNR10であり;YはCH又はNであり;n、p及びsは個別に1〜5で;そしてrは0〜2である〕を有する化合物の製法であって、a)式II:【化5】〔式中、R1 、R2 、R3 、R4 及びR5 は前記と同義〕の化合物と、式IIの化合物を式Iの化合物に変換するに足る量のモノペルオキシフタル酸マグネシウムとの混合物を、溶媒中で処理する段階から成る製法。

IPC (2件)：

C07D401/12 235 ,  C07D471/04 107