特許
J-GLOBAL ID:200903070322170100

アミチアマイシンアミド誘導体

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 八木田 茂 (外2名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平8-221476
公開番号(公開出願番号):特開平10-059997
出願日: 1996年08月22日
公開日(公表日): 1998年03月03日
要約:
【要約】 (修正有)【課題】 抗菌活性を有して水溶性であるアミチアマイシン誘導体を創製する。【解決手段】 次の一般式(I)〔式中、nは1〜6の整数であり、R1 は水素原子、カルボキシル基またはヒドロキシルメチル基であり、またR2 は式-COOR3(但し、R3 は水素原子、低級アルキル基またはベンジル基、あるいはハロゲンまたはヒドロキシ基を置換基として有するベンジル基である)の基であるか、または式-NR4R5(但し、R4 は水素原子または低級アルキル基であり、R5 は水素原子または低級アルキル基あるいは3-アミノプロピル基、3-[2-(p-クロロまたはブロモフェニル)エチル]アミノプロピル基または3-(n-ブチルアミノ)プロピル基である)の基であるか、あるいはR2 はメチル基、ヒドロキシル基または式-NH-C(=NH)-NH2 のグアニジノ基である〕で表されるアミチアマイシンのアミド誘導体、またはこれの製薬学的に許容できる塩。
請求項(抜粋):
次の一般式(I)〔式中、nは1〜6の整数であり、R1 は水素原子、カルボキシル基またはヒドロキシルメチル基であり、またR2 は式-COOR3(但し、R3 は水素原子、低級アルキル基またはベンジル基、あるいはハロゲンまたはヒドロキシ基を置換基として有するベンジル基である)の基であるか、または式-NR4R5(但し、R4 は水素原子または低級アルキル基であり、R5 は水素原子または低級アルキル基あるいは3-アミノプロピル基、3-[2-(p-クロロまたはブロモフェニル)エチル]アミノプロピル基または3-(n-ブチルアミノ)プロピル基である)の基であるか、あるいはR2 はメチル基、ヒドロキシル基または式-NH-C(=NH)-NH2 のグアニジノ基である〕で表されるアミチアマイシンのアミド誘導体、またはこれの製薬学的に許容できる塩。
IPC (2件):
C07K 5/02 ,  A61K 38/00 ADZ
FI (2件):
C07K 5/02 Z ,  A61K 37/02 ADZ

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