芳香族アミジン誘導体類含有のイオントフォレ-シス用製剤

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：山田靖彦
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-165352
公開番号（公開出願番号）：特開2001-055332
出願日： 2000年06月02日
公開日（公表日）： 2001年02月27日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】芳香族アミジン誘導体類の経皮吸収製剤の提供。【解決手段】芳香族アミジン誘導体(1)、該誘導体の塩、該誘導体の溶媒和物又は該誘導体の塩の溶媒和物を含有するイオントフォレーシス用製剤とする。〔A:1〜2個のヒドロキシアルキル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基もしくはアルコキシカルボニルアルキル基が置換していてもよい炭素数1〜4のアルキレン基等;X:単結合、酸素原子、硫黄原子又はカルボニル基;Y:置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和の5〜6員の複素環式基もしくは環状炭化水素基、置換基を有していてもよいアミノ基又は置換基を有していてもよいアミノアルキル基;下記式(2)で表わされる基;インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ナフチル、テトラヒドロナフチル及びインダニルより選ばれる基;〕

請求項（抜粋）：

下記一般式(1)で表わされる芳香族アミジン誘導体、該誘導体の塩、該誘導体の溶媒和物または該誘導体の塩の溶媒和物を含有するイオントフォレ-シス用製剤。【化1】(1)〔式中、次の記号はそれぞれ以下のものを示す。R1: 水素原子または低級アルコキシル基;R2: 水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基またはアルコキシカルボニルアルキル基;R3: 水素原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシル基またはアルコキシカルボニルアルコキシル基;R4: 水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、シアノ基、ニトロ基、水酸基、低級アルキル基または低級アルコキシル基;n: 0〜4の数;A: 1〜2個のヒドロキシアルキル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基もしくはアルコキシカルボニルアルキル基が置換していてもよい炭素数1〜4のアルキレン基または式【化2】で表わされる基{式中、Eは低級アルキレン基またはカルボニル基を示し、R5は水素原子または式-D-W-R6で表わされる基(式中、Dは式【化3】で表わされる基〈式中、Zは酸素原子または硫黄原子を示す。〉、式【化4】で表わされる基またはスルホニル基を示し、Wは単結合または-NR7-で表わされる基〈式中、R7は水素原子、カルバモイル基、低級アルコキシカルボニル基、モノ-もしくはジ-低級アルキルアミノカルボニル基、低級アルキルスルホニル基、モノ-もしくはジ-低級アルキルアミノチオカルボニル基、置換基を有していてもよい低級アルキル基または置換基を有していてもよい低級アルカノイル基を示す。〉を示し、R6は水酸基、低級アルコキシル基、置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよいアリ-ル基または置換基を有していてもよいヘテロアリ-ル基を示す。)};X: 単結合、酸素原子、硫黄原子またはカルボニル基;Y: 置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和の5〜6員の複素環式基もしくは環状炭化水素基、置換基を有していてもよいアミノ基または置換基を有していてもよいアミノアルキル基;【化5】で表わされる基: インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ナフチル、テトラヒドロナフチルおよびインダニルより選ばれる基;〕

IPC (6件)：

A61K 31/40 , A61K 47/10 , A61K 47/12 , A61K 47/30 , A61P 7/02 , A61N 1/30

FI (6件)：

A61K 31/40 , A61K 47/10 , A61K 47/12 , A61K 47/30 , A61P 7/02 , A61N 1/30

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