特許
J-GLOBAL ID:200903070288941827
PDE-IV抑制作用を有する多重に置換された6-フェニルフェナントリジン
発明者:
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出願人/特許権者:
代理人 (1件):
矢野 敏雄 (外4名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2000-593586
公開番号(公開出願番号):特表2002-534506
出願日: 2000年01月12日
公開日(公表日): 2002年10月15日
要約:
【要約】式I:【化1】[式中、R1、R2、R3、R31、R4、R5、R51及びR6は、明細書中に記載したものである]の化合物は、新規の有効な気管支治療剤である。
請求項(抜粋):
式I: 【化1】[式中、 R1は、ヒドロキシル、C1〜C4-アルコキシ、C3〜C7-シクロアルコキシ、C3〜C7-シクロアルキルメトキシ又は完全に又は優勢的に弗素で置換されたC1〜C4-アルコキシであり、 R2は、ヒドロキシル、C1〜C4-アルコキシ、C3〜C7-シクロアルコキシ、C3〜C7-シクロアルキルメトキシ又は完全に又は優勢的に弗素で置換されたC1〜C4-アルコキシであり、又は、式中、 R1及びR2は、一緒になって、C1〜C2-アルキレンジオキシ基であり、 R3は、水素又はC1〜C4-アルキルであり、 R31は、水素又はC1〜C4-アルキルであり、又は、式中、 R3及びR31は、一緒になって、C1〜C4-アルキレン基であり、 R4は、水素又はC1〜C4-アルキルであり、 R5は、水素であり、 R51は、水素であり、又は、式中、 R5及びR51は、一緒になって、付加結合を表わし、 R6は、R7、R19及びR20によって置換されたフェニル基であり、 R7は、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アミノ、C1〜C4-アルキル、トリフルオロメチル、C1〜C4-アルコキシ、完全に又は優勢的に弗素で置換されたC1〜C4-アルコキシ、フェニル、フェニル-C1〜C4-アルキル、C(O)-OR8、C(O)-N(R9)R10、N(R14)R15、S(O)2-R16又はS(O)2-N(R17)R18であり、 R8は、水素、C1〜C4-アルキル、C3〜C7-シクロアルキル又はC3〜C7-シクロアルキルメチルであり、 R9は、水素、C1〜C4-アルキル、C3〜C7-シクロアルキル又はC3〜C7-シクロアルキルメチルであり、かつ R10は、水素、C1〜C4-アルキル、C3〜C7-シクロアルキル、C3〜C7-シクロアルキルメチル、ピリジル、R11で置換されたピリジル又はアリールであり、又は、ここで、R9及びR10は、一緒になって及び双方が結合している窒素原子を包含して、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、1-ピペラジニル、4-メチルピペラジン-1-イル、1-ヘキサヒドロアゼピニル又は4-モルホリニル基であり、 R11は、ハロゲン、ニトロ、カルボキシル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルコキシカルボニル、C1〜C4-アルキル、トリフルオロメチル又は完全に又は優勢的に弗素で置換されたC1〜C4-アルコキシであり、 アリールは、フェニル又はR12及び/又はR13で置換されたフェニルであり、ここで、 R12は、ヒドロキシル、ハロゲン、C1〜C4-アルキル又はC1〜C4-アルコキシであり、 R13は、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、カルボキシル、C1〜C4-アルキル、トリフルオロメチル、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルコキシカルボニル、C1〜C4-アルキルカルボニルオキシ、C1〜C4-アルキルカルボニルアミノ、アミノ、モノ-又はジ-C1〜C4-アルキルアミノ、アミノカルボニル、モノ-又はジ-C1〜C4-アルキルアミノカルボニル又は完全に又は優勢的に弗素で置換されたC1〜C4-アルコキシであり、 R14は、水素、C1〜C4-アルキル、S(O)2-R16又はS(O)2-アリールであり、 R15は、C1〜C4-アルキル、C1〜C4-アルキルカルボニル、S(O)2-R16又はS(O)2-アリールであり、 R16は、C1〜C4-アルキルであり、 R17は、水素、C1〜C4-アルキル、C3〜C7-シクロアルキル又はC3〜C7-シクロアルキルメチルであり、 R18は、水素、C1〜C4-アルキル、C3〜C7-シクロアルキル、C3〜C7-シクロアルキルメチル又はアリールであり、 又は、ここで、R17及びR18は、一緒になってかつ双方が結合している窒素原子を包含して、1-ピロリジニル、1-ピペリジニル、1-ピペラジニル、4-メチルピペラジン-1-イル、1-ヘキサヒドロアゼピニル又は4-モルホリニル基であり、 R19は、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アミノ、モノ-又はジ-C1〜C4-アルキルアミノ、C1〜C4-アルキル、トリフルオロメチル、C1〜C4-アルコキシ、完全に又は優勢的に弗素で置換されたC1〜C4-アルコキシ、カルボキシル、C1〜C4-アルコキシカルボニル、C1〜C4-アルキルカルボニルオキシ、C1〜C4-アルキルカルボニルアミノ、アミノカルボニル、モノ-又はジ-C1〜C4-アルキルアミノカルボニルであり、かつ R20は、ヒドロキシル、ハロゲン、ニトロ、C1〜C4-アルコキシ、C1〜C4-アルキル又はC1〜C4-アルキルカルボニルオキシであり、又は、式中、 R6は、R21及びR22で置換されたフェニル基であり、かつ R21及びR22は、同じものであり、トリフルオロメチル、ニトロ、アミノ、モノ-又はジ-C1〜C4-アルキルアミノ、C1〜C4-アルキルカルボニルアミノ、カルボキシル、C1〜C4-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、モノ-又はジ-C1〜C4-アルキルアミノカルボニル及び完全に又は優勢的に弗素で置換されたC1〜C4-アルコキシから成る群から選択される]の化合物又はこの化合物の塩、N-オキシド及びN-オキシドの塩。
IPC (30件):
C07D221/12
, A61K 31/473
, A61P 1/00
, A61P 1/04
, A61P 9/04
, A61P 11/00
, A61P 11/06
, A61P 11/08
, A61P 13/02
, A61P 13/12
, A61P 15/10
, A61P 17/00
, A61P 17/02
, A61P 17/04
, A61P 17/10
, A61P 17/14
, A61P 17/16
, A61P 19/02
, A61P 25/00
, A61P 25/24
, A61P 25/28
, A61P 27/02
, A61P 27/14
, A61P 27/16
, A61P 29/00 101
, A61P 31/04
, A61P 31/18
, A61P 37/06
, A61P 37/08
, A61P 43/00 111
FI (30件):
C07D221/12
, A61K 31/473
, A61P 1/00
, A61P 1/04
, A61P 9/04
, A61P 11/00
, A61P 11/06
, A61P 11/08
, A61P 13/02
, A61P 13/12
, A61P 15/10
, A61P 17/00
, A61P 17/02
, A61P 17/04
, A61P 17/10
, A61P 17/14
, A61P 17/16
, A61P 19/02
, A61P 25/00
, A61P 25/24
, A61P 25/28
, A61P 27/02
, A61P 27/14
, A61P 27/16
, A61P 29/00 101
, A61P 31/04
, A61P 31/18
, A61P 37/06
, A61P 37/08
, A61P 43/00 111
Fターム (30件):
4C034CF01
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086BC30
, 4C086GA16
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZA02
, 4C086ZA12
, 4C086ZA15
, 4C086ZA16
, 4C086ZA33
, 4C086ZA34
, 4C086ZA36
, 4C086ZA59
, 4C086ZA61
, 4C086ZA81
, 4C086ZA89
, 4C086ZA92
, 4C086ZA96
, 4C086ZB02
, 4C086ZB08
, 4C086ZB11
, 4C086ZB13
, 4C086ZB15
, 4C086ZB35
, 4C086ZC20
, 4C086ZC55
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