特許

J-GLOBAL ID：200903070610639120

アミノスルホニル-フェニル-1H-ピロール誘導体類、それらの製造方法およびそれらの使用

発明者： マークウェル,ロジャー・エドワード ,  ステンプ,ジェフリー ,  ワッズワース,ハリー・ジョン ,  ワッツ,エリック・アルフレッド
出願人/特許権者： スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-516539
公開番号（公開出願番号）：特表平9-507472
出願日： 1994年12月16日
公開日（公表日）： 1997年07月29日
要約：

【要約】式(I)で示される化合物およびその塩[式中、R1は、C1-4アルキルを表し;R2、R3、R4およびR5のうちの1つは、スルホンアミド基R6R7NSO2-を表し、ここで、R6は、水素、C1-6アルキルまたはC1-4アルコキシC1-4アルキルを表し;R7は、基(Ra)p-(Ar)-(CH2)j-を表し、ここで、Arは、フェニル、ナフチル、5員もしくは6員の複素環式アリール基、またはフェニル環と縮合した5員もしくは6員の複素環式アリール基を表し;jは、0または1〜4の整数を表し;Raは、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-4アルキル、C1-4アルカノイル、C1-4アルコキシカルボニル、アミノ、モノ-もしくはジ-C1-4アルキルアミノ、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニルおよびフェニルC1-4アルコキシから選択された置換基を表し;pは、0または1〜4の整数を表すか;またはR6R7N-は、フェニル基と縮合もしくはフェニル基によって置換されているか、または5員もしくは6員の複素環式アリール基によって置換されている5-7員の複素環式環を表し、ここで、フェニルまたはヘテロアリール基は、所望により基(Ra)pによって置換されていてもよく、ここで、Raおよびpは、前記定義と同じであり;Yは、(a)〜(e)から選択された基を表す]は、ドーパミンレセプターで活性を有し、精神分裂病などの精神病の治療において有用である。

請求項（抜粋）：

式(I):[式中、 R1は、C1-4アルキルを表し; R2、R3、R4およびR5のうちの1つは、スルホンアミド基R6R7NSO2-を表し、ここで、 R6は、水素、C1-6アルキルまたはC1-4アルコキシC1-4アルキルを表し; R7は、基(Ra)p-(Ar)-(CH2)j-を表し、ここで、Arは、フェニル、ナフチル、5員もしくは6員の複素環式アリール基、またはフェニル環と縮合した5員もしくは6員の複素環式アリール基を表し;jは、0または1〜4の整数を表し;Raは、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシC1-4アルキル、C1-4アルカノイル、C1-4アルコキシカルボニル、アミノ、モノ-もしくはジ-C1-4アルキルアミノ、C1-4アルキルチオ、C1-4アルキルスルフィニル、C1-4アルキルスルホニル、およびフェニルC1-4アルコキシから選択された置換基を表し、pは、0または1〜4の整数を表すか;または R6R7N-は、フェニル基と縮合もしくはフェニル基によって置換されているか、または5員もしくは6員の複素環式アリール基によって置換されている5-7員の複素環式環を表し、ここで、フェニルまたはヘテロアリール基は、所望により基(Ra)pによって置換されていてもよく、ここで、Raおよびpは、前記定義と同じであり; R2、R3、R4およびR5のうちの残りは、各々独立して、水素、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、C1-4アルキルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル;所望により置換されていてもよいアリールスルホニル、所望により置換されていてもよいヘテロアリールスルホニル、所望により置換されていてもよいアラルキルスルホニル、所望により置換されていてもよいヘテロアラルキルスルホニル、ニトロ、シアノ、アミノ、モノ-もしくはジ-アルキルアミノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、C1-4アルキルチオ、C1-4アルカノイルまたはC1-4アルコキシカルボニルを表すか;または R1およびR2は、一緒になって、C2-4アルキル鎖を形成し、該鎖は、所望により1または2個のC1-4アルキル基によって置換されていてもよく、この場合、R3、R4およびR5のうちの1つは、前記定義のスルホンアミド基であり、他の2つは、前記定義と同じであるか;または、R2およびR3は、一緒になって、フェニル環を形成し、この場合、R4は、前記定義のスルホンアミド基を表し、R5は、水素を表し; Yは、(a)〜(e): (式中、 基(a)においては、 R8およびR9は、独立して、水素、C1-6アルキル、所望により置換されていてもよいアリールC1-6アルキルまたは所望により置換されていてもよいヘテロアリールC1-6アルキルを表し; R10は、C1-6アルキル、C3-6アルケニルまたはC3-6シクロアルキルC1-4アルキルを表し; R11は、C1-6アルキル;C3-6アルケニル;C3-6シクロアルキルC1-4アルキル、所望により置換されていてもよいアリールC1-4アルキルまたは所望により置換されていてもよいヘテロアリールC1-4アルキルを表すか;または NR10R11は、複素環式環を形成し; 基(b)においては、 R12は、C1-6アルキル;C3-6アルケニル;C3-6シクロアルキルC1-4アルキル、所望により置換されていてもよいアリールC1-4アルキルまたは所望により置換されていてもよいヘテロアリールC1-4アルキルを表し; qは、1〜4であり; 基(c)においては、 R13およびR14は、独立して、水素、C1-6アルキル、所望により置換されていてもよいアリールC1-6アルキルまたは所望により置換されていてもよいヘテロアリールC1-6アルキルを表し; R15は、所望により置換されていてもよいアリールまたは所望により置換されていてもよいヘテロアリール基を表し; Zは、-(CH2)u(ここで、uは、1〜8である)または-(CH2)vCH=CH(CH2)w(ここで、vおよびwは、独立して、1〜3を表す)を表し; 基(d)においては、rおよびsの各々は、独立して1〜3の整数を表し; 基(e)においては、R16は、C1-6アルキル、C3-6アルケニルまたはC3-6シクロアルキルC1-4アルキルを表し;R17、R18、R19およびR20は、各々独立して、水素、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシC1-4アルキル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、C1-4アルカノイル、C1-4アルコキシカルボニル、アミノまたはモノ-もしくはジアルキルアミノを表し; Xは、CH2、SまたはOであり; tは、0、1または2である)から選択される基を表す]で示される化合物およびその塩。

IPC (9件)：

C07D403/12 207 ,  A61K 31/40 AAB ,  A61K 31/40 AAE ,  A61K 31/40 AAK ,  A61K 31/40 AAN ,  C07D207/335 ,  C07D401/12 207 ,  C07D405/12 207 ,  C07D409/12 207

FI (9件)：

C07D403/12 207 ,  A61K 31/40 AAB ,  A61K 31/40 AAE ,  A61K 31/40 AAK ,  A61K 31/40 AAN ,  C07D207/335 ,  C07D401/12 207 ,  C07D405/12 207 ,  C07D409/12 207