セロトニン関連システムに対する効果を有する化合物

発明者： , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-522282
公開番号（公開出願番号）：特表平10-512861
出願日： 1996年01月11日
公開日（公表日）： 1998年12月08日
要約：

【要約】一連のヘテロ-オキシアルカンアミンは、セロトニンの再取込みに、およびセロトニン1Aレセプターに関連のある、またはセロトニンの再取込みにより、およびセロトニン1Aレセプターにより影響される病態の処置に有効な薬剤である。その化合物は、ニコチンおよびタバコの中止の症状を軽減するのに、またはうつ病およびセロトニン再取込み阻害剤が使用される他の状態の処置に、特に有用である。

請求項（抜粋）：

式:[式中、 rは、0-4であり; sは、0-1であり; Dは、それが結び付いている炭素原子と結合して、ピロリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリダジニル、またはピリミジニル基となる残基であり; Xは、水素、フェニル、ヒドロキシ、またはメトキシであり; ただし、rが0である場合、Xは水素またはフェニルであり; Rは、 (点線は、場合により二重結合であり; R1は、 0-1のフェニルもしくはベンジル基、または0-4のC1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、もしくはハロ基で置換されている(フェニルまたはベンジル基は、0-2のC1-C3アルキル、ハロ、トリフルオロメチル、またはC1-C3アルコキシ基で置換されている) ピペリジニル、ピペラジノ、モルホリノ、またはピロリルであり; または R1は、であり; nおよびmは独立して、4-5であり、また式VIの基は、0-1のオキソ基、および0-2のC1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、またはハロ基で置換されていることがある; または R1は、 0-4のC1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、またはハロ基で置換されているピロリル、フリル、チエニル、ピリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、テトラヒドロピロリル、ピペラジニル、テトラヒドロフリル、ベンゾアゼピニル、ジベンゾアゼピニル、またはキノリニルで置換されている C1-4アルキルであり; R2は、ヒドロキシ、水素、シアノ、C1-C4アルキル、または(0-2のC1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、またはハロ基で置換されているフェニルもしくはベンジル)であり; または R2は、 0-2のC1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、ハロ、またはトリフルオロメチル基で置換されているフェニルまたはベンジルで置換されているアミノであり; または R2は、点線が二重結合である場合、存在せず; R3は、 0-2のC1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、またはハロ基で置換されている 0-2のフェニル基で置換されている C1-4アルキルであり; または R3は、ヒドロキシイミノまたはヒドロキシで置換されている C1-4アルキルであり; または R3は、 0-1のメチレンジオキシで置換されている、または0-2のC1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、トリフルオロメチル、もしくはハロ基で置換されているフェノキシであり; または R3は、ジベンゾシクロヘプテニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾジオキシニル、またはジベンゾシクロヘキセニルであり; または R3は、 0-2のC1-C3アルキル、オキソ、C1-C3アルコキシ、ハロ、またはトリフルオロメチル基で置換されている 0-2のC1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、C4-C8シクロアルキルアルコキシ、ハロ、ニトロ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ヒドロキシ、もしくはトリフルオロメトキシ基で置換されている、または0-1のフェニル、ピペリジノニル、ヘキサヒドロピリダジノニル、もしくはピペラジノニル基で置換されているフェニル、ナフチル、テトラリニル、テトラゾリル、ベンゾイミダゾリル、インドリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ピペリジノ、またはモルホリノであり; ただし、R2がヒドロキシである場合、R3はハロで置換されているフェニル、またはトリフルオロメチルで置換されているフェニルではなく; または R2およびR3は結合して、 0-2のC1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、ハロ、またはトリフルオロメチル基で置換されている 0-2のフェニル基で置換されている C1-C4アルキリデンを形成し; R5は、C1-C6アルキルまたはC1-C4アシルであり; または R5は、 0-2のC1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、またはハロ基でフェニル環が置換されているベンゾジオキシニルまたはベンゾジオキソリルで置換されている C1-C3アルキルであり; または R5は、 0-2のC1-C3アルキル、トリフルオロメチル、C1-C3アルコキシ、またはハロ基で置換されているピリジニル、ピリミジニル、インドリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ピラジニル、キノリニル、イソキノリニル、ピリダジニル、またはキナゾリニルであり; または R5は、であり; Bは、酸素または硫黄であり; Yは、それが結び付いている原子と結合して、トリアゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、またはピロリル環となる残基であり; Aは、それが結び付いている窒素原子と結合して、 a)アザビシクロ(オクチル、ノニル、またはデシル)基; b) c) または d) となる残基であり; Mは、それが結び付いている炭素原子と結合して(ここでは、芳香族環にはスピロ結合しない)、 0-2のC1-C3アルキル、オキソ、C1-C3アルコキシ、ピロリジニル-C1-C3アルコキシもしくはピペリジニル-C1-C3アルコキシ、C1-C2アルキレンジオキシ、フェノキシ、ベンジルオキシ、フェニル、またはハロ基で置換されているインダニル、インデニル、ピロリジニル、テトラリニル、ベンゾピラニル、ジヒドロインドリル、ナフトジヒドロフラニル、ベンゾジヒドロチエニル、ベンゾジヒドロフラニル、ベンゾジヒドロピラニル、ナフトジヒドロチエニル、またはナフトジヒドロピロリル基となる残基であり; pは、0-2を表し; R6およびR7は独立して、 0-2のC1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、またはハロ基で置換されているフェニル基を表し; または R6およびR7は、それらが結び付いている原子と結合して、フルオレニルまたはジヒドロアントラセニル基となり; または R6およびR7は、水素を表し(ただし、pは1であってはならない); qは、0-2を表し; Qは、それが結び付いている原子と結合して、 0-2のC1-C3アルキル、C1-C3アルコキシ、またはハロ基で置換されているフェニルまたはナフチル基となる残基を表し; R8は、水素またはC1-C3アルキルである)である]の化合物、またはその医薬上許容され得る塩。

IPC (24件)：

C07D209/32 , A61K 31/445 ABU , A61K 31/495 ACV , A61K 31/495 ADR , A61K 31/50 AAK , A61K 31/505 ACN , A61K 31/505 AED , A61K 31/55 AAE , A61K 31/55 AAH , A61K 31/55 AAM , A61K 31/55 AAN , C07D237/28 , C07D237/30 , C07D239/72 , C07D241/40 , C07D405/12 209 , C07D409/14 209 , C07D451/14 , C07D471/02 , C07D471/10 103 , C07D491/107 , C07D495/10 , C07D498/04 101 , C07D513/04 321

FI (24件)：

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