特許

J-GLOBAL ID：200903070934015650

薬理活性のある新規テトラロン類

発明者： カルメン、アルマンサ ,  マリア、コンセプシオン、ゴンザレス ,  マリア、カルメン、トレス ,  エレナ、カルセレル ,  ハビエル、バルトロリ
出願人/特許権者： ホタ、ウリアチ、イ、コンパニア、ソシエダ、アノニマ
代理人 (1件)： 佐藤 一雄 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-223193
公開番号（公開出願番号）：特開平6-040994
出願日： 1992年07月30日
公開日（公表日）： 1994年02月15日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】一般式I、例えば式1の新規テトラロン類、それらの製造操作及びそれらを含有した医薬組成物。【効果】これらの化合物は抗高血圧及び気管支拡張剤である。

請求項（抜粋）：

下記式Iの化合物:【化1】〔上記式中:R1及びR2は水素、C1-4 アルキル、ヒドロキシル、C1-4 アルコキシ、ホルミル、C1-4 アルキルカルボニル、C1-4 アルキルチオカルボニル、カルボキシル、C1-4 アルコキシカルボニル、C1-4 アルコキシチオカルボニル、C1-4アルキルカルボニルオキシ、C1-4 アルキルチオカルボニルオキシ、ヒドロキシ-C1-4 アルキル、メルカプト-C1-4 アルキル、ペルフルオロ-C1-4 アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、ハロゲン、トリフルオロメトキシ、エチニル、トリメチルシリルエチニル、C1-4 アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、C1-4 アルキルスルホニル、アリールスルホニル、C1-4 アルコキシスルフィニル、C1-4 アルコキシスルホニル、C1-4 アルキルカルボニルアミノ、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、アミノスルフィニル、アミノスルホニル、アミノカルボニル、アミノチオカルボニル、C1-4 アルキルスルフィニルアミノ、C1-4 アルキルスルホニルアミノ、C1-4 アルコキシスルフィニルアミノ、C1-4 アルコキシスルホニルアミノ、(C1-4 アルキル)カルボニル(C1-4 アルキル)、ニトロ(C1-4 アルキル)、シアノ(C1-4 アルキル)、(C1-4 アルキル)C(=NOH)、(C1-4 アルキル)C(=NNH2)又は(C1-4 アルコキシ)C(=NH)を表すが、上記アミノ基は1又は2個のC1-4 アルキル基で場合により置換されている;R3は水素又はC1-4 アルキルであり、R4はC1-4 アルキルである;又はR3及びR4は一緒になってC2-5 ポリメチレン鎖を形成している;R5はヒドロキシル、アセトキシ又はホルミルオキシであり、R6は水素である;又はR5及びR6は一緒になって結合を形成している;Zは下記のようにO又はNR8を表す:a)ZがOを表す場合、R7は基R9である(R9はC3-6 シクロアルキル、C3-6 シクロアルケニル、フェニル又はヘテロアリールであるが、それらのすべては1もしくは2個のハロゲン原子及び/又は1もしくは2個のC1-6 アルキル、C2-4 アルケニルメチル、C2-4 アルキニルメチル、C1-6 アルコキシ、C1-6チオアルコキシ、C1-6 アルキルカルボニルオキシ、C1-6 アルキルカルボニル、C1-6 アルキルチオカルボニル、C1-6 アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシル、メルカプト、アミノ又は1もしくは2個のC1-4 アルキルもしくはアリール基で置換されたアミノで場合により置換されている);b)ZがNR8を表す場合、R7は基R9又はC(=X)R10を表す〔R8は水素、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、アリールオキシ、アリールメチルオキシ、C1-6 アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、C1-6 アルキルカルボニルアミノ又はアリールカルボニルアミノを意味する;R9は既に定義された意味を有する;XはO、S又はNCNを表す;R10は水素、C1-6 アルキル(ヒドロキシ、C1-6 アルコキシ又はC1-6 アルコキシカルボニル基で場合により置換されている)、C2-6 アルケニル、C3-6 シクロアルキル、C3-6 シクロアルケニル、フェニル又はヘテロアリールであるが、これら最後の2つの基はハロゲン、C1-6 アルキル、C1-6 アルコキシ、C1-6 チオアルコキシ、C1-6 アルキルカルボニルオキシ、C1-6 アルキルカルボニル、C1-6 アルキルチオカルボニル、C1-6 アルコキシカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、カルボキシル、メルカプト、アミノ又は1もしくは2個のC1-4 アルキルもしくはアリール基で置換されたアミノから選択される基で場合により置換されている〕及びその塩。

IPC (21件)：

C07C 49/753 ,  A61K 31/12 ACD ,  A61K 31/13 AAY ,  A61K 31/15 ,  A61K 31/18 ,  A61K 31/22 ,  A61K 31/27 ,  A61K 31/275 ,  A61K 31/35 ABU ,  C07C 65/32 ,  C07C205/45 ,  C07C233/32 ,  C07C233/33 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  C07C255/57 ,  C07C327/20 ,  C07D213/64 ,  C07D213/81 ,  C07D239/47 ,  C07D307/68