特許

J-GLOBAL ID：200903070909401961

置換プロピオニル誘導体およびその中間体

発明者： 碓井 博幸 ,  影近 克治 ,  長島 一 ,  永持 雅敏 ,  太田 雅浩 ,  横溝 亜紀 ,  本木 佳代子
出願人/特許権者： 第一製薬株式会社
代理人 (1件)： 有賀 三幸 (外4名)
公報種別：再公表公報
出願番号（国際出願番号）：JP1999003411
公開番号（公開出願番号）：WO2000-000458
出願日： 1999年06月25日
公開日（公表日）： 2000年01月06日
要約：

【要約】本発明は、次の式(1)〔式中、X1はカルボキシル基等を;Y1は単結合等を;A1、A2およびA3のうち少なくとも一つは次の式(2)-R2-a1-R3-a2→ (2){ここで、R2はC2-12の2価の炭化水素基を、R3はC1-12の2価の炭化水素基等を、a1およびa2は単結合、-N(R4)-等を示す}で表される基を示し、Q1、Q2およびQ3のうちの少なくとも一つは環状炭化水素基または複素環基を示し、残余は水素原子、エステル化されることもあるカルボキシル基、炭化水素基または複素環基を示す。〕で表される化合物またはその塩およびこれを有効成分とする医薬に関する。この化合物は、強力なスクアレン合成酵素阻害作用を有し、高コレステロール血症、高脂血症および動脈硬化症の予防および/または治療用の医薬として有用である。

請求項（抜粋）：

次の一般式(1)〔式中、X1はエステル化されることもあるカルボキシル基、テトラゾール-5-イル基、ホスホン酸基またはスルホン酸基を示し; Y1は単結合、-O-または-N(R1)-{ここで、R1は水素原子、水酸基または置換基を有することもある炭化水素基を示す}を示し; A1、A2およびA3のうち少なくとも一つは次の式(2) -R2-a1-R3-a2→ (2){ここで、R2は置換基を有することもある炭素数2〜12の2価の炭化水素基を、R3は単結合または置換基を有することもある炭素数1〜12の2価の炭化水素基を示し、a1およびa2はそれぞれ単結合、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NH-、-O-、-N(R4)-{ここでR4は水素原子、水酸基または置換基を有することもある炭化水素基を示す}、-CON(R5)-{ここでR5は水素原子、水酸基または置換基を有することもある炭化水素基を示す}、-C(=O)-または-Si(R6)(R7)-{ここでR6およびR7はそれぞれ置換基を有することもある炭化水素基を示す}を示し、→はQ1、Q2またはQ3との結合を示す}で表される基を示し、A1、A2およびA3の残余は同一または異なって次の式(3) -R3-a3-R9-a4→ (3){ここで、R3およびR9はそれぞれ単結合または置換基を有することもある炭素数1〜12の2価の炭化水素基を示し、a3およびa4はそれぞれ単結合、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NH-、-O-、-N(R10)-{ここでR10は水素原子、水酸基または置換基を有することもある炭化水素基を示す}、-CON(R11)-{ここでR11は水素原子、水酸基または置換基を有することもある炭化水素基を示す}、-C(=O)-または-Si(R12)(R13)-{ここでR12およびR13はそれぞれ置換基を有することもある炭化水素基を示す}を示し、→はQ1、Q2またはQ3との結合を示す}で表される基を示し; Q1、Q2およびQ3のうちの少なくとも一つは置換基を有することもある環状炭化水素基または置換基を有することもある複素環基を示し、Q1、Q2およびQ3の残余はそれぞれ水素原子、エステル化されることもあるカルボキシル基、置換基を有することもある炭化水素基または置換基を有することもある複素環基を示す。〕で表される置換プロピオニル誘導体またはその塩。

IPC (29件)：

C07C 69/716 ,  A61K 31/195 ,  A61K 31/215 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/365 ,  A61K 31/38 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/535 ,  C07C 69/734 ,  C07C 69/738 ,  C07C235/06 ,  C07C235/74 ,  C07C237/22 ,  C07C255/54 ,  C07C259/06 ,  C07C311/51 ,  C07D207/16 ,  C07D263/54 ,  C07D277/64 ,  C07D295/20 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D319/12 ,  C07D333/54 ,  C07F 7/18

FI (29件)：

C07C 69/716 Z ,  A61K 31/195 ,  A61K 31/215 ,  A61K 31/36 ,  A61K 31/365 ,  A61K 31/38 ,  A61K 31/40 ,  A61K 31/42 ,  A61K 31/425 ,  A61K 31/495 ,  A61K 31/535 ,  C07C 69/734 Z ,  C07C 69/738 Z ,  C07C235/06 ,  C07C235/74 ,  C07C237/22 ,  C07C255/54 ,  C07C259/06 ,  C07C311/51 ,  C07D207/16 ,  C07D263/54 ,  C07D277/64 ,  C07D295/20 A ,  C07D317/54 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D319/12 ,  C07D333/54 ,  C07F 7/18 J